φαρμακοκινητικη

Question 1

Πότε 2 φάρμακα είναι βιοϊσοδύναμα

Answer 1

όταν έχουν συγκρίσιμη βιοίσοδυναμία και επιτυγχάνουν παρόμοιους χρόνους επίτευξης μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα

Question 2

Πότε 2 φάρμακα είναι φαρμακευτικά ισοδύναμα (= θεραπευτικά ισοδύναμα)

Answer 2

Όταν περιέχουν την ίδια δραστική ουσία, δοσολογία, οδός χορήγησης, παρόμοια κλινικά χαρακτηριστικά και χαρακτηριστικά δοσολογίας. Δεν είναι απαραιτήτως βιοϊσοδύναμα.

Question 3

Τί είναι η κατανομή ενός φαρμάκου

Answer 3

Η διδαδικασία όπου το φάρμακο αφήνει αντιστρεπτά την κυκλοφορία και εισέρχεται στους γύρω ιστούς και το διάμεσο χώρο

Question 4

Από τί εξαρτάται η κατανομή;

Answer 4

1) Αιματική κυκλοφορία
2) Διαπερατότητα τριχοειδών
3) Σύνδεση με πρωτεϊνες πλάσματος
4) Σύνδεση με πρωτεϊνες ιστου
5) Λιποφιλία
6) Όγκος κατανομής

Question 5

Τί είναι ο όγκος κατανομής;

Answer 5

ο όγκος υγρού που απαιτήται ώστε να περιέχει ολόκληρη την ποσότητα του φαρμάκου στο σώμα στην ίδια συγκέντρωση που μετράται στο πλάσμα
Υπολογισμός = τελική ποσότητα φαρμάκου στην συστηματική κυκλοφορία/ συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα σε χρόνο 0.

Question 6

Πού μπορεί να κατανεμηθεί ένα φάρμακο και ποιος ο αντίστοιχος Vd

Answer 6

1) Πλάσμα : σε περίπτωση μεγάλου Μβ και σύνδεσης με πρωτεϊνες του πλάσματος Vd = V plasma = 4L
2) Εξωκυττάριο υγρό : σε υδρόφιλα μόρια μικρού μοριακού βάρους Vd = plasma + Διάμεσο υγρό = 14 L
3) Συνολικό σωματικό ύδωρ = σε υδρόφοβα μόρια = 42 L

Question 7

Τί είναι ο φαινομενικός όγκος κατανομής

Answer 7

ο όγκος εντός του οποίου τα φάρμακα διανέμονται

Question 8

Πώς προσδιορίζεται ο φαινομενικός όγκος κατανομής;

Answer 8

δόση/ C0

Question 9

Πώς επιδρά ο vd στο τ1/2

Answer 9

όταν αυξάνεται ο φαινομενικός όγκος κατανομής αυξάνεται και ο τ1/2

Question 9

Κάθαρση

Answer 9

ποσότητα φαρμάκου που απομακρύνεται στην μονάδα του χρόνου cl= 0.693x vd/t1/2

Question 9

τι γνωριζετε για τη κινητικη 1ης ταξης

Answer 9

v= Vmax * c/km –> γραμμική αομάκρυνση του φαρμάκου (σταθερό κλάσμα απομακρύνεται με τον χρόνο)

Question 10

τι γνωριζετε για τη κινητικη 0ης ταξης

Answer 10

V=Vmax
Για πολύ μεγάλεε δόσεις, σσταθερή ποσότητα απομακρύνεται με τον χρόμ

Question 11

Tί γίνεται στη φάση 1 και 2 του μεταβολισμού των φαρμάκων

Answer 11

λιποδιαλυτές ουσίες –> πολικές στο ήπαρ
προσθήκη/αποκάλυψη πολικής ομάδας
Χρήση CYP2C19

Question 12

Τί είναι οι cyp επαγωγείς

Answer 12

φάρμακα που ενιχύουν τη δράση των CYP και οδηγούν στην μείωση στο πλάσμα των φαρμάκων που μεταβολίζονται από αυτό

Question 13

Τί είναι οι cyp αναστολείς

Answer 13

ουσίες που αναστέλλουν την δράση των cyp (πχ μέσω ανταγωνισμού)
χυμός γκρεϊπφρουτ => αναστολή cyp34A
Πολλά (πχ ομεπραζόλη εμπλέκονται στις οδούς βιομετατροπής βαρφαρίνης)

Question 14

Συνέπειες αυξημένου μεταβολισμού ενός φαρμάκου

Answer 14

μείωση συγκέντρωσης στο πλάσμα
αύξηση δραστικότητας εάν ο μεταβολίτης είναι ενεργός
μείωση δραστικότητας εάν είναι αδρανής

Question 15

Τί γίνεται στη φάδση 2

Answer 15

σύζευξη με θειϊκό, γλυκουρονικό ή οξικό οξύ
συχνά προκύπτουν ανενεργές
εξαίρεση = γλυκορουνίδιο 6 μορφίνη

Question 16

Τί ισχύει για τη νεφρική απέκριση

Answer 16

Ουσία πρέπει να είναι πολική (αλλιώς επιστρέφει στην κυκλοφορία)
Είσοδος στο σπέιραμα (GFR= 125)
Έκκριση στο ΕΕΣ
Επναρρόφηφη στο ΑΕΣ (αύξηση συγκέντρωσης)

Question 17

Αίτια αύξησης T1/2

Answer 17

αυξημένη νεφρική και ηπατική ροή αίματος
νεφρική ανεπάρκεια
ηπατική λ=δυσλειρουργία

Question 18

Αίτια μείωσησ τ1/2

Answer 18

μειωμένη ροή
αυξημένος μεταβολισμός
αυξημένη διάχυση λόγω μειωμένης δέσμευσης φαρμάκου με πρωτεϊνες

Question 19

Μηχανισμός σχήματος σταθερής έγχυσης

Answer 19

συσσώρευση φαρμάκου έως σταθερη συγκέντρωση στο πλάσμα και τους ιστούς

Question 20

τι συμβαινει στη συγκέντρωση στο πλάσμα 1 φαρμάκου μετα την έγχυση ιv

Answer 20

ρυθμός εισόδου –> σταθερός
απομκάκρυνση = 1ης τάξης ()σταθερό κλάσμα
Css = ευθέως ανάλογη με ρυθμό έγχυσης
Css = αντιστρόφως ανάλογη με κάθαρση

Question 21

Tί γνωρίζετε για τη σταθερή δόση / μοναδα χρόνου με πολλαπλές ιν;

Answer 21

δόση φαρμάκου σε διαστήματα < t1/2 => συσσώρευση => Css
Η συχνότητα δεν επηρεάζει την Css, μόνο το εύρος των διακυμάνσεων στη συγκέντρωση του φαρμάκου

Question 22

Από τι εξαρτάται ο χρόνος επίτευξης Css

Answer 22

κάθαρση = έγχυση
50% Css = t1/2
75% Css = 2 t1/2
87,5%Css = 3t1/2

Question 23

Τί ισχύει για τις πολλαπλές περοσ χορηγήσεις;

Answer 23

Css => εξαρτάται από την τον ρυθμό απορρόφησης και αποβολής

Question 24

Πώς υπολογίζουμε τον ρυθμό δοσολογίας;

Answer 24

Cστόχος* Cl/F

Question 25

Tί είναι η δόση εφόδου

Answer 25

η δόση που δίνουμε όταν θέλουμε την επίτευξη αμέσως της επιθυμητής συγκέντρωσης στο πλάσμα vd*επιθυμητή