Антибиотики

Question 1

Противовирусные препараты

Answer 1

Ингибиторы проникновения
Ингибиторы раздевания
Ингибит репликации и транскрипции
Ингибит протеаз
Ингибиторы выхода
Индукторы интерферона

Question 2

Вирусные мишени для препаратов

Answer 2

Полимеразы, протеазы, интегразы, нейраминидазы

Question 3

Ингибиторы проникновения вирусов

Answer 3

Маравирок (блок рецепторов для вич)
Энфувертид (блок белков фузии)

Question 4

Ингибиторы раздевания вирусов

Answer 4

Римантадин (блок М2 каналов)
В гриппа

Question 5

Ингибитор транскрипции вирусов

Answer 5

Фомивирсен
Рибавирин (блок РНК полимеразы)

Question 6

Ингибиторы репликации вирусов

Answer 6

Подавление синтеза ДНК — ацикловир (вирус герпеса)

Подавление синтеза РНК — софосбувир (Подавление факторов репликации, гепатит С)

Подавление работы обратной транскриптазы (РНКзДНКп) — зидовудин, невирапин (ВИЧ)

Question 7

Ингибиторы протеаз вирусов

Answer 7

Ритонавир (блокирует ВИЧ-протеазу)

Question 8

Ингибиторы выхода вируса

Answer 8

Осельтамивир (блок нейраминидазы, которая отщепляет сиаловую кислоту, облегчая отщепление вируса)

Question 9

Механизмы резистентности

Answer 9

1. Разрушение АБ
2. Изменение проницаемости для АБ (дополнительные барьеры в виде внутриклеточного расположения и биопленок)
3. Выведение АБ (эффлюкс)
4. Модификация мишени АБ
5. Возникновение альтернативного пути образования метаболита
6. Избыточный синтез мишени

Question 10

Ингибиторы синтеза КС

Answer 10

Фомфомицин, циклосерин, ванкомицин, бацитрацин, бета-лактамные (пенициллины, карбапенемы, монобактамы, цефалоспорины)

Question 11

Ингибиторы репликации

Answer 11

1. Действуют на ДНК: актиномицин, митомицин, дауномицин, блеомицин, нитрофураны, нитроимидазолы
2. Действуют на ферменты репликации и транскрипции: рифамицины, новобиоцины, хинолоны

Question 12

Ингибиторы синтеза белка

Answer 12

Аминогликозиды, спектиномицины, тетрациклины, макролиды, линкозамиды, фузидиевая кислота, линезолид, хлорамфеникол

Question 13

Ингибиторы функций КМ

Answer 13

Полимиксины, грамицидины, тироцидин, даптомицин

Question 14

Антиметаболиты

Answer 14

Сульфаниламиды, диаминопиримидины

Question 15

Пенициллины

Answer 15

Блок синтеза ПГ, бактерицидное, не проникают в клетки
Природные действуют больше на гр+
Оксациллин - гр+
Спектр широкий

Question 16

Цефалоспорины

Answer 16

по сравнению с пенициллинами являются их бОльшая резистентность по отношению к бактериальным β-лактамазам.
А так все то же самое

1 пок больше на гр+
2 пок одинаково на гр+ и гр-
3 пок больше на гр- + анаэробы
4 пок широкий + внутриклеточные
5 пок широкий (даже MRSA)

Question 17

Циклосерин

Answer 17

Блок синтеза ПГ
Аланил-рацемаза
Только Гр+, ещё на микобактерии
Не проникает через НМКС
Не проникает в клетки

Question 18

Фосфомицин

Answer 18

Пирувил-трансфераза (блок синтеза NAM)
Блок синтеза КС
Бактерицидное
Гр+
Не проникает в клетки
Устойчивость: отсутствие мишени, изменчивость мишени, не проникает через НМКС

Question 19

Ванкомицин

Answer 19

Связывается с концевым D-аланином в составе олигомера ПГ —> невозможно трансгликозилирование и поперечное сшивание
Бактерицидный
Не проникает в клетки
Гр+, можно даже MRSE

Устойчивость:модификация мишени (особенно хорошо у энтерококков)

Question 20

Актиномицин

Answer 20

Нарушается репликация, действует на ДНК
Образует комплекс с ДНК —> блок работу ДНКпол
Б/ц
Проникает в быстроделящиеся клетки
Противоопухолевое

Question 21

Митомицин

Answer 21

Алкилирует ДНК — образуются поперечные сливки
Б/ц, противоопухолевое

Question 22

Дауномицин

Answer 22

Нарушает расплетение ДНК

Question 23

Нитрофураны

Answer 23

Нарушают репликацию, конвертируются до активных метаболитов, фрагментация ДНК

Б/ц
Широкий спектр
В клетки человека не проникают

Question 24

Метронидазол

Answer 24

Конвертируются до активных метаболитов с помощью нитратредуктазы
Фрагментация ДНК
Гр+, гр-, но только анаэробы + некоторые Простейшие
Не проникают в кл человека

Question 25

Рифамицин

Answer 25

Блок транскрипции ДНКз-РНКп и РНКз-РНКп Б/ц Широкий спектр (гр+, гр-, микобактерии, внутриклеточные, MRSA) Проникают в клетки человека

Question 26

Хинолоны

Answer 26

Гираза А (нет деспирализации и релаксации ДНК — блок репликации и транскрипции) Б/ц 1 пок (налидиксовая к-та) - только Гр-, в клетки не проникают 2,3,4 пок (фторхинолоны) — проникают в клетки человека Ципрофлоксацин больше на Гр-, левофлоксацин широкий спектр, ципрофлоксацин ещё и на анаэробов

Question 27

Полимиксины

Answer 27

НМКС, ЛПС (создают каналы) Гр-, Б/ц В кл человека не проникают

Question 28

Грамицидины, тироцидины

Answer 28

ЦПМ (повышение проницаемости, создают поры —> шок, гибель) Гр+ Б/ц В клетки человека не проникают

Question 29

Липопетиды (даптомицин)

Answer 29

Деполяризация ЦПМ — отток К Гр+, б/ц Можно MRSA, VRE, VRSA

Question 30

Аминогликозиды

Answer 30

30s суб РБ, блок инициации Спектр действия:  аэробы (на анаэробов не действуют, так как они не могут закачать их в кл) Гр+, Гр- и кислотоустойчивые бактерии. НЕ ПРОНИКАЮТ В КЛ ЧЕЛОВЕКА

Question 31

Тетрациклины

Answer 31

30s суб РС, блок инициации Б/с (обратимо связываются) ПРОНИКАЮТ В КЛ ЧЕЛОВЕКА Спектр широкий

Question 32

Макролиды, азалиды

Answer 32

50s суб РС, блок элонгации Б/с ПРОНИКАЮТ В КЛ ЧЕЛОВЕКА Спектр широкий

Question 33

Линкозамиды

Answer 33

50 s суб РС, блок элонгации Б/с, Гр+, внутриклеточные Узкий спектр (непроницаемые оболочки у Гр-)

Question 34

Сульфаниламиды

Answer 34

Блок дигидроптеоратсинтетазы (блок метаболизма фолиевой кислоты, нарушается синтез НК) Б/ц Спектр широкий ? Проникают внутрь клеток действуют как аналоги и конкурентные антагонисты парааминобензойной кислоты, которая необходима бактериям для синтеза жизненно важной фолиевой (тетрагидрофолиевой) кислоты