מושגי יסוד בפרמקולוגיה Flashcards
(53 cards)
תרופה אתית
תרופת המקור עליה הוצא פטנט. רק חברת התרופות המקורית שפיתחה אותה יכולה למכור אותה
תרופה גנרית
מיוצרת ומשווקת ללא הגנה של פטנט. חייבת להכיל את אותם מרכיבים פעילים בדיוק, אותה יעילות ואותה התוויה של תרופת המקור
הרכב של טבליה בלתי מצופה
- חומר פעיל
- פילט- נותן נפח תרופה
בינדר- חומר המקשר את כל המרכיבים יחד3 - גלידנט- חומר שמפשר זרימה חלקה יותר של חלקיקי התרופה
5.לובריקנט- חומר שמוריד יכולת הידבקות של החומר במכונת הכדורים בזמן הייצור - חומרי צבע וטעם
יתרונות של שחרור תרופה מבוקר
controlled release
מצמצם פוטנציאל למינון יתר
שומר על רמות תרופה בטווח הרצוי- מתן מבוקר
צורך בפחות מתנים
משפר את היענות המטופל
למי שחרור מבוקר לא מתאים?
תרופות עם זמן מחצית חיים ארוך
חלון תרפואטי צר
מנה תגובה
Emax
EC50
Emax- המקסימום אפקט של נשיג מתרופה
EC50- הריכוז של התרופה שנותן 50 אחוז מהאפקט
אפקטיביות של תרופה מתבטאת על ידי Emax
פוטנטיות של תרופה תתבטא על ידי EC50
ככל ש EC50 יותר קטן כך התרופה יותר פוטנטית (מינון קטן שלה מספיק כדי ליצור אפקט)
פוטנטיות
כמות התרופה הדרושה כדי לייצר אפקט נתון
יעילות/אפקטיביות של תרופה
עוצמת התגובה שהתרופה מסוגרת לייצר כשהיא נקשרת לרצפטור
addition- אפקט אדטיבי
האפקט המשולב של 2 תרופות שווה לסכום האפקטים של כל תרופה בנפרד
2+2=4
סינרגיסטיות
האפקט המשולב של שתי תרופות נותן אפקט גדול יותר לעומת אם הן היו כל אחת בנפרד
1+1 >2
potentiation
כשלתרופה אחת אין אפקט אך בשילוב עם התרופה השניה מקבלים אפקט גדול יותר של התרופה השנייה
פרמקודינמיקה
מה שהתרופה עושה לגוף
האפקט הפרמקולוגי של התרופה
פרמקוקינטיקה
מה שהגוף עושה לתרופה
התהליך שהתרופה והמטבוליטים שלה עוברים בגוף
חלון תרפויטי
הטווח של ריכוזי התרופה שבו מופיע האפקט הקליני הרצויץ מתחת לזה יש אפקט מועט ומעל לחלון זה עלולה להופיע רעילות.
תרופות עם חלון תרפויטי צר צריכות להינתן בזהירות ותחת ניטור צמוד
ארבעה מאפיינים פרמקוקינטיים
1) absorption- ספיגה
2) distribution- התפזרות
3) מטבוליזם
4) excretion- הפרשה
ספיגה
התהליך שבו תרופה שלא עברה שינוי עוברת מאתר המתן0 לדוגמא פומי לאתר מדידה בתוך הגוף - לדוגמא לפלזמה
התפזרות
מעבר הפיר של התרופה מ- ואל- אתר המדידה. בדרך כלל הפלזמה.
כלומר התהליך שבו תרופה יוצאת לרקמות וחוזרת חזרה לפלזמה.
מטבוליזם
הפיכה של תרכובת כימית אחת לאחרת
הפרשה
אובדן בלתי הפיך של תרופה של לא עברה שום שינוי כימי (היציאה של התרופה מהגוף)
אינדקס תרפויטי
LD50:ED50= אינדקס תרפואטי (TI)
טווח הבטיחות של התרופה
צריך להיות מעל 1!!! כדי שניתן יהיה להשתמש
למשל דיגיטליס נחשבת כתרופה טוקסית בעלת אינדקס תרפויטי צר 2
לפניצילין אינדקס תרפויטי מעל 100- רחב ולכן התרופה נחשבת כבטוחה
היחס בין כמות התרופה שגורמת למוות או רעילות לבית כמות התרופה שגורמת לאפקט הקליני הרצוי.
ככל שהיחס יותר גדול כך התרופה יותר בטוחה
LD 50-
כמות התרופה שגורמת למוות בחמישים אחוז מהאוכלוסיה
ED50-
כמות התרופה שמביאה לאפקט הקליני הרצוי בחמישים אחוז מהאוכלוסיה
מנגנונים להעברת תרופות דרך ממברנת התא:
1) דיפוזיה פסיבית- אינה דורשת אנרגיה
מעבר מולקולות מריכוז נמוך לגבוה דרך ממברנה המפרידה את 2 המדורים
2)ficillitated transprt (carrier mediated)
תרופות שעוברות את בממברנה על גבי נשא- לא דורש אנרגיה
3) active transport (celular efflux)
שימוש בנשאים חלבוניים שדורשים אנרגיה כדי להעביר תרופות דרך הממברנה- כמו
ATP
העברת תרופות- מאפייני תרופות
מסיסות בשומן או מסיסות במים
תרופות ליפופיליות עוברות בקלות ממברנות שיליה ומחסום דם מוח
כשתרופה מיוננת היא לא מסיסה בשומן- טעונה מטען שלילי או חיובי
תרופה שאינה מיוננת בדרך כלל מסיסה בשומן
זמן מחצית חיים
הזמן שחולף עד שרמה של תרופה בפלסמה יורדת מ100% ל-50%.
לאחר 4 טי חצי רוב התרופה מפונה מהגוף
ערך נמוך של טי חצי- המשמעות היא שהתרופה מתפנה מהר
ערך גבוה של טי חצי המשמעות היא שהתרופה מתפנה באיטיות
ממה מושפע טי חצי?
טי חצי משפיע על תדירות מתן והוא מושפע מהפינוי ומנפח ההתפזרות
ככל שנפח ההתפזרות יהיה קטן יותר כך הטי חצי יהיה קצר יותר
אם תהיה מחלה כלייתית סביר שהטי חצי יהיה ארוך יותר