. Flashcards
(107 cards)
Digitálisz-glikozidák
Digoxin, digitoxin
Na-ATPáz gátlása
Gyógyszerhatást befolyásoló tényezők
• testsúly, testmagasság (pl. elhízás)
• életkor (pl. újszülött, idős)
• nemi különbségek
• várandósság
• alapbetegségek (pl. vesebetegség, májbetegség, egyéb
betegségek)
• genetikai faktorok
• egyéb (pl. dohányzás, gyógyszeres interakciók, beteg
compliance)
Gátlás a gyomorban
H+/K+ATPáz protonpumpa
Esomeprazol
Receptorok
sejtek közötti kémiai kommunikációban vesz részt
fehérje
Ligand
felismer és megköt
kis molekulatömegű anyagok
Agonista ligand
biológiai választ létrehozó ligand
terbutalin hatása a b2 adrenerg receptoron
Antagonista ligand
meggátolja az agonista ligand hatását
atropin gátolja az acetilkolin hatását
Ligand-receptor kötődés (“kulcs-zár elmélet”)
ligand és a receptor közötti kötés
kovalens, ionos, hidrogénion, van der Waals-kötéssel
Csendes (néma) kötőhely:
képesek megkötni a gyógyszermolekulákat mindenféle farmakológiai hatás kialakulása nélkül.
Allosztérikus kötőhely:
ligand bekötődni képes, de önmagában nem hoz létre hatást. Azonban ha a nem allosztérikus liganddal egyszerre kötődik a receptorhoz, akkor fokozni/csökkenteni képes a ligand hatását.
Specificitás
milyen mértékben képes különbséget tenni a ligandumok között
Affinitás
ligand és a receptor közötti vonzási erőt jelenti
A ligand milyen erősen kötődik a receptorhoz.
Telítettség
receptorok száma véges, így a hozzájuk kötődni képes ligandok száma is véges.
Receptorok csoportosítása
- Ioncsatorna alkotó (ionotróp) receptorok
- G-fehérje kapcsolt receptorok
- Intrinzik enzimaktivitású (enzimkapcsolt) receptorok
- Intracelluláris receptorok
Veszélyeztetettek: idősek, máj- és vesebetegek,
krónikus betegségben szenvedők
kombinált kezelés
Kompetitív antagonizmus
két szer ugyanazért a receptorért vetélkedi
pl.: adrenalin – béta-blokkolók
Funkcionális antagonizmus
két anyag ellentétes hatást fejt ki ugyanazon a sejten
pl.: Ach – Na – szívfrekvencia
Kémiai antagonizmus
egy savas anyag hatását egy lúgos anyaggal közömbösítjük
pl.: heparin – protaminsulfat
Felszívódás
-antacidák – digoxint megkötve csökkentik a felszívódását (a
két szer bevétele között legalább egy óra különbség legyen),
-antikoncipiensek (ösztrogén) – antibiotikumok – nem kívánt terhesség
Egyéb mechanizmus: kötődés DNShez
Dns guanin alkilezik - keresztkötések a Dns lancok kozott - sejt elpusztul
Daganatos kezelés : ciklofoszfamid
Egyéb mechanizmus: szer kémiai tulajdonsága
Heparin savas - protamin szulfát lugos
Egyéb mechanizmus: fizikai tukajdonság
Ozmotikus diureticum
Ozmotikus hashajtó
Mannisol
Ivókura
Ligand: kis molekulatömegű anyag, receptor szerint megkülönböztetőmódon felismer és megköt, biológiai választ vált ki
Adrenalin,Ach,acetilszalicilsav
Receptor
Konformációváltozás, citoplazmában és membránon