. Flashcards

(107 cards)

1
Q

Digitálisz-glikozidák
Digoxin, digitoxin

A

Na-ATPáz gátlása

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Gyógyszerhatást befolyásoló tényezők

A

• testsúly, testmagasság (pl. elhízás)
• életkor (pl. újszülött, idős)
• nemi különbségek
• várandósság
• alapbetegségek (pl. vesebetegség, májbetegség, egyéb
betegségek)
• genetikai faktorok
• egyéb (pl. dohányzás, gyógyszeres interakciók, beteg
compliance)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Gátlás a gyomorban

A

H+/K+ATPáz protonpumpa
Esomeprazol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Receptorok

A

sejtek közötti kémiai kommunikációban vesz részt
fehérje

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Ligand

A

felismer és megköt
kis molekulatömegű anyagok

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Agonista ligand

A

biológiai választ létrehozó ligand
terbutalin hatása a b2 adrenerg receptoron

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Antagonista ligand

A

meggátolja az agonista ligand hatását
atropin gátolja az acetilkolin hatását

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Ligand-receptor kötődés (“kulcs-zár elmélet”)

A

ligand és a receptor közötti kötés
kovalens, ionos, hidrogénion, van der Waals-kötéssel

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Csendes (néma) kötőhely:

A

képesek megkötni a gyógyszermolekulákat mindenféle farmakológiai hatás kialakulása nélkül.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Allosztérikus kötőhely:

A

ligand bekötődni képes, de önmagában nem hoz létre hatást. Azonban ha a nem allosztérikus liganddal egyszerre kötődik a receptorhoz, akkor fokozni/csökkenteni képes a ligand hatását.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Specificitás

A

milyen mértékben képes különbséget tenni a ligandumok között

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Affinitás

A

ligand és a receptor közötti vonzási erőt jelenti
A ligand milyen erősen kötődik a receptorhoz.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Telítettség

A

receptorok száma véges, így a hozzájuk kötődni képes ligandok száma is véges.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Receptorok csoportosítása

A
  1. Ioncsatorna alkotó (ionotróp) receptorok
  2. G-fehérje kapcsolt receptorok
  3. Intrinzik enzimaktivitású (enzimkapcsolt) receptorok
  4. Intracelluláris receptorok
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Veszélyeztetettek: idősek, máj- és vesebetegek,
krónikus betegségben szenvedők

A

kombinált kezelés

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Kompetitív antagonizmus

A

két szer ugyanazért a receptorért vetélkedi
pl.: adrenalin – béta-blokkolók

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Funkcionális antagonizmus

A

két anyag ellentétes hatást fejt ki ugyanazon a sejten
pl.: Ach – Na – szívfrekvencia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Kémiai antagonizmus

A

egy savas anyag hatását egy lúgos anyaggal közömbösítjük
pl.: heparin – protaminsulfat

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Felszívódás

A

-antacidák – digoxint megkötve csökkentik a felszívódását (a
két szer bevétele között legalább egy óra különbség legyen),
-antikoncipiensek (ösztrogén) – antibiotikumok – nem kívánt terhesség

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Egyéb mechanizmus: kötődés DNShez
Dns guanin alkilezik - keresztkötések a Dns lancok kozott - sejt elpusztul

A

Daganatos kezelés : ciklofoszfamid

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Egyéb mechanizmus: szer kémiai tulajdonsága

A

Heparin savas - protamin szulfát lugos

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Egyéb mechanizmus: fizikai tukajdonság
Ozmotikus diureticum
Ozmotikus hashajtó

A

Mannisol
Ivókura

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Ligand: kis molekulatömegű anyag, receptor szerint megkülönböztetőmódon felismer és megköt, biológiai választ vált ki

A

Adrenalin,Ach,acetilszalicilsav

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Receptor

A

Konformációváltozás, citoplazmában és membránon

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Receptiorális hatás
NT:ACH, NAM DA, GABA Hormon: pajzsmirigy, nemi hormom, inzulin Helyi hatás: citokin, prosztaglandin
26
Transzportfehérjék
Cc ellenében ionvándorlás, energiaigényes folyamat
27
Gátlás a szívben:
Na+/K+ ATPáz gátlás -> ic Na cc nő DIGOXIN
28
Hamis szubsztrát képzés - antimetabolitok
Kémiai szerkezet alapján hasonló az anyagcsereközti termékhez 5-fluorouracil
29
Ioncsatorna Blokkolás
Feszültségfüggő Na csatorna
30
Ioncsatorna Blokkolás - Feszültségfüggő Na csatorna
Lidocain- helyi érzéstelenítő Propafenon - antiaritmias Carbamazepin - antiepileptikus szer
31
Ioncsatorna modulálás Feszültségfüggő Ca csatorna
Verapamil-antiaritmiás Nifedipin- antianginás szer Amlodipin-antihipertenziv szer
32
Enzimek-cox
Diclofenac
33
Enzim ACE
Perindopril
34
Ioncsatorna serkentés -értágulat
Nitroglicerin
35
antacidák – digoxint
bevétele között legalább egy óra különbség
36
Ösztrogén+ AB
Nem kivánt terhesség
37
Megoszlás:
plazmafehérjéhez való kötődésért vetélkednek
38
Syncumar – Aspirin
vérzékenység
39
Metabolizmus:
okozzák a cP450 enzim aktivitását, más gyógyszerek átalakulását gyorsíthatják, így azok hatása rövidül
40
carbamazepin – Syncumar
Trombózis
41
ciprofloxacin–syncumar
Vérzékenysèg
42
Kiürülés:
egyik szer a másik szer vizeletbe való jutását gátolhatja
43
Kiürülés, egyik szer a másik szer vizeletbe való jutását gátolhatja
kinidin – digoxin
44
Felszívódás
absorptio
45
IV adás esetén
nincs felszívódás
46
bejutás helyétől eljut a..
szisztémás keringésbe
47
Felszívódást Befolyásoló tényezők:
Gyógyszer: felszívódás helye, sebessége,beadás módja beteg: egyéni érzékenység, általános állapot, kor, nem, testtömeg index
48
„First pass” effektus (FPE)
vena portae-n keresztül először a májba jutnak. A májban jelentős hányaduk metabolizálódhat még azelőtt, hogy eljutna a hatás helyére.
49
Enterohepatkus körforgás
májban metabolizált vegyületek az epeutakba kiválasztódnak és az epével a duodenumba ürülnek.
50
gyógyszerek átjutását....határozza meg
lipidoldékonyságuk
51
ionizáció mértéke befolyásolja
membránon való átjutásukat, így az abszorpciót is
52
pH befolyásolja
membránokon való átjutását
53
kémiai szerkezete befolyásolja
részecskemérete
54
A hatóanyagok felszívódásában szerepet játszó transzport folyamatok
1. passzív diffúzió 2. facilitált diffúzió 3. aktív transzport 4. endocitózis
55
per orálisan : szájban
nincs jelentős felszívódás kivéve sublinguális tabletta v. spray pl: nitroglicerin
56
gyomorban felszívódás
Savas anyagok szívódnak fel pl.: aspirin.
57
vékonybél felszívódás
nagy a felszívó felület
58
distributio
Megoszlás
59
keringésbe került gyógyszer egy része plazmafehérjékhez kapcsolódik
(albumin),
60
Alig kötődik
digoxin,
61
Erősen kötődik,
Syncumar, Seduxen
62
Megoszlást befolyásoló tényezők
- hatóanyag fizikai, fizikokémiai tulajdonságai, – pH viszonyok, – a biológiai membránok átjárhatósága, – a hatóanyag egyes szövetekhez mutatott affinitása, – plazmafehérjékhez való kötődés
63
plazmafehérjék kötőhelyei...
nem specifikusak.
64
hatóanyagok nagy része plazmafehérjékhez kötődik, ez a kötődés....
reverzibilis
65
Fehérjekötésben szerepet játszik:
albumin, lipoproteinek, globulinok, glikoproteinek (a1 savas glikoprotein)
66
Albumin mennyisége csökken:
éhezés, alultápláltság, terhesség
67
Albumin mennyisége nő
hipotireózis, idegbetegségekben, intenzív sportolás esetén.
68
Vér-agy gát
endothél sejtek szoros sejtkapcsolatai (tight junction) szigorúan szabályozott transzportját engedélyezi. • A poláris vegyületek csak carrier mediált transzporttal, lipidoldékony hatóanyagok passzív diffúzióval
69
Agyba megoszló hatóanyagok
benzodiazepinek, barbiturátok, triciklusos antidepresszánsok, anesztetikumok, levodopa, propranolol, koffein, klorokin, aciklovir,
70
Különböző kóros állapotok (pl. neurodegeneratív betegségek, cerebrovaszkuláris betegségek, fertőzések, agytumor) során...
vér-agy gát permeábilitása megváltozhat pl. meningitis esetén a penicillin molekulák bejutnak az agyba is.
71
Vér-liquor gát:
hatóanyagok liquorba való bejutása korlátozott, jóval átjárhatóbb, kis molekulatömegű plazmafehérjék bejuthatnak a liquorba, aktív transzporttal és passzív diffúzióval
72
terhesség alatt alkalmazott hatóanyagok...
közvetlenül károsíthatják a magzatot teratogén hatás révén
73
(metabolizmus)
Átalakulás
74
enzimek segítségével vízoldékonyabb termékké alakulnak át
így könnyebben kiválasztódnak
75
Metabolizmis-átalakulás fő helye
Máj
76
Metybolizmus Befolyásoló tényezők:
Életkor: – kora- és újszülött - enzimrendszer fejletlen – időskor – minden folyamat csökken (enzimműködés, vérellátás) Genetkai tényezők Gyógyszerek: megfelelő gyógyszerek hosszabb ideig való adásakor fokozzák a cP450 enzimcsalád ak]vitását, így a saját és más gyógyszerek átalakulása gyorsul, hatásuk rövidül pl.: carbamazepin. Néhány gyógyszer ezen enzimcsalád működését képes gátolni, ami az átalakulást lassítja, eritromycin, ciprofloxacin) Májbetegség: az átalakulás általában lassul
77
Két fázisban zajlik a metabolizmus:
1. Fázis: CYP450 átalakít 2. Fázis:konjugálódnak, így képesek kiválasztódni (vízoldékony, hatástalan)
78
Prodrug:
Az eredeti gyógyszermolekula önmagában hatástalan, a szervezetben követően válik aktív metabolittá és fejti ki hatását. pl. levodopa - dopamin
79
CYP 450 enzimindukció:
enzimrendszer aktivitása megnő, felgyorsul a saját (önindukció) vagy más vegyületek inaktivációja, így csökken a vegyületek hatástartama.
80
CYP 450 enziminhibíció:
CYP 450 enzimrendszer aktivitása lecsökken, így lelassul a vegyületek inaktivációja és megnő a hatástartamuk.
81
CYP450 Induktor
carbamazepin rifampin alkohol phenytoin griseofulvin phenobarbital sulfanylureák
82
CYP450 Inhibitor
valproat ketoconazole isoniazid sulfonamidok chloramphenicol amiodarone erythromycin kinidin grapefruitlé
83
(excretio)
Kiválasztás
84
Kiválasztás
Vese, epe, tüdő
85
A vesén át történő kiválasztást .... befolyásolják
az életkor és a vesebetegségek
86
Epe
nagyobb konjugált formaként a vékonybélbe kerül,széklettel távozik, bélbaktériumok felszakítják a konjugált kötést, molekula visszaszívódhat
87
Tüdő
Gázok, alkohol,műtéti érzéstelenítő
88
portális vénán keresztül..
májba kerülnek és újból konjugálódnak
89
Az enterohepatikus körforgásra jellemző
epével a bélbe kerül, lehasad a konjugátum és a molekula újra felszívódik, mivel újra lipidoldékony formába kerül.
90
Jellemző az enterohepa]kus körforgás
benzodiazepinekre, morfinra, warfarin, eritromicin, ampicillin,
91
(plazmakoncentráció):
Szérumszint
92
Az aluldozírozás is káros lehet pl.
AB adása esetén a rezisztencia kialakulását gyorsíthatja
93
Terápiás szélesség
legkisebb hatásos adag és a legnagyobb még mellékhatás mentes adag közötti távolság
94
Felezési idő: (t1/2)
gyógyszer vérben mért kiindulási koncentráció értéke a felére csökken
95
Clearence:
plazmavolumen, mely egységnyi idő alatt megtisztul a gyógyszertől
96
I. v. adásnál ... felszívódás
100%
97
9M
Beteg Gyogyszer Dozis Forma Mod Ido Dokumentacio Reakcio Tajekoztatas
98
Beviteli utak
• oralis (per os – p.o.) • sublingualis (sl.) • intranasalis (in.) • inhalációs (per inhalationem – p.inhal.) • rectalis (per rectum – p.r.) • intramuscularis (im.) • intravénás (iv.) • intraossealis (io.)
99
Oralis, sublingualis gyógyszerelés:
leggyakoribb, ülő/félülő helyzetben, együttműködése elengedhetetlen, nyelési képessége, egyszerre egy tabletta, folyadék,győződjünk meg a tabletta lenyeléséről.
100
acetilszalicilsav:
folyadékkal le kell nyelni
101
dexametazon:
kevés folyadékkal
102
kaptopril:
Szájüregbe, elolvadni
103
klopidogrel:
evés folyadékkal le kell nyelni.
104
nitroglicerin/glicerin-trinitrát
nyelvcsúcsát helyezze a szájpadlásához („mondjon L-betűt”), fújjunk a beteg nyelve alá, tartályt függőlegesen kell tartani,lélegzetet bent kell tartani, a permetet nem szabad belélegezni.
105
Inhalációs gyógyszerelés
légúti megbetegedések, szisztémás hatással/mellékhatással kevésbé kell számolni.
106
Túlnyomásos adagoló
szalbutamolt
107
Gyógyszerporlasztó (nebulizátor)
t (fenoterol – ipratrópium-bromid, adrenalin, racém epinefrin, 0,9%-os NaCl-oldat, magnézium-szulfát)