03. Farmacodinamica Flashcards
Definición de afinidad de un fármaco.
Capacidad que tiene un fármaco de unirse a su receptor y formar el complejo fármaco-receptor.
Definición de especificidad.
Selectividad con la que un fármaco se une a un receptor y no a otro.
¿Cómo es la unión fármaco-receptor?
Reversible, saturable y específica.
Eficacia o actividad intrínseca, α
Capacidad que tienen los fármacos para generar o no un efecto.
Di la eficacia de:
a) Agonistas puros
b) Agonistas parciales
c) Antagonistas
a) α=1
b) α entre 0 y 1
c) α=0
Receptores tipos
De membrana
1) Asociados a canales iónicos (ionotrópicos)
2) Asociados a proteínas G (metabotrópicos)
3) Catalíticos (actividad cinasa intrínseca, extrínseca)
Intracelulares o nucleares
4) Receptores de hormonas esteroideas
5) Receptores nucleares
6) Receptores huérfanos
Receptores ionotrópicos: qué median, escala de tiempo, dónde se encuentran y tipos.
Median efectos de NT rápidos. Escala de tiempo milisegundos. Abundan en SNC, SNP y Unión neuromuscular. Tipos: - Nicotínicos de Ach - 5-HT3 (serotonina) - Glutamato - GABA
Receptores asociados a proteínas G, tipos.
TIPOS:
- αs: activa Adenilato ciclasa
- αi: inhibe Adenilato ciclasa
- αq: activa PLC.
- αt: PDE de GMPc.
Receptores catalíticos, tipos y ejemplos.
Receptores con actividad quinasa intrínseca:
- Tyr-quinasa (factores de crecimiento, receptor de insulina)
- Ser/Thr quinasa
Receptores con actividad cinasa extrínseca
- De citocinas
Receptores nucleares
De hormonas esteroideas (corticoides, hormonas sexuales)
Otros receptores (hormonas tiroideas, vitamina D)
Ley de acción de masas
[L] + [R] —- [LR]
CE50
Concentración del fármaco que produce el 50% del efecto. CE50 baja indica potencia alta.
Antagonista competitivo reversible
Reduce la potencia del fármaco (desplaza la CE50 a la derecha). Se une al sitio ortostático.
Antagonista no competitivo irreversible
Reduce la eficacia. No se une al sitio ortostático.
Antagonista no competitivo alostérico
Bloquea la interacción de fármaco-receptor.
