1. Libération et absorption

Question 1

Concept 1 :

Éléments du tractus GI

Answer 1

Bouche
oesophage
estomac
intestin grêle
caecum
colon
rectum
anus

Question 2

Concept 1 :
temps de transit le + court
vs le + long

Answer 2

oesophage vs IG

Question 3

Concept 1 :

+ grande surface

Answer 3

IG

Question 4

Concept 1 :

pH low vs pH high ?

Answer 4

estomac vs

colon

Question 5

Concept 1 :

colonisation de bactéries

Answer 5

colon

Question 6

Concept 2:
4 principaux mécanismes d’absorption des mx

+
transcellulaire : diffusion passive mais à travers des gaps de la mbr ¢laire (LogP 3 par eg)

Answer 6

diffusion
transport actif
paracellulaire
endocytose

Question 7

Concept 2:
Mécanisme d’absorption :
transport actif influx

Answer 7

vitesse abs => saturation devient moins abrupte)

Question 8

Concept 2:
Diffusion trans¢
mx ?

Answer 8

LogP -2.54

Question 9

Concept 2:
mécanisme d’absorption :
transcellulaire et paracellulaire

Answer 9

moins abrupte => deviens + abrupte

Question 10

Concept 3 :

plusieurs facteurs peuvent constituer des barrières à l’absorption des mx (4)

Answer 10

solubilité
stabilité chimique
Perméabilité
Métabolisme présystémique

Question 11

Concept 4:
équation de Fick appliquée à la mbr intestinale

s’applique à la diffusion passive d’un mx au-travers de la mbr intestinale

Answer 11

-explique la cinétique de diffusion d’un soluté au-travers d’une mbr
dQ/dt = DA deltaC / h

dQ/dt : flux de matière 
D : coefficient de diffusion
A: surface mbr
deltaC : gradient de [c]
H: épaisseur de la mbr

Question 12

Concept 5:

équation de noyes et whitney explique la vitesse de dissolution d’un mx

Answer 12

pas de q? supposément

explique la dissolution d’un composé avec le modèle d’une particule enveloppée d’une couche stationnaire d’eau

Question 13

Concept 6:
eq de HH relie ionisation et pH

ionisation ds la couche stationnaire

Answer 13

couche stationnaire d’un sel > couche stationnaire de la forme n-ionisée

Cs plus élevé que le gradient de [c] + vitesse dissolution est augmentée

Question 14

Concept 6:
eq de HH relie ionisation et pH

ionisation ds TGI

Answer 14

milieu acid => dissou AC => reste sous forme AC

milieu acid => dissout sel d’acide carbox => transfomera en forme acide carbox

milieu basique => AC devient ionisé

milieu basique : sel AC => restera sous forme ionisé

pH du milieu de dissoultion et non la forme initiale qui contrôle l’état d’ionisation du mx dissous

Question 15

Concept 7 :

techniques pr augmenter la vitesse de dissolution (4)

Answer 15

• utiliser sel au lieu de n-ionisé (^ Cs)
• réduire talle : A prop. à 1/d
• utiliser un autre polymorphe, forme amorphe ou solvate (É de liaison faible)
• ces techniques augmentent Vdiss => mais solubilité dépend pH

Question 16

concept 8 :
formulation aura un impact global sur l’absorption d’un mx

solutions aqueuses :

Answer 16

• dose du mx doit être soluble et stable ds l’eau
• forme la + disponible
• précipitation possible ds le TGI à cause de la composition et du pH
• utilisation de surfactants,cosolvants ,pr augmenter la solubilité

Question 17

concept 8 :
formulation aura un impact global sur l’absorption d’un mx

suspensions aqueuses

Answer 17

-si slb d’un mx ne permet pas de préparer une solution, une suspension bien formulée devient souvent la forme permettant d’obtenir la meilleure dissolution

• tenir compte de la stabilité chimique et physique et uniformité de contenu
• taille des particules, forme cristalline et sel => impact sur vit. de diss

Question 18

concept 8 :
formulation aura un impact global sur l’absorption d’un mx

capsules liquides
processus d’absorption

Answer 18

lipide => émulsification => micellisation => diffusion/transport

Question 19

concept 8 :

formulation aura un impact global sur l’absorption d’un mx

Answer 19

• dissolution du corps de la capsule
• capsule va mélanger ak les fluides pr former sln,suspension ou émulsion
• mécanisme d’abs dépend de la phase où se trouve le mx
• mx doit être stable

Question 20

concept 8 :
formulation aura un impact global sur l’absorption d’un mx

Capsules

Answer 20

• contenu doit être dispersés ds les fluides du TGI avant de se dissoudre
• utiliser excipients hydrophiles et agents mouillants

Question 21

concept 8 :
formulation aura un impact global sur l’absorption d’un mx

comprimés

Answer 21

• compression réduit la surface de contact
• désintégrants pr facilier la dissolution rapide
• paramètres de compression auront un impact sur la dissoluton

Question 22

concept 8 :
formulation aura un impact global sur l’absorption d’un mx

comprimés enrobés

Answer 22

masquer un goût
prolonger la stabilité
dissolution de l’enrobage avant désintégration
.etc