1) Úvod, podání, Farmakokinetika Flashcards

(51 cards)

1
Q

Farmakologie?

A

Nauka o působení léčiv

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Čím se zabývá farmakologie? 2 podobory

A

Účinky a působením léčiva na organismus - farmakodynamika

Osudem léčiv v organismu - působení organismu na léčivo - farmakokinetika

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Jaké 4 pojmy zahrnuje farmakoKINETIKA?

A

Absorbce (vstřebávání), Distribuce (rozptýlení), Metabolismus (biotransformace), Exkrece (vyloučení)
Poslední 2 se někdy dohromady označují jako Eliminace

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Absorbce?

A
  • Přechod léčiva z místa aplikace přes biomembrány do krve (KO, plazmy)
  • Všude kromě i.a a i.v podání
  • Výjimka u l. S lokálním působením
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Co ovlivňuje absorbci?

A
  • Fyzikálně - chemické vlastnosti léčiva (rozpustnost)
  • koncentrace léčiva
  • pH prostředí
  • velikost absorbční plochy
  • cirkulace krve v místě podání
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Jaké máme cesty podání léčiva?

A

Enterální - per os, per rectum
Parenterální - mimo GIT
- přímo do dutin a otvorů
- na povrch sliznice / kůže

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Je snadnější prostup přes kůži nebo sliznici? A proč?

A

Sliznici - nemá tolik bariér jak kůže

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Kudma jde léčivo při podání per os? Kde se vstřebává?

A

Pusa, hltan, jícen, žaludek - vstřebávání kys. acetylsalicylové, duodenum ( dvanácterník ), tenké střevo - zde se vstřebává většina léků

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Typy i.v. podání?
Co vše o něm víš?

A

Injekce - jednorázová - 20 ml
Infuze - kontinuální (kapačka)

  • léčivo se rychle dostane do žilního oběhu, pak do HDŽ, pak tepenný (systémový) oběh
  • rychlý nástup účinku - sekundy - 1 -2 minuty
  • aplikace pomalu, možné NU
  • pouze ROZTOKY - suspenze a emulze způsobují embolie
  • APYROGENNÍ a STERILNÍ - A. pro inj.
  • Prioritní podání v PNP
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Intraarteriální podání?

A

Podání do tepny - spíše výjimečně, nechceme poškodit tepnu
- RTG kontrastní látky - zobrazení cév a dutin
- lokální podání do určitého orgánu
- podání do tepny, zásobující oblast s nádorem

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Intranazální podání?

A

Podání na nosní sliznici - NE DO NOSU!!!
Účinek :
- Místní - proti alergii, kortikoidy,
uvolnění dutin - DEKONGESTIVA (oplask n.s.), ATB
- Systémový - silná analgetika
- př. Roztok ve formě kapek, spreje, masti, prášek
- rychlé působení

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Sublingvální podání s.l. ?

A

Pod jazyk, hustě prokrvená část
- rychle projde do KO, vyhýbá se játrům
- nástup ú. během pár sekund až minut
- tbl., spr.
NITROGLYCERIN - na bolest za sternem - angina pectoris
LUNALDIN - silné analgetikum

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Intramuskulární podání i.m.?

A

Podání l. do kosterního svalu, z něj se vstřebá do KO pomocí vlásečnic
- vodné i olejové roztoky, suspenze, emulze
- žilní oběh —> systémový o.
- pomalý nástup účinku ale může se tak aplikovat více věcí

  • Očkovací l., Antikoncepce, ATB, některá analgetika
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Subkutánní podání s.c. ?

A

1 - 5 ml, roztok, susp., emulze
- do podkoží

  • přestup je konstantní a pomalý 15 - 20 minut, bo menší prokrvení
  • ovlivněn např. rozpustností LL, přídavkem vasokonstrikční, vasodilatační l.
  • nenáročnost pro pacienta
    Př. - inzulin, heparin, adrenalin
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Co je suspenze?

A

Směs, která se skládá z kapaliny a pevné látky, která se v této kapalině nerozpustí

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Lokální, místní, topické podání?

A
  • Pouze místně omezený - lokální účinek
    LF - mast, gel, roztok, kapky, vag. kuličky/tablety, sprej
  • NEJEN na kůži a sliznice - průdušky
  • Intraartikulární, intrauterinní, vaginální
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Inhalační podání?

A
  • Plyny, aerosoly, pevné částice s rozměry 0,5 - 5 mikrometrů —> tisíckrát menší dávka —–> méně NÚ
  • Systémový účinek - anestetika
  • Místní účinek - malá dávka, rychlý nástup účinku
  • Antiastmatika - bronchodilatace a antiflogistický účinek
  • Nevýhoda - pacient musí zvládnout inhalační techniku
  • Bylinky - pozitivní účinky výparů na organismus
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Jaká podání patří do enterálního podání?

A

Per os, per rectum

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Kde se vstřebává LL do krve? Přes co?

A
  • V žaludku (acylpyrin), tenkém střevě (většina LL), tlustém střevě (jen málo, spíše retardované formy)
  • Přes biomembrány
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Co je ADME?

A

Osud léčiva v organismu - Farmakokinetika
A - Absorpce - vsřebávání
D - Distribuce - rozptýlení
M - Metabolismus - biotransformace
E - Exkrece - vyloučení

ME někdy - eliminace

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Co je liberace?

A

Uvolnění léčiva z pevné lékové formy

22
Q

Kde se rozpouští enterosolventní tablety (kapsle) ?

23
Q

Co je efervescens?

A

Šumivá tableta - rozpustná ve vodě

24
Q

Co je podání per rectum, komu je výhodné takto podat lék? Vstřebává se po tomto podání LL rychleji?
Jaké 2 účinky může mít?

A
  • Rektální, do konečníku
  • malá absorpční plocha ale hodně prokrvená
  • Vhodné pro děti ( problémy s polykáním/zvracení)
  • část léčiva se dostává hemoroidálními cévami v. portae do jater, kde je metabolizována, druhá část jde přímo do v. cava superior —> obchází játra - nevíme jestli působí rychleji
  • Místní účinek - hemoroidy - začátek konečníku
  • Systémový účinek - paralen, nurofen, tramal - zavádí se dál
25
Jaká je stavba biomembrány a její FCE?
FCE - ochrana buňky - cytoplasmatická membrána - fosfolipidová dvojvrstva : - Polární hlavičky (hydrofilní) - vně - Fosfát - Glycerol - Další polární skupina (-R) - Nepolární konce (hydrofobní) - dovnitř - Nasycená MK - Nenasycená MK (dvojná vazba přít.) - Vsazeny proteiny jako receptory, enzymy - Cholesterol
26
Co je jednou z nejdůležitějších součástí cytoplasmatické membrány člověka? (CH)
Cholesterol
27
Jakými dvěma způsoby se uskutečňuje přestup přes biomembránu?
Pasivní děj - difúze (po koncentračním gradientu) - z místa s vyšší c do místa s nižší c - volně - pomocí poru - pomocí přenašečů, kanálů - většina léčiv - tzv. FACILITOVANÁ DIFUZE Aktivní přestup - proti c gradientu - z místa z nižší c do místa s vyšší c, energeticky náročný, potřeba ATP, pomocí přenašečů - vždy
28
Co je to facilitovaná difuze?
Typ pasivního transportu přes biomembránu, kdy přestup probíhá pomocí přenašečů nebo kanálů ale bez potřeby energie - po konc. spádu
29
U jakých látek se přenos přes membránu uskutečňuje difuzí? U čeho probíhá difuze přes vodní pory?
U neionizovaných, nepolárních forem molekul - nemají náboj a jsou rozpustné v tucích - LIPOFILNÍ LÉČIVA Hydrofilní látky s malou mol. hmotností, minimum léčiv Ostatní léčiva potřebují přenašeče
30
Pro co je charakteristický aktivní transport?
Ledvinové tubuly, GIT, membrány HEM - např. sodíková pumpa
31
Co je uniport, symport a antiport?
Uniport - transportuje pouze 1 typ částice Symport - Molekuly jsou transportovány stejným směrem Antiport - ---- l l ---- v opačném směru
32
Konkrétní příklady (2)? Co přechází přes membránu přímo, co pomocí transportních proteinů a co pomocí membránových váčků?
1) - kyslík, voda, ethanol, CO2 2) - ionty, aminokyseliny, glukoza 3) - neurotransmitery, LDL/HDL, proteiny, viry
33
Co je vezikulární transport? 2 pojmy
- Transport zprostředkovaný vezikulami - Endocytóza - látka se váže na membránu buňky ---> vchlípení měchýřku DO buňky - Exocytoza - výdej látek z buněk ze zásobních veziklů VNĚ
34
Kam se může navázat L po vstřebání/přímém podání do KO? Popiš konkrétně co se děje po navázání na PB, co je kompetitování léčiv ?
1.) - Na plazmatické b. - trans. lipofilních L krví - albumin, glykoproteiny, lipoproteiny - reverzibilní vazba - L + P.B. je větší než samotné L ---> neproniká přes biomembrány ----> není metabolizováno ani vylučováno (koluje krví do uvolnění) - do tkání jde pouze volná část - kompetice o vazbu na protein --> ovlivnění účinku na 1 z léčiv 2 a 3 nejsou zase tak časté........................ 2) - Na krevní buňky - fce vazby - transportní i deportní 3) - Na tkáňové proteiny a jiné struktury - depotní vazba, prodlužuje pobyt L v organismu
35
Jak se nazývá proces, kdy je L neseno krví a přestupuje z krve do tkání a orgánů?
Distribuce
36
Co se stane s léčivem po proniknutí do krve? (DIS) Na čem závisí kam, v jaké míře a jak rychle se L distibuuje?
- Rozdělí se do žilního systému, pak prostoupí do systémového oběhu, pak až jde do tkání a orgánů - Fyzikálně- chem. vlastnostech (rozpustnost, velikost č., charakter) , vazbě na plasm. proteiny
37
Jak dělíme L dle rozsahu distribuce (4)?
1.) L zůstává v SO a jeho přestup do ostatních tkání je nízký - Dextran, Heparin (makromolekuly a L s vysokou vazbou na PB) 2.) L se rovnoměrně a rychle distribuuje v objemu celkové tělesné vody - látky (etOH) a L s malou molekulou, hydrofilními vlastnostmi 3.) L se váže ve vysokých c specificky pouze v určité tkáni, která může být místem jejich terapeutického účinku - málo L ( jod ve štítné žláze, tetracyklin v kostech) 4.) L se distribuuje NEROVNOMĚRNĚ DO RŮZNÝCH ČÁSTÍ ORGANISMU - Většina L
38
Na čem závisí distribuce? (Poměr v těle)
- Tuková a vodná složka těla -----> Lipofilní látky se hromadí v tukové tkáni-----> přechodně neúčinné depo L - Vyšší dávky pro silné lidi - Hydrofilní l. Se dělí mezi intracelulární a extracelulární tekutinu
39
Jaké jsou 2 důležité bariéry v těle? Kde se nachází a jaká je jejich funkce?
Hematoencefalitická - mezi KO a CNS, konkrétně mezi kapilárami mozku a mozkovou tkání. FCE : selektivně regulovat průchod látek z krve do mozku, čímž chrání CNS před toxiny, patogeny a nežádoucími látkami, zatímco umožňuje přísun živin a kyslíku. Placentární - odděluje ko matky a děcka, brání prostupu škodlivin
40
Co propouští HEB? Co naopak nepropustí (obecně)
- Glukóza, kyslík, hormony a malé molekuly, ethanol, CO2, nikotin, psychofarmaka, POUZE L VOLNÉ, NE NA P. BÍLKOVINÁCH - Velké a hydrofilní látky nepropouští
41
Na čem závisí permeabilita HEB?
Věk - vyšší u děcek a starších Zánětlivé změny - zvyšování
42
Co víš o placentě?
Je to dočasný orgán, k plodu je připojena pupečníkem, tvoří se v ní hormony, důležité pro udržení těhotenství - estrogeny
43
Čím je ovlivněn přestup léků přes placentu? Jaké l. přes ni prostupují? Kdy nejrychleji prostupují ?
F-CH vlastnosti - lipofilie, ionizace, vazba na prot., mol. m) - vlastnostmi uteroplacentární jednotky - lipofilní, málo ionizované, l., jejichž c v mateřské krvi je vysoká - V 1. a 3. trimestru
44
Jaké léčiva se nesmí podávat těhotným (4)?
Teratogeny - warfarin (ředění krve) - retinoidy (na akné) - cytostatika Škodlivá - - acylpyrin (vyšší dávky) - obecně pro těhule lepší paracetamol
46
Na čem závisí riziko léku v mateřském mléce? Na čem je závislé množství ? Jaké látky jsou bezpečné a neprostoupí?
1.) Charakter a množství léku, které děcko přijímá s množstvím MM - snadný prostup látek s malou molekulou, lipofilní a zásaditá povaha - načasování podání 2.) Famakokinetika daného léku 3.) Doložené zkušenosti matek - na plazmatické c v oběhu matky - nízkomolekulární hepariny, inhalační a nosní spreje, kožní externa aplikovaná na malou plochu
47
Co je to metabolismus? Synonymum a definice
Souhrn biochemických reakcí, kterými jsou endogenní i exogennní l. přeměňovány na metabolity
48
Co je cílem metabolismu a kde probíhá?
Přeměna hlavně xenobiotik na snadno vyloučitelné látky - probíhá hlavně v játrech + střevní stěna, ledviny, plíce
49
Co jsou to xenobiotika?
Exogenní látky, naprosto cizí organismu, nemají žádnou fyz. fci, bývají součástí potravin a léků
50
Co jsou enzymy a co je jejich základní jednotkou?
Látky, které umožňují a zrychlují přeměnu látek a chemické reakce v organismu Protein ---> AMK
51
52
Kde najdu informaci o užití LP pro těhotné?
SPC - často info, že nejsou údaje o bezpečnosti ---> nejsou studie, zvažujeme poměr benefit/riziko, konzultujeme s lékařem