10 - Caffeine et méthylxanthines Flashcards
(35 cards)
Quels sont les sous-catégories de la méthylxanthine
Cafféine (café)
Theobromine (thé)
Theophilline (chocolat)
Quelle est la classe de psychotrope la plus utilisée au monde?
la cafféine
Comment est consommé la caféine?
Majoritairement consommé oralement
Quelle type de composé est la caféine (base/acide)
Base faible
pKa de .5
Où est la caffeine la plus facilement absorbée?
*Facilement absorbé dans les intestins car la base est non-ionisée.
que signifie un pKa de .5?
50% de molécules vont être ionisés à un pH de .5
Est-ce qu’il y a un métabolisme de premier passage significatif chez les méthylxanthines?
non.
Où se passe la majorité de l’absorption?
Dans le système digestif, 90% est absorbé en 20 minutes
Maximum de 45-75 minutes
Comment est-ce que la caffeine se distribue?
Se distribue à travers les tissus et les organes facilement car sans ionisation et très liposoluble (passe à travers des membranes facilement)
% du principe qui se lie à des protéines dans la circulation
10-30% se lient alors s’inactivent et réduit le % de principe actif
Par quoi est-ce que les méthylxanthines sont métabolisés à 99%?
99% métabolisé par un enzyme
En quoi est-ce que la cafféine peut se diviser? (3 options)
Theophylline (4%)
Paraxanthine (84%)
Theobromine (12%)
Facteurs qui affectent le métabolisme
Variations génétiques
Modulation par nourriture ou médicaments
Métabolisme de premier ordre pour la cafféine
1% (qui n’a pas été métabolisé) est excrété dans l’urine inchangé
Quelle est la courbe d’élimination et le nombre de mg/min/kg éliminé
Élimination linéaire (1-2mg/min/kg) pour doses inférieures à 100mg
Quelle est la demi-vie en moyenne de la cafféine?
5 heures
Quel est l’effet de la cafféine sur les récepteurs d’adénosine?
Bloque les récepteurs d’adénosine alors crée excitation car adénosine inhibe
Qu’est-ce que la cafféine (agoniste/antagoniste)
Inhibiteur compétitif (antagoniste) pour le récepteur d’adénosine
À quoi sert l’adénosine?
Elle bloque la libération de NT et réduit l’activation des neurones
Qu’est-ce qui arrive lorsque la caféine gagne la compétition contre l’adénosine?
Il y a libération accrue de NT
Augmentation de l’activation de neurones (Dopamine)
Deux types de récepteurs
A1
A2a
Récepteurs A1
Répartis dans tous le cerveau
Bcp dans hippocampe, cervelet, cortex cérébrale et certains noyaux thalamiques
Récepteurs A2a
Principalement régions dopaminergiques (DA)
Peut expliquer l’effet renforçateur de la caféine
Quels systèmes de NT sont affectés
ACh, GABA, glutamate, NE, 5HT, DA…
