G2. PROTON PUMP INHIBITORS ir H2

Question 1

H2 receptorių antagonistų pvz. 2

Answer 1

Famotidinas
Nizatidinas

(Cimetidinas ir Ranitidinas angliškose skaidrėse nubraukti, tai turbūt nebetinkami)

Question 2

Protonų pompos inhibitoriai PPI pvz. 6

Answer 2

omeprazolis
esomeprazolis
pantoprazolis
lansoprazolis
dekslansoprazolis
rabeprazolis

Question 3

PPI indikacijos 9

Answer 3

skrandžio/ 12pirštės opaligės gydymas
skrandžio/ 12pirštės opaligės profilaktika
GERL simptominis gydymas
refliuksinio ezofagito lengvos ar vidutinės formos gydymas
Zollinger-Ellison sindromo gydymas

NVNU sukeltų opų gydymas
NVNU sukeliamų opų profilaktika
H. pylori naikinimas, derinant su tinkamais AB
Kraujuojančių skrandžio ir 12-ės žarnos opų gydymas

Question 4

H2 receptorių antagonistų indikacijos 5

Answer 4

skrandžio/ 12pirštės opaligės gydymas
skrandžio/ 12pirštės opaligės profilaktika
GERL simptominis gydymas
refliuksinio ezofagito lengvos ar vidutinės formos gydymas
Zollinger-Ellison sindromo gydymas

Question 5

IFN ir H2 rec. antag. naudojimas. Famotidinas

Answer 5

kai kreatinino klirensas < 30 ml/min. 20mg/24 val.

Question 6

IFN ir PPI. esomeprazolas

Answer 6

Atsargiai, kai kreatinino klirensas < 30 ml/min.

Question 7

KFN ir H2 rec. antag. naudojimas. Famotidinas

Answer 7

Kai C klasės KFN - atsargiai

Question 8

KFN ir PPI. Omeprazolas

Answer 8

Kai C klasės KFN - 10-20mg/24 val.

Question 9

KFN ir PPI. Esomeprazolas

Answer 9

Kai C klasės KFN - 20mg/24 val.

Question 10

KFN ir PPI. Lanzoprazolas

Answer 10

Kai B/C klasės KFN - 50 proc. dozės

Question 11

KFN ir PPI. Pantoprazolis

Answer 11

Kai C klasės KFN - 20mg/24 val.

Question 12

PPI veikimo mechanizmas

Answer 12

aktyvuota PPI forma jungiasi su cisteino sulfhidrilo grupėmis protonų pompoje ir negrįžtamai “išjungia” pompą. Rūgšties sekrecija atsinaujina, kai susintezuojamos naujos pompos molekulės ir įterpiamos į membraną. tai užtikrina rūgšties sekrecijos slopinimą 24-48 h.

Question 13

PPI FK ypatumai 6

Answer 13

• Kartu vartojamas maistas gali šiek tiek sumažinti PSI absorbcijos greitį ( reikia duoti 30 min. prieš maistą)
• Norint pasiekti 70 % protonų slopinimą, gali prireikti 2–5 gydymo dienų, vartojant vieną kartą per parą.
• Dažnesnis pradinis dozavimas (pvz., du kartus per dieną) sumažins laiką iki visiško slopinimo, bet
neįrodyta, kad pagerintų paciento rezultatus.
• Plačiai metabolizuojamas kepenų CYP, ypač CYP2C19 ir CYP3A4.
• Lėtinis inkstų nepakankamumas nesukelia vaisto kaupimosi vartojant PSI kartą per parą.
• Kepenų liga labai sumažina ezomeprazolo ir lansoprazolo klirensą.

Question 14

H2 receptorių blokatorių ir protonų pompos

inhibitorių įtaka kitų vaistų rezorbcijai 2

Answer 14

• Gali padidinti triazolamo, midazolamo,
glipizido, digoksino ir kt. vaistų rezorbciją
• Gali sumažinti ketokonazolo, itrakonazolo,
pozakonazolo, vitamino B12 (cianokobalamino)
rezorbciją

Question 15

H2 receptorių blokatorių ir protonų pompos

inhibitoriai didina vaistų rezorbciją. kokių? 4

Answer 15

triazolamo, midazolamo,

glipizido, digoksino

Question 16

H2 receptorių blokatorių ir protonų pompos

inhibitoriai mažina vaistų rezorbciją. kokių? 4

Answer 16

ketokonazolo, itrakonazolo,

pozakonazolo, vitamino B12 (cianokobalamino)

Question 17

PPI poveikis Cyp450 fermentams

Answer 17

Omeprazolas, Esomeprazolas, Lanzoprazolas, Pantoprazolis veikia 3A4 substratą ir 3A4 blokatorių.

Ir LABAI veikia 2C19 substratą ir 2C19 blokatorių.

Question 18

CYP450 fermentų aktyvumas gali priklausyti

nuo: 5

Answer 18

• 1. Lyties
• 2. Rasės
• 3. Individualių įgimtų sąvybių
• 4. Vaistų sąveikos
• 5. Vaisto izomerų

Question 19

Specialūs įspėjimai vartojant PPI 5

Answer 19

• Cl. difficile sukelto enterokolito rizikos veiksnys
• Hipomagnezemijos pavojus
• Didėja kaulų lūžių pavojus
• Didėja megaloblastinės anemijos pavojus
• Poūmės odos raudonosios vilkligės pavojus

Question 20

Warfarin + esomeprazole, lansoprazole, omeprazole,

rabeprazole

Answer 20

↑ IN R, risk of bleeding

Question 21

Diazepam, triazolam + esomeprazole, omeprazole

Answer 21

↑ risk of sedation

Question 22

Cyclosporine + omeprazole, rabeprazole

Answer 22

altered cyclosporine levels, risk of hypomagensemia

Question 23

Esomerazole, omeprazole inhibits CYP2C19 (thereby decreasing the clearance
of disulfiram, phenytoin, and other drugs) and
induces the expression of CYP1A2 (thereby
increasing the clearance of imipramine, several
antipsychotic drugs, tacrine, and theophylline)

Answer 23

Esomerazole, omeprazole inhibits CYP2C19 (thereby decreasing the clearance
of disulfiram, phenytoin, and other drugs) and
induces the expression of CYP1A2 (thereby
increasing the clearance of imipramine, several
antipsychotic drugs, tacrine, and theophylline)

Question 24

Omeprazole, esomeprazole + clopidpgrel

Answer 24

can inhibit conversion of clopidogrel (at the level of

CYP2C19) to the active anticoagulating form

Question 25

H2 receptorių antagonistų mechanizmas

Answer 25

Slopina H2 receptorių, ir taip slopina skrandžio rūgšties išskyrimą ir pepsino išskyrimą.
Jie yra selektyvus, t.y. neveikia H1 ar H3 receptorių.

Question 26

H2RA FK ypatumai

Answer 26

• Rezorbciją gali sustiprinti maistas arba susilpninti antacidiniai vaistai, tačiau tai nėra kliniškai reikšminga
• Nedideli šių vaistų kiekiai (nuo <10 % iki ~35 %) metabolizuojami kepenyse, tačiau kepenų liga pati savaime nėra dozės koregavimo indikacija.
• Svarbu sumažinti vaistų dozes pacientams, sergantiems ligomis, kur sumažėjęs kreatinino klirensas.
• Nei hemodializė, nei peritoninė dializė nepašalina didelio šių vaistų kiekio.

Question 27

H2RA sąveikia. Cimetidinas/ Ranitidas sąveikauja su vaistais kurie veikia per

Answer 27

CYP1A2, CYP2C9 ir CYP2D6 inh.