1B1-W2- HC.3 receptorfarmacologie

Question 1

Wat is een agonist?

Answer 1

Deze bindt op de receptor en zet een effect in gang.

Question 2

Wat is een antagonist?

Answer 2

deze bindt aan de receptor waardoor de agonist niet meer kan binden. Er treedt geen effect op.

Question 3

Wat zijn kenmerken van G-eiwit gekoppelde receptoren?

Answer 3

• 7 transmembraaneiwitten
• intracellulair gekoppeld aan een G-eiwit
• secondmessenger die het effect afgeeft.

Question 4

Wat is de snelste manier van transmembraan signaling?

Answer 4

ion-kanaal-gekoppelde receptor.

Nicotine cholinerge receptor.

Question 5

Wat is de tweede snelste manier van transmembraan signaling?

Answer 5

G-eiwit-gekoppelde receptor.

Muscarine cholinerge receptor.

Question 6

Wat zijn nog twee andere manieren van transmembraan signaling?

Answer 6

• kinase-gekoppelde- receptor (insuline receptor)

- gen-transcriptie-receptor (hormoonreceptor)

Question 7

Wat is een partiële agonist?

Answer 7

Een agonist die wel bindt op de receptoren maar niet op allemaal een effect heeft. bijvoorbeeld geeft maar 60% daadwerkelijk een effect.

Question 8

Wat is een inverse agonist?

Answer 8

Deze heeft een tegenovergesteld effect op de receptor. Dit kan alleen bij receptoren die constitutioneel actief zijn.

Question 9

Waar kan je de potentie aan aflezen?

Answer 9

Potentie is een maat voor hoever de curve naar links ligt. Dus bij de laagste concentratie al een effect geeft.

Berekening:
pEC50=-logEC50(M)

Question 10

Welke typen antagonisme zijn er?

Answer 10

• chemisch
• farmacokinetisch
• receptorblokkade –> (ir)reversibel
• niet competitief
• fysiologisch

Question 11

Waaraan herken je competitief antagonisme?

Answer 11

Door meer toevoeging van de antagonist krijg je een steeds verdere rechtsverschuiving.

Question 12

Hoe kan je de effectiviteit van een antagonist uitdrukken?

Answer 12

pA2 waarde.

berekening:
-log ([antagonist waarbij 2x zoveel agonist voor hetzelfde effect])

De A2 waarde lees je af in een schild plot.

Question 13

Hoe maak je een schild plot?

Answer 13

1. Bereken voor alle antagonisten de dosis ratio door: Ax/A0
2. op de y-as wordt de log(DR-1) uitgezet.
3. op de x-as wordt de log[antagonist] uitgezet.
4. trek een lijn door alle waardes en het snijpunt met de x-as is de pA2 waarde.