SALMETEROL.

Question 1

Farmacocinética.

Answer 1

➤Vía inhalatoria. ACCIÓN PROLONGADA.
➤Es importante NO administrarlo más de dos veces al día (mañana y noche).
➤Es metabolizado en el HÍGADO mediante CYP3A4, para formar a-hidroxi-salmeterol. T½ 5.5 h.
➤Excreción fecal (60%) y renal (25%).

Question 2

Mecanismo de acción.

Answer 2

➤BRONCODILATADORES. AGONISTAS de receptores 32-adrenérgicos, la unión al receptor da lugar a la
A de la adenilato-ciclasa, incrementando la producción AMPc, que inhibe la fosforilación de la miosina y disminuye los niveles intracelulares de calcio, con la consiguiente relajación muscular.
➤Parece oponerse a la liberación de mediadores espasmogénicos e inflamatorios, como histamina, leucotrienos y PG-D4 de los mastocitos.

Question 3

Indicaciones Terapéuticas.

Answer 3

➤Asma (incluida la inducida por ejercicio y nocturna).

➤EPOC.

Question 4

Contraindicaciones.

Answer 4

➤Hipersensibilidad al fármaco o a las proteínas de la leche (severa).
➤NO es útil para el tx primario del status asmático u otros episodios agudos de asma o EPOC donde se requieren medidas intensivas.

Question 5

Efectos Adversos.

Answer 5

➤MUY FRECUENTES: CEFALEA, dolor musculoesquelético.

➤Prolongación del intervalo QT, taquicardia, palpitaciones, hipertensión.

Question 6

Clasificación FDA.

Answer 6

C.