Farmacodynamiek Flashcards
Wat betekenen de volgende begrippen: selectiviteit, specifiteit, potent en efficient
Selectiviteit: hoeveel effecten brengt het middel teweeg? Specificiteit: aan hoeveel verschillende receptoren bindt het middel?
Potent: een lage concentratie geeft veel binding van receptoren. Efficiënt: effect dat geneesmiddel bereikt is goed.
Wat is Ka
Concentratie ligand die nodig is om 50% van alle beschikbare receptoren in een weefsel te bezetten. Hoe lager de Ka hoe g=hoger de affiniteit
Wat is de EC50
De concentratie waarbij 50% van het maximale haalbare effect bereikt wordt. Hoe hoger de EC50, hoe potenter
Wat is de ED50
De dosis van een middel waarbij 50% van de populatie werking ervaart
Wat is tachyfylaxie/tolerantie
GHet bij herhaalde toediening afnemen van een effect. Dit betekent dat et licgaam als het ware gewend raakt aan een bepaald farmacon, waardoor zijn effect afneemt
Wat is een farmacokinetische reden voor tolerantie
Bijv. Enzyminductie. Er worden dan meer enzymen aangemaakt die het farmacon afbreken
Wat is een farmacodynamische reden voor toleratie
Tolerantie terwijl de plasmaconcentratie en receptorbezetting niet veranderd zijn. Bijv morfine en neusspray
Wat zijn oorzaken van tolerantie
Verandering in signaaltransductie van receptoren
• Verandering in hoeveelheid receptoren: als er een lange tijd heel veel ligand
aanwezig is, neemt het aantal receptoren voor deze ligand af. Er is dan bij dezelfde
hoeveelheid ligand minder effect.
• Uitputting van second messengers
• Fysiologische adaptatie: het lichaam geeft na toediening van een geneesmiddel
tegenregulatie. Bijvoorbeeld RAAS-systeem activatie na het toedienen van thiazide.
Wat is een antagonist
Binedt aan een receptor en veroorzaakt geen effect. Deze blokkeert de receptor zodat er geen andere activereende stof kan binden. Ze remmemn of gaan processen tegen
Competitieve antagonist
Er zijn meer agonisten nodig om de maximale respoms van een receptor te bereiken
