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MMD1047 - 1 > Mécanisme d'action des AB > Flashcards

Mécanisme d'action des AB Flashcards

1
Q

Lorsqu’on est affecté par un microorganisme, la guérison se fait grâce à un (1), qui est assisté du (2)

A
  1. Antibiotique

2. Système immunitaire de l’hôte

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2
Q

Qu’est-ce que l’effet d’un médicament?

A

Cela concerne tant sa toxicité que son efficacité

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3
Q

L’efficacité d’un antibiotique dépend de 3 facteurs, quels sont-ils?

A
  • Mécanisme d’action de l’antibiotique
  • Sensibilité du microorganisme (qu’on tente de traiter)
  • Exposition à l’antibiotique (pharmacocinétique, soit à quel point les concentrations sont élevées chez le patient)
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4
Q

Quel serait un synonyme d’“antibiotique”?

A

Anti-infectieux

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5
Q

Quelle est la cible des anti-infectieux/antibiotiques? (1 catégorie générale, 4 sous-catégories)

A

Les microorganismes: bactéries, virus, fungi, parasites

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6
Q

Quel est l’avantage que les antibiotiques agissent sur des microorganismes et non sur le corps ou sur des processus physiologiques comme les autres médicaments?

A

Cela permet d’étudier l’effet de ces médicaments in vitro avec des bactéries

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7
Q

Quelles sont les 4 classes pharmacologiques d’antibiotiques?

A
  • Antibactériens
  • Antiviraux
  • Antifongiques
  • Antiparasitaires
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8
Q

Les antibiotiques interfèrent avec le (1) du (2), soit son (3)

A
  1. Cycle de vie
  2. Micro-organisme
  3. Mécanisme d’action
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9
Q

Quelles sont les 2 façons par lesquelles un antibiotique qui interfère avec le cycle de vie d’un microorganisme peut procéder?

A
  • Inhibition de la réplication du microorganisme

- Mort du microorganisme

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10
Q

Qu’est-ce que la sélectivité?

A

La thérapie antibiotique a pour cible une protéine ou une autre molécule distincte des molécules dont dépendent les mécanismes biologiques de l’hôte

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11
Q

Que se passe-t-il si la sélectivité ne fonctionne pas (s’il y a similitude entre la cible de la thérapie antibiotique et une molécule dont dépendent les mécanismes biologiques de l’hôte)?

A

Effets secondaires indésirables où l’AB interfère avec la physiologie de l’hôte

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12
Q

Quelles sont les 3 approches de classification des AB?

A
  • Classes d’AB
  • Mécanisme d’action
  • Spectre selon le syndrome clinique
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13
Q

Quelles sont les 8 classes d’AB?

BAG FTAMP

A

Bêta-lactames
Aminoglycosides
Glycopeptides

Fluoroquinolones
Tétracyclines
Antifolates
Macrolides
Polymyxines
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14
Q

Quels sont les 4 mécanismes d’action avec lesquels on peut classer les AB?

A
  • Inhibition de la synthèse de la paroi bactérienne
  • Inhibition de la synthèse de la membrane cytoplasmique
  • Inhibition de la synthèse d’acides nucléiques
  • Inhibition de la synthèse de protéines
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15
Q

  • ( )
A
  • Bêta-lactames

- Glycopeptides (vancomycine)

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16
Q

Quel AB a pour mécanisme d’action l’inhibition de la synthèse de la membrane cytoplasmique? (PL est tout fragile)

  • ( )
A
  • Polymyxines

- Lipopeptides (daptomycine)

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17
Q

-
-

A
  • Rifampicine
  • TMP-SMX
  • Quinolones
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18
Q

Quels sont les 3 types de quinolones?

A
  • Ciprofloxacin
  • Levofloxacin
  • Moxifloxacin
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19
Q 
Quels AB ont pour mécanisme d'action l'inhibition de la synthèse de protéines? (TALM)
-
-
-
-
A
  • Tétracyclines
  • Aminoglycosides
  • Lincosamides
  • Macrolides
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20
Q

Quels sont les 3 types d’aminoglycosides?

A
  • Gentamicine
  • Tobramycine
  • Amikacine
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21
Q

Quels sont les 3 types de macrolides?

A
  • Clarithromycine
  • Azithromycine
  • Érythromycine
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22
Q

Quel est le sous-type de lincosamide?

A

Clindamycine

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23
Q

Contre quoi la paroi bactérienne protège-t-elle?

A

Elle protège la membrane cytoplasmique d’une rupture osmotique à cause de l’hyperosmolarité de la cellule par rapport à l’environnement de l’hôte

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24
Q

Les bactéries Gram - possèdent une […] dans leur paroi bactérienne

A

Membrane externe

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25
Q

Dans la membrane externe des bactéries Gram -, on retrouve des (1) qui (2) à des (3), puisque la paroi bactérienne est normalement (4)

A
  1. Porines
  2. Donnent accès
  3. AB hydrophiles
  4. Lipophile
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26
Q

Quels sont les 4 types de bêta-lactames?

A
  • Pénicillines
  • Céphalosporines
  • Carbapénèmes
  • Monobactames
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27
Q

Qu’ont en commun les 4 types de bêta-lactames et qu’est-ce qui varie d’un type à l’autre?

A

Ils ont tous un noyau en commun et c’est leur chaîne latérale qui varie

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28
Q

La variation de la chaîne latérale des bêta-lactames fait varier…

A

… leur spectre

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29
Q

Quel est l’unique sous-type d’AB glycopeptide?

A

Vancomycine

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30
Q

La paroi bactérienne est formée de…

A

… peptidoglycan

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31
Q

Quelles sont les 2 parties du peptidoglycan?

A

1 partie glucidique et 1 partie peptidique

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32
Q

La couche de peptidoglycan des gram + est (1) alors que celle des gram - est (2)

A
  1. Épaisse

2. Mince

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33
Q

MÉCANISME D’ACTION DES BÊTA-LACTAMES

Qu’est-ce que la transpeptidase bactérienne (TPB)?

A

Une enzyme bactérienne extracellulaire ancrée dans la membrane plasmique

34
Q

MÉCANISME D’ACTION DES BÊTA-LACTAMES

Quel est le rôle de la TPB?

A

Synthétiser la paroi bactérienne: elle crée des liens entre les pentapeptides qui sont eux-mêmes liés au N-acétyl muramique (ce qui forme les peptidoglycans)

35
Q

MÉCANISME D’ACTION DES BÊTA-LACTAMES

Quel est le mécanisme d’action en tant que tel des bêta-lactames?

A

Ils se fixent à la TPB et l’inhibent, ce qui inhibe la synthèse de peptidoglycans

36
Q

MÉCANISME D’ACTION DES BÊTA-LACTAMES

Quelle est la conséquence de l’inhibition de la synthèse de peptidoglycans par la liaison des bêta-lactames à la TPB?

A

La paroi cellulaire est fragilisée, ce qui déstabilise osmotiquement la membrane cellulaire

37
Q

MÉCANISME D’ACTION DES BÊTA-LACTAMES

Quelles sont les 2 conséquences possibles du fait que la paroi cellulaire soit fragilisée et la membrane cellulaire, déstabilisée osmotiquement par la liaison des bêta-lactames à la TPB?

A
  1. Effet bactéricide

2. Effet bactériostatique

38
Q

Qu’est-ce qu’un effet bactéricide?

A

Activation d’enzymes lytiques (autolyses) qui causent la mort de la bactérie par autodestruction

39
Q

Qu’est-ce qu’un effet bactériostatique?

A

Inhibition de la réplication bactérienne

40
Q

MÉCANISME D’ACTION DE LA VANCOMYCINE (GLYCOPEPTIDE)

Qu’est-ce que la vancomycin inhibe en tant que tel?

A

La TPB

41
Q

MÉCANISME D’ACTION DE LA VANCOMYCINE (GLYCOPEPTIDE)

Comment la vancomycine inhibe-t-elle la TPB?

A

Elle se lie aux 2 acides aminés terminaux des pentapeptides (D-ala-D-ala), ce qui empêche donc la TPB de faire son travail de liaison entre les pentapeptides pour former les peptidoglycans de la paroi bactérienne

42
Q

MÉCANISME D’ACTION DE LA VANCOMYCINE (GLYCOPEPTIDE)

Quelle est la conséquence du fait que la TPB ne puisse pas lier les 2 acides aminés terminaux des pentapeptides?

A

Cela inhibe la liaison entre les couches de peptidoglycans

43
Q

MÉCANISME D’ACTION DE LA VANCOMYCINE (GLYCOPEPTIDE)

Quelle est la conséquence du fait qu’il y a inhibition de la liaison entre les couches de peptidoglycans?

A

La paroi cellulaire est fragilisée, ce qui déstabilise osmotique ment la membrane cellulaire

44
Q

MÉCANISME D’ACTION DE LA VANCOMYCINE (GLYCOPEPTIDE)

Quelles sont les 2 conséquences possibles du fait que la paroi cellulaire soit fragilisée et la membrane cellulaire, déstabilisée osmotiquement par la liaison de la vancomycine (glycopeptide) aux acides aminés terminaux du pentapeptide?

A

Effet bactériostatique ou effet bactéricide lent

45
Q

Que peut-on dire de l’effet bactéricide de la vancomycine par rapport à l’inoculum?

A

L’effet bactéricide diminue si l’inoculum augmente

46
Q

MÉCANISME D’ACTION DES POLYMYXINES

À quoi les polymyxines se lient-elles?

A

Aux lipopolysaccharides de la membrane cellulaire externe

47
Q

MÉCANISME D’ACTION DES POLYMYXINES

Quelle est la conséquence de la liaison des polymyxines aux polysaccarides de la membrane cellulaire externe? (2 étapes)

A

Les liens Ca2+ et Mg2+ sont défaits, ce qui laisse la place à la polymyxine pour s’insérer dans la membrane

48
Q

MÉCANISME D’ACTION DES POLYMYXINES

Quelle est la conséquence de l’insertion de la polymyxine dans la membrane cellulaire externe des bactéries?

A

Augmentation de la perméabilité de la membrane

49
Q

MÉCANISME D’ACTION DES POLYMYXINES

Quelle est la conséquence de l’augmentation de la perméabilité de la membrane cellulaire par l’insertion de la polymyxine dans celle-ci?

A

Induction de la mort de la cellule bactérienne

50
Q

MÉCANISME D’ACTION DE LA DAPTOMYCINE

À quoi la daptomycine se lie-t-elle?

A

À la membrane lipidique de la bactérie

51
Q

MÉCANISME D’ACTION DE LA DAPTOMYCINE

Que se passe-t-il une fois que la daptomycine se lie à la membrane lipidique de la bactérie?

A

Elle change de conformation et forme des oligomères

52
Q

MÉCANISME D’ACTION DE LA DAPTOMYCINE

Que se passe-t-il après que la daptomycine ait changé de conformation et formé des oligomères?

A

Elle s’insert dans la membrane et crée des pores

53
Q

MÉCANISME D’ACTION DE LA DAPTOMYCINE

Quelles sont les 3 conséquences subséquentes de l’insertion des oligomères de daptomycine dans la membrane pour former des pores?

A
  1. Le K+ s’échappe de la bactérie
  2. La membrane cellulaire de la bactérie se dépolarise
  3. La bactérie meurt
54
Q

Qu’est-ce que le TMP-SMX?

A

Une combinaison de 2 AB (trimethoprim et sulfamethoxazole) toujours donnés ensemble puisqu’ils ont un effet synergique

55
Q

♡ Les TMP-SMX sont des (1), plus précisément des (2)

A
  1. Anti-métabolique

2. Anti-folates

56
Q

MÉCANISME D’ACTION DES TMP-SMX

Qu’inhibent les TMP-SMX?

A

La synthèse de purines (adénine et guanine)

57
Q

MÉCANISME D’ACTION DES TMP-SMX

Comment les TMP-SMX peuvent-ils inhiber la synthèse de purines?

A

La bactérie a besoin d’acide folique pour synthétiser les acides nucléiques de son ADN (avec les purines) et les TMP-SMX sont des anti-folates

58
Q

MÉCANISME D’ACTION DES TMP-SMX

Quelle est la conséquence de l’inhibition de la synthèse de purines par les TMP-SMX?

A

L’inhibition de la synthèse d’ADN bactérien

59
Q

MÉCANISME D’ACTION DES QUINOLONES

Qu’inhibent les quinolones? (2)

A
  • Girase

- Topoisomérase

60
Q

MÉCANISME D’ACTION DES QUINOLONES

Qu’est-ce que la girase et la topoisomérase?

A

Des enzymes impliquées dans la modulation du supercoiling requis pour la synthèse d’ADN bactérien

61
Q

MÉCANISME D’ACTION DES QUINOLONES

Comment les quinolones peuvent-elles inhiber la girase et la topoisomérase (et donc inhiber la synthèse d’ADN)?

A

En se liant au complexe de clivage (complexe enzyme-ADN clivé)

62
Q

MÉCANISME D’ACTION DES QUINOLONES

Que cause l’inhibition de la girase et de la topoisomérase?

A

L’inhibition de la synthèse d’ADN bactérien (le supercoiling n’est pas possible)

63
Q

MÉCANISME D’ACTION DES QUINOLONES

Quel est l’effet de la l’inhibition de la synthèse d’ADN bactérien par les quinolones?

A

Effet bactéricide

64
Q

En général, les AB qui agissent sur la synthèse protéique bactérienne le font en interférant avec les…

A

… ribosomes

65
Q

MÉCANISME D’ACTION DES AMINOGLYCOSIDES

À quoi les aminoglycosides se lient-ils?

A

Au ribosome bactérien

66
Q

MÉCANISME D’ACTION DES AMINOGLYCOSIDES

Que cause la liaison des aminoglycosides au ribosome bactérien? (3 effets subséquents)

A
  • Une mauvaise lecture du codon
  • Une terminaison prématurée de la synthèse proéique
  • Une production de peptides aberrants (ce qui empêche la bactérie de fonctionner correctement)
67
Q

MÉCANISME D’ACTION DES MACROLIDES

À quoi les macrolides se lient-ils IRRÉVERSIBLEMENT?

A

Au ribosome bactérien

68
Q

MÉCANISME D’ACTION DES MACROLIDES

Que cause la liaison des macrolides au ribosome bactérien?

A

Cela empêche la transpeptidation et la translocation (bref, les protéines bactériennes ne peuvent être synthétisées)

69
Q

MÉCANISME D’ACTION DES MACROLIDES

Quel est l’effet de l’inhibition de la transpeptidation et de la translocation par la liaison des macrolides au ribosome bactérien?

A

Effet bactériostatique (et bactéricide dans certains cas)

70
Q

MÉCANISME D’ACTION DES CLINDAMYCINES

Le mécanisme d’action des clindamycines est très semblable à celui des…

A

… macrolides

71
Q

MÉCANISME D’ACTION DES CLINDAMYCINES

À quoi les clindamycines se lient-ils IRRÉVERSIBLEMENT?

A

Au ribosome bactérien

72
Q

MÉCANISME D’ACTION DES CLINDAMYCINES

Que cause la liaison des clindamycines au ribosome bactérien?

A

Cela empêche la transpeptidation et la translocation (bref, les protéines bactériennes ne peuvent être synthétisées)

73
Q

MÉCANISME D’ACTION DES CLINDAMYCINES

Quel est l’effet de l’inhibition de la transpeptidation et de la translocation par la liaison des clindamycines au ribosome bactérien?

A

Effet bactériostatique (et bactéricide dans certains cas)

74
Q

Quand on dit qu’une bactérie a un gros inoculum, que cela signifie-t-il?

A

Il y a une haute concentration de bactéries chez la personne infectée

75
Q

Par quoi les infections avec un inoculum élevé sont-elles caractérisées?

A

Par des bactéries en phase stationnaire (pas de réplication)

76
Q

Quelle est la conséquence du fait qu’une bactérie ait un inoculum élevé sur la prescription d’AB?

A

On ne peut pas prescrire de b-lactames ni de glycopeptides (si la bactérie ne se réplique pas, il ne sert à rien d’agir sur la synthèse de la paroi bactérienne)

77
Q

Qu’est-ce que l’effet inoculum/l’effet Eagle?

A

Plus il y a de bactérie, plus on utilise d’AB mais moins l’AB est efficace

78
Q

MÉCANISME D’ACTION DES TÉTRACYCLINES

À quoi les tétracyclines se lient-elles de façon irréversible?

A

À l’ARNt bactérien

79
Q

MÉCANISME D’ACTION DES TÉTRACYCLINES

Quelle est la conséquence de la liaison des tétracyclines à l’ARNt bactérien?

A

Cela inhibe la liaison de l’ARNt-acide aminé au ribosome bactérien

80
Q

MÉCANISME D’ACTION DES TÉTRACYCLINES

Quel est l’effet d’une inhibition de la liaison de l’ARNt-acide aminé au ribosome bactérien?

A

Effet bactériostatique

MMD1047 - 1 (13 decks)

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