BETALACTÁMICOS

Question 1

GENERALIDADES

Answer 1

• BACTERICIDAS
• atacan pared bact: inhiben su síntesis o alteran su permeabilidad
• AMPLIO ESPECTRO
• 1ª ELECCIÓN muchas veces
• margen terapéutico amplio, poca toxicidad y no teratogénicos

Question 2

clasificación beta-lactámicos

Answer 2

PENICILINAS
CEFALOSPORINAS
CARBAPENÉMICOS
MONOBACTÁMICOS
INHIBIDORES DE BETA-LACTAMASA

Question 3

anillos de los tipos de beta-lactámicos

Answer 3

-Penis: TIAZOLIDÍNICO (ácido 6)
-Cefalosporinas: DIHIDROTIACÍNICO (ácido 7-ACA)
Carbapenemas: BICÍCLICOS (cambian un azufre por un metileno)
-Monobactámicos: MONOCÍCLICO

Question 4

¿cuál es el beta-lactámico que presenta el mayor espectro de actividad conocido?

Answer 4

las CARBAPENEMAS

Question 5

mecanismo de acción de los beta-lactámicos

Answer 5

inhiben las enzimas TRANSPEPTIDASAS de las PBP de la pared celular bacteriana de forma irreversible en las etapas finales de su síntesis

Question 6

¿cómo consiguen la lisis bacteriana?

Answer 6

al inhibir las transpeptidasas activan las enzimas autolisinas (hidrolasas) de la bacteria, provocan su AUTOLISIS

Question 7

¿qué pasa si una bacteria no tiene enzimas autolisinas funcionantes?

Answer 7

los beta-lact solo serán bacteriostáticos en este caso (bacterias tolerantes a penicilina: s Aureus y s Pneumoniae)

Question 8

bacterias que presentan resistencia natural a beta-lacts

Answer 8

clamidias y rickettsias

Question 9

eficacia en GRAM+

Answer 9

fácil accesibilidad (moléculas polares), excepto para micobacterias porque tienen betalactamasas

Question 10

eficacia GRAM-

Answer 10

mb que impide paso de moléculas polares, pero los beta-lact pasan por las porinas unidos a aminoácidos. tienen R natural a PENIS muy grandes o muy cargadas

Question 11

¿en qué fase debe encontrarse una bacteria para que los BL tengan un efecto completo?

Answer 11

deben estar en fase de crecimiento

Question 12

mecanismo de resistencia a los BL

Answer 12

• inactivación por betalactamasas
• alteración de transporte
• alteración de los sitios de acción

Question 13

¿cómo producen los G+ y G- las bectalactamasas?

Answer 13

los G+ las secretan en presencia del AB en gran cantidad al medio externo
los G- en menor cantidad al periplasma

Question 14

TIPOS DE BETALACTAMASAS

Answer 14

• BLEED (blactamasas de espectro extendido): clase A, a través de muchas mutaciones los hidrolizan (todos menos carbapenemas)
• CARBAPENEMASAS: clase B y D
• BLACTAMASAS RESISTENTES A INHIBIDORES: grupo A
• CEFALOSPORINAS PLASMÍDICAS: grupo C

Question 15

asociaciones de inhibidores de betalactamasas con sus AB correspondientes

Answer 15

• ácidoclav+amoxicilina
• sulfabactam+ampicilina
• tazobactam+piperacilina
• avibactam+ceftazidima (piperacilina o ceftolozano)

Question 16

FARMACOCINÉTICA

Answer 16

• v.o. y i.v.
• atraviesan BHE y placenta (los más seguros embarazo)
• buena concentración tisular
• activos hasta su eliminación (renal)

Question 17

RELACIÓN PK/PD

Answer 17

las penis, cefas y monobact son DEPENDIENTES DE TIEMPO (admin infusión contínua o varias intermitentes)
las carbapenemas son DEPENDIENTES DE CONCENTRACIÓN (imipenem admin intermitente)

Question 18

RAMS de betalactámicos

Answer 18

-reacciones de hipersensibilidad: urticarias, angioedemas, shock anafiláctico, broncoespasmo, disnea grave
-digestivas: náuseas, vómitos, diarrea, candidiasis
POR USO PROLONGADO: hematológicas y insuficiencia renal