ANTIANGINOSOS Flashcards

1
Q

Fármacos ANTIANGINOSOS

A
  • Nitratos
  • Beta bloqueadores
  • Calcio antagonistas
  • Otros
  • Estatinas
  • Antiagregantes
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2
Q

Tipos de anginas:

A
  1. Estable: Episodios con características similares en situaciones similares.
    1. Episodios que usualmente se asocian a algún tipo de actividad física.
    2. ocurre en situaciones que aumentan el gasto cardíaco (estrés, ansiedad, actividad física).
  2. Inestable: Frecuencia e intensidad de episodios aumentan con el tiempo.
    1. Aumenta a lo largo del tiempo.
  3. Variante (Prinzmetal): Vasoespasmo coronario agudo (noche/descanso).
    1. menos común
    2. puede ocurrir en cualquier escenario (px dormido, descansando).
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3
Q

Nombre de la clasificación funcional de la New York Heart Association

A

NYHA

I: Cardiopatía sin consecuencias que limiten su actividad física

II: Cardiopatía que impone una limitación leve a su actividad física

III: Cardiopatía que impone limitaciones considerables a la actividad física

IV: Cardiopatía que le impide realizar actividades físicas sin molestias. Incluso en reposo

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4
Q

Por qué se les puede dar estatinas a px con angina?

A

Estatinas: Inhiben a la HMG-CoA reductasa que se encuentra en hepatocitos → disminuye la síntesis de colesterol

Por sus efectos pleiotrópicos:
- Regulan la disfunción endotelial → hacen que el endotelio se mantega sano
- Modifican la expresión de ROS → modifican la expresión de factores proinflamatorios → favorecen un vasoespasmo
- Evitan la agregación plaquetaria

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5
Q

Cuadro anginoso típico:

A
  • Más común en hombres adultos
  • Molestia en tórax, descrito como pesantez, opresión o asfixia.
  • Irradia a hombros o ambos brazos (lado izquierdo más común), mentón.
  • De naturaleza creciente-decreciente
  • Duración de 2-5min
    • si dura más → infarto
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6
Q

Causa de angina:

A

Alteración entre demanda y aporte de O2 al corazón

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7
Q

Que busca el tx para angina

A

Equilibrio entre aporte de O2 y la demanda de O2

  1. Reestablece equilibrio entre aporte y demanda
  2. Aumenta el aporte de O2 → mayor flujo sanguíneo por las coronarias
  3. Disminuye la demanda
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8
Q

APORTE DE O2
Determinado por:

A
  • Flujo sanguíneo coronario
  • Distribución regional del flujo sanguíneo
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9
Q

DEMANDA DE O2
Determinado por el trabajo cardíaco:

A
  • Frecuencia
  • Fuerza de contracción
  • Tensión parietal miocárdica
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10
Q

NITRATOS
FÁRMACOS

A

NITROGLICERINA (GLICERILOL)

ISOSORBIDA (más usado)

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11
Q

NITRATOS

MoA

A

Favorecen la liberación de NO en las células musculares lisas. ¿Cómo? no se sabe completamente

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12
Q

NITRATOS

De forma endógena sintetizamos NO a partir de la N-arginina → pasa a músculo liso → actua sobre guanilato ciclasa (soluble*) → pasa GPP a GMPc.

A

El efecto neto que se logra con el GMPc (2° mensajero) es poder inhibir la entrada de calcio del exterior de la célula.

Hay un efecto inhibitorio sobre los canales de calcio que entran a la célula del músculo liso.

El efecto positivo es sobre los canales de calcio en el retículo sarcoplásmico.

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13
Q

2 mecanismos de los nitratos para disminuir el calcio intracelular

A
  • Hacen que el calcio se quede afuera
  • El poco calcio que está adentro de la célula se mete al retículo sarcoplásmico→ menos calcio intracelular → relajación del músculo.→ Óxido nítrico relaja músculo
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14
Q

NITRATOS

Indicaciones generales

A

Angina estable, inestable, variante, IAM

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15
Q

NITRATOS

Farmacocinética

A

Eleva solubilidad.

Absorción rápida y completa por mucosas (sublingual) y por piel (transdérmica).

VO requiere de dosis elevadas (isosorbida): VO casi no se usa porque tiene menos absorción, se tarda más tiempo en actuar. Por dosis muy altas → más EA (vasodilatación excesiva, cefaleas).

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16
Q

NITRATOS

EA

A
  • Vasodilatación excesiva → VO por dosis muy altas
    • Cefaleas
    • Hipotensión
      • primero se refleja como una hipotensión ortostática
    • Vértigo
    • Taquicardia refleja → preocupa porque se busca lo contrario (⬇️GC).
      • darle BB para prevenir
  • Taquicardia incrementa demanda de O2
  • Tolerancia farmacodinámica (parches <14 horas al día)
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17
Q

NITRATOS

Interacciones medicamentosas

A

Efecto hipotensor potenciado por el SILDENAFIL (viagra) → hipotensión intensa, taquicardia, angina → hasta fallecimiento.

POPPERS (NITRITO DE AMILO)
- Droga recreativa estimulante inhalada
- Efecto vasodilatador importante
- En relaciones hombre-hombre → efectos sobre el músculo liso de los esfínteres anales.
- Combinado con viagra potencialmente fatal

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18
Q

NITRATOS

Posología y tx

A
  • Px debe tomar medicamento durante episodio de angina
  • Px debe tomar de forma preventiva tx cuando realizará esfuerzo que sabe que le produce angina (mejora tolerancia al ejercicio)
  • En México: Isosorbida sublingual
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19
Q

NITRATOS

Tratamiento continuo

A
  • 🥇Parches transdérmicos 1 al día (<12 horas) $1600
    • antebrazo, abdomen, espalda
    • si hay cicatriz donde se pone el parche → afecta absorción.
  • Tabletas 5mg QID
    • Tabletas tienen más riesgo de EA
  • Tabletas de liberación prolongada 60mg QD
    • no son tan buenas como los parches
    • como dura casi 24h el efecto puede generar tolerancia
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20
Q

BETA BLOQUEADORES

FÁRMACOS

A

ATENOLOL
METOPROLOL
PROPANOLOL (NS)

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21
Q

BETA BLOQUEADORES

Si px tiene angina con estrés, migraña (cefaleas) o ansiedad

¿Cuál das?

A

PROPANOLOL

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22
Q

BETA BLOQUEADORES

Indicaciones generales

A

Angina estable, inestable, IAM. Reducen mortalidad y reincidencia de IAM.

Evitan taquicardia e incremento de demanda O2 durante la angina producida por nitratos y calcio antagonistas.
→ la taquicardia refleja la producen🥇nitratos y 🥈calcio antagonistas.

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23
Q

BETA BLOQUEADORES

EA

A
  • Broncocosntricción → no px asmáticos
  • Bradicardia
  • Hipotensión
  • No combinar con verapamilo → riesgo de bloqueo AV.
24
Q

BETA BLOQUEADORES

MoA

A

Bloqueo B-1 en corazón → Reducción de GC (menor FC y contractilidad).

Bloqueo a-1 en vasos y secreción de NO → Vasodilatación. (aumentara aporte de O2).

25
Q

¿Por qué los BB no se deben combinar con verapamilo?

A

Riesgo de bloqueo AV

26
Q

Calcio antagonistas

DIHIDROPIRIDINICOS
Fármacos:

A

AMLODIPINO, NIFEDIPINO, FELODIPINO, NICARDIPINO

27
Q

Calcio antagonistas

DIHIDROPIRIDINICOS

¿Para qué se utilizan?

A

Antihipertensivos y tx de angina

28
Q

Calcio antagonistas

NO DIHIDROPIRIDINICOS

Fármacos:

A

Verapamilo, Dilitiazem

29
Q

Calcio antagonistas

NO DIHIDROPIRIDINICOS

¿Para qué se utilizan?

A

Arritmias y angina

30
Q

CALCIO ANTAGONISTAS

  • DIHIROPIRIDINICOS: AMLODIPINO, NIFEDIPINO, FELODIPINO, NICARDIPINO
  • NO DIHIROPIRIDINICOS: VERAPAMILO, DILITIAZEM

MoA

A

Efectos vasculares: Bloqueo de canales de calcio en vasos → vasodilatación. Inducen vasodilatación coronaria.

Efectos cardíacos: Reducción de GC (menor FC, conducción y contractilidad) → ⬇️demanda de O2 en el miocardio.

31
Q

CALCIO ANTAGONISTAS

  • DIHIROPIRIDINICOS: AMLODIPINO, NIFEDIPINO, FELODIPINO, NICARDIPINO
  • NO DIHIROPIRIDINICOS: VERAPAMILO, DILITIAZEM

Indicaciones generales

A

Angina estable, inestable, variante

Están indicados cuando B bloqueadores estan contraindicados, no son tolerados o son ineficientes.

Calcio antagonistas no han demostrado mejorar mortalidad post IAM.

32
Q

CALCIO ANTAGONISTAS

  • DIHIROPIRIDINICOS: AMLODIPINO, NIFEDIPINO, FELODIPINO, NICARDIPINO
  • NO DIHIROPIRIDINICOS: VERAPAMILO, DILITIAZEM

EA

A

Dihidropiridinas pueden inducir taquicardia refleja

33
Q

OTROS
Fármacos

A

Ivabradina
Trimetazidina

34
Q

OTROS

Ivabradina
MoA

A

Disminuye la FC (GC) al bloquear la If(funny currente) en nódulo SA

IF → Canales que se encuentran en el nodo sinusal.

  • Son canales que regulan principalmente la fase 3 de despolarización del potencial de acción cardíaco.
35
Q

OTROS

Ivabradina
Indicaciones generales

A

Angina crónica e insuficiencia cardíaca

36
Q

OTROS

Ivabradina
Costo

A

Tx mes más de 1000

37
Q

OTROS

Trimetazidina
MoA

A

Modificación del metabolismo cardíaco (disminución del 20%)

38
Q

OTROS

Trimetazidina
Indicaciones generales

A

Angina crónica

39
Q

OTROS

Trimetazidina
Costo

A

Tx mes >$500

40
Q

Tx de angina
Sintomatología ocasional (agudo):

A

Nitroglicerina sublingual
Isosorbida sublingual durante la angina

(BB no porque en lo que empieza a hacer efecto ya se pasó la angina)

41
Q

Tx de angina
Sintomatología predecidle

A

Nitroglicerina sublingual
Isosorbida sublingual antes de la actividad física

42
Q

Tx de angina
Si requiere uso reiterado de nitro sublingual –> Tx profiláctico

A
  1. BB
  2. Calcio antagonistas
  3. Nitrato de acción prolongada o en parches → como tx coadyuvante de BB o calcio antagonista.
43
Q

Fármacos Antiagregantes:

A

ASPIRINA
CLOPIDOGREL, PRASUGREL, TICAGRELOL

Antagonistas de la glucoproteína 2b/3a
ABCIXIMAB, TIROFIBÁN

Antiagregantes inhiben la hemostasia primaria

44
Q

Hemostastia primaria (antiagregantes)

A

Formación de un tapón plaquetario

Consta de 3 pasos:
- Adhesión
- Activación
- Agregación

45
Q

ANTIAGREGANTES
ASPIRINA
MoA

A

Inhibidor irreversible de la COX → En dosis bajas inhibe síntesis de TXA2.
A estas dosis no induce disminución de PGI2 (prostaciclina).

46
Q

ANTIAGREGANTES
ASPIRINA
Indicaciones generales

A

Prevención de trombosis arterial (primaria y secundaria)
H > 45 años; M > 55 años.

Tratamiento coadyuvante de IAM, accidente isquémico transitorio y prótesis valvulares.

47
Q

ANTIAGREGANTES
ASPIRINA

EA

A

Hemorragia en tracto gastrointestinal

48
Q

ANTIAGREGANTES
CLOPIDOGREL, PRASUGREL, TICAGRELOL

MoA

A

Bloquean los receptores adenosina difosfato P2Y12 plaquetarios.

49
Q

ANTIAGREGANTES
CLOPIDOGREL, PRASUGREL, TICAGRELOL

Indicaciones generales

A

Reducción de trombosis arterial en px con SCA (angina inestable, nSTEMI y STEMI).

Prevención secundaria después de MI y EVC.

50
Q

ANTIAGREGANTES
CLOPIDOGREL, PRASUGREL, TICAGRELOL

EA

A
  • Incremento de riesgo de hemorragia
  • IBPs disminuyen activación (CYP2C19) de estos antiagregantes
51
Q

ANTAGONISTAS DE LA GLUCOPROTEÍNA 2b/3a

Fármacos:

A

ABCIXIMAB
TIROFIBÁN

52
Q

ANTAGONISTAS DE LA GLUCOPROTEÍNA 2b/3a

ABCIXIMAB
MoA

A

Anticuerpo monoclonal anti GP 2b/3a.

53
Q

ANTAGONISTAS DE LA GLUCOPROTEÍNA 2b/3a

ABCIXIMAB
Indicaciones generales

A

Prevenir la agregación plaquetaria y la trombosis en px intervenidos de angioplastia coronaria y con uso de endoprótesis vasculares.

Previene significativamente la reestenosis vascular, el reinfarto y el fallecimiento.

54
Q

ANTAGONISTAS DE LA GLUCOPROTEÍNA 2b/3a

TIROFIBÁN
MoA

A

Antagonista reversible de GP 2b/3a.

55
Q

ANTAGONISTAS DE LA GLUCOPROTEÍNA 2b/3a

TIROFIBÁN
Indicaciones generales

A

Prevención de trombosis coronaria en angina inestable.

56
Q

ANTAGONISTAS DE LA GLUCOPROTEÍNA 2b/3a
ABCIXIMAB y TIROFIBÁN

ADME y consideraciones

A

Vía de administración intravenosa. Muy costosos.

57
Q

ANTAGONISTAS DE LA GLUCOPROTEÍNA 2b/3a
ABCIXIMAB y TIROFIBÁN

EA

A

Incremento de riesgo de hemorragia (gastrointestinal, urinaria o intracraneal).