Farmacología de hormonas sexuales

Question 1

INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS

Finasterida (más usado)- Dutasterida
Blanco farmacológico

Answer 1

5α-reductasa

Question 2

Finasterida (más usado)- Dutasterid
Mecanismo de acción

Answer 2

Inhiben a la reductasa, disminuyendo la conversión de testosterona a dihidrotestosterona en la próstata
(Tipo I y II) y la piel (Tipo I).

Question 3

Finasterida (más usado)- Dutasterida
RAM

Answer 3

Cáncer prostático (Grave). Disminución del libido y disfunción eréctil (Comunes)

Question 4

Finasterida (más usado)- Dutasterid
Consideraciones

Answer 4

• Se usa en hiperplasia prostática benigna y alopecia andrógena (finasterida).
• Finasterida es selectiva por la reductasa Tipo II, mientras que la dutasterida inhibe la reductasa Tipo I y II.
• Recordar que la dihidrotestosterona tiene mayor afinidad que la testosterona por los receptores de andrógenos (por eso es útil).

Question 5

Anastrozol – Letrozol – Exemestano - Formestano
Blanco Farmacológico

Answer 5

Aromatasa

Question 6

Anastrozol – Letrozol – Exemestano - Formestano
Mecanismo de Acción

Answer 6

Inhiben competitivamente (-ozol) o de forma covalente (mestano) a la aromatasa, disminuyendo la conversión de andrógenos a estrógenos.

Question 7

Anastrozol – Letrozol – Exemestano - Formestano
RAM

Answer 7

• Tromboflebitis, osteoporosis (Graves). Hipertensión, hipercolesterolemia,** sangrado vaginal,** edema, exantema, molestias GI, artralgias, astenia, insomnio, cefalea, depresión, disnea (comunes y básicamente representan bochornos).
  -** Aumento de fracturas**

Question 8

Anastrozol – Letrozol – Exemestano - Formestano
Consideraciones
(uso)

Answer 8

• Se usa en cáncer de mama post-menopausia

Question 9

MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECPETORES DE ESTRÓGENOS (SERM) (-feno)

Answer 9

Tamoxifeno Raloxifeno Clomifeno Ospemifeno Bazedoxifeno

Question 10

MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECPETORES DE ESTRÓGENOS (SERM) (-feno)
Blanco farmacológico

Answer 10

Receptores de estrógeno (mama, hueso, endometrio, hipotálamo, hipófisis, ovario, etc. Dependiendo del efecto que se busca)

Question 11

Tamoxifeno

Answer 11

Antagonista: Mama.
Agonista: Endometrio y hueso.
RAM Trombosis y cáncer endometrial, ACV (Graves.
Bochornos, menstruación anormal y secreción vaginal (Comunes).
Se usa en cáncer de mama.
No usar por más de 5 años (cáncer endometrial).

Question 12

Raloxifeno

Answer 12

Antagonista: Mama y endometrio.
Agonista: Hueso (++): (Apoptosis de osteoclastos por
menor expresión de RANKL y IL-6).
RAM Trombosis, oclusión vascular de retina, bochornos y calambres.
Se usa en cáncer de mama y osteoporosis con antecedente (o riesgo) de cáncer de mama (no se puede dar estrógenos)

Question 13

Clomifeno

Answer 13

Antagonista: Hipófisis e hipotálamo (antagonista de vida media larga).
Agonista: Ovario
RAM Hiperestimulación ovárica (no tanto como FSH exógena), pancreatitis, perdida de visión, trastornos
psicóticos (Graves). Molestias GI, mastalgia y cefalea (Comunes).
Se usa para inducir ovulación.

Question 14

Ospemifeno

Answer 14

Agonista: Vagina.
ram: Trombosis, bochornos y vaginitis.
Se usa en dispareunia en post-menopausia.

Question 15

Bazedoxifeno

Answer 15

Antagonista: Mama y endometrio (- -).
Agonista: Hueso (+).
Se usa en bochornos y osteoporosis postmenopausia. Se combina con estrógenos.

Question 16

ANTAGONISTA DE RECEPTOR DE ANDRÓGENOS

Answer 16

Flutamida (más usado) – Bicalutamida – Nilutamida - Enzalutamida

Question 17

Flutamida (más usado) – Bicalutamida – Nilutamida - Enzalutamida
blanco y mecanismo

Answer 17

Blanco farmacológico: Receptor de andrógenos
Mecanismo de acción: Inhiben competitivamente la unión de andrógenos con el receptor de andrógenos.

Question 18

RAM
Flutamida (más usado) – Bicalutamida – Nilutamida - Enzalutamida

Answer 18

• Hepatotoxicidad (Hepatitis fulminante), trastornos en la hematopoyesis y neumonitis intersticial (Graves).
• Bochornos, molestias GI y exantema (Comunes).

Question 19

Flutamida (más usado) – Bicalutamida – Nilutamida - Enzalutamida
uso

Answer 19

Se usa en cancer de próstata y ocasionalmente en hiperplasia prostática benigna.

Question 20

MODULADOR SELECTIVO DE LOS RECPETORES DE PROGESTERONA (SPRM

Answer 20

Mifepristona (RU-486), Ulipristal

Question 21

Mifepristona (RU-486), Uliprista

Answer 21

Blanco Farmacológico Receptor de progesterona
Mecanismo de acción Inhibe la acción de progesterona en el endometrio, ocasionando muerte y degeneración de la
decidua (desprendimiento uterino).

Question 22

Mifepristona (RU-486)

Answer 22

RAM - Hemorragia, prolongación del QT, infecciones, molestias GI, calambres y cólicos uterinos
Otros - Se usa para inducir aborto en embarazos hasta 70 días.
- Se combina con misoprostol, análogo de prostaglandinas, logrando contracciones uterinas y efectos combinados

Question 23

Ulipristal

Answer 23

ram - Cefalea, molestias GI, dismenorrea,
fatiga y mareo.
otros - Se usa como anticonceptivo de emergencia (hasta 120 horas).
- Para anticoncepción de emergencia también se usa levonogestrel

Question 24

ANTICONCEPTIVOS
Derivados de estrógeno

Answer 24

Natural: Estradiol, estriona y estriol.
Sintético-esteroidal: Etinilestradiol, mestranol y
quinestrol.
Sintético-no esteroidal: Dietilstilbetrol,
clorotrianineseno y metalenestril.

Question 25

ANTICONCEPTIVOS
Derivados de progesterona

Answer 25

Medroxiprogesterona, norgestrel, levonorgestrel,
noretindrona, acetato de noretindrona, etinodiol,
norgestimato, gestodeno, desogestrel* y
drospirenona y ciproterona*.
*Disponibles como administración no combinada

Question 26

ANTICONCEPTIVOS

Answer 26

Inhiben el eje hipotálamo-hipófisis-gónadas (Feedback negativo).
- Inhiben la ovulación
- Alteración de la peristalsis de las tubas uterinas, receptividad del endometrio y secreción de moco
cervicouterino: Todo esto inhibe el transporte adecuado del óvulo y los espermatozoides.

Question 27

ANTICONCEPTIVOS
ram y administración

Answer 27

ram: - Tromboembolia, colecistopatías, hipertensión y aumento de riesgo de neoplasias (Graves).
Menstruación anormal, mastalgia, distensión abdominal, migraña y cambios de peso (comunes).+
administración: - Oral: Más usado
- Anillo vaginal: Se instala por 21 días y se retira por 7 (etinilestradiol y etonogestrel),
- Parche transdérmico: Liberación continua (etinilestradiol y norelgestromina).
- Inyecciones: Lograr concentraciones de depósitos (medroxiprogesterona cada 3 meses)

Question 28

Consideración al combinaranticoncentivos

Answer 28

• Administración más común y se usa para evitar efectos por uso individual (andrógenos y cáncer endometrial).
• En general es etinilestradiol y un progestágeno.
• Disminuye riesgo de cáncer ovárico y endometrial (en conjunto).

Question 29

Cositas derivados de estrógenos

Answer 29

• Naturales: Se usa en menopausia
• Sintético-esteroidal: Se mezclan con
  progestágenos y se busca anovulación.
• Sintético-no esteroidal: Se busca anovulación.
• Al usarse solos aumenta el riesgo de cáncer
  endometrial

Question 30

Cositas derivados de progesterona

Answer 30

• Se usa en contraindicación de estrógenos: antecedentes protrombóticos (fumadora mayor a 35 y en periodo de lactancia.
• Tienen actividad androgénica variable (agonista de receptor de andrógeno).
• Norgestrel y Levonorgestrel: + androgénico
  y – potentes.
• Etinodiol, norgestimato, gestodeno y desogestrel: - androgénico y + potentes.