Analgésiques non narcotiques : Acétaminophène/AINS Flashcards
Pour chacun des AINS suivants, dire s’il s’agit d’un “AINS non sélectif” ou encore d’un “inhibiteur sélectif de la COX-2” : Acide acétylsalicylique (Aspirine®)
AINS non sélectif
Pour chacun des AINS suivants, dire s’il s’agit d’un “AINS non sélectif” ou encore d’un “inhibiteur sélectif de la COX-2” : Célécoxib (Célébrex®)
inhibiteur sélectif de la COX-2
Pour chacun des AINS suivants, dire s’il s’agit d’un “AINS non sélectif” ou encore d’un “inhibiteur sélectif de la COX-2” : Diclofénac (Voltaren®)
AINS non sélectif
Pour chacun des AINS suivants, dire s’il s’agit d’un “AINS non sélectif” ou encore d’un “inhibiteur sélectif de la COX-2” : Indométhacine (Indocid®)
AINS non sélectif
Pour chacun des AINS suivants, dire s’il s’agit d’un “AINS non sélectif” ou encore d’un “inhibiteur sélectif de la COX-2” : Naproxène (Naprosyn®)
AINS non sélectif
Expliquez : Décrire la physiologie du COX
- A l’échelle cellulaire, des stimuli variés (mécaniques, chimiques…) activent les phospholipases A2 contenues dans les membranes cellulaires entrainant la transformation des phospholipides membranaires en acide arachidonique.
- Ce dernier est métabolisé en prostaglandines et thromboxane A2 grâce à une enzyme, la cyclo-oxygénase ou COX.
Connaissances sur la COX
Avant 1990, on ne connaissait qu’une seule COX qui, lorsqu’inactivée par les AINS, entrainait l’inhibition de la synthèse aussi bien prostaglandines pro-inflammatoires que la synthèse des prostaglandines cytoprotectrices de l’estomac et du rein et de la thromboxane A2 (des plaquettes) .
On sait maintenant qu’il existe deux isoformes de l’enzyme COX
COX-1
COX-2
La COX-1 est présente où? (1)
dans la plupart des tissus
Nommez les fonctions de la COX-1 (4)
la régulation des processus cellulaires normaux (et bénéfiques) comme
- la gastroprotection
- l’homéostasie vasculaire
- l’agrégation plaquettaire
- la fonction rénale.
La COX-2 est présente où? (4)
- au cerveau
- au rein
- dans l’os
- l’appareil reproducteur féminin
L’expression de la COX-2 dans d’autres sites est augmentée par quoi?
par les états inflammatoires.
Les anti-inflammatoires sont administrés comment? (3)
- le plus souvent par voie orale
- également être administrés sous forme topique
- ou par injections intramusculaires
Que se passe-t-il lorsque les AINS sont administrés par voie orale?
- passent par le système digestif
- puis dans la circulation
- sont métabolisés selon leurs propriétés individuelles par le rein ou le foie
Vrai ou Faux
Les effets indésirables des AINS sont plus fréquents en administration ponctuelle que chronique.
Faux
Les effets indésirables des AINS sont plus fréquents en administration chronique que ponctuelle.
Il existe deux grandes classes d’AINS.
Nommez les. (2)
- Les AINS non sélectif
- Les inhibiteurs sélectifs de la COX-2
Décrire : Les AINS non sélectifs (3)
- agissant à la fois sur la COX-1 et la COX-2
- ont à la fois des actions bénéfiques
- anti-inflammatoire
- analgésique
- antipyrétique
- antiagrégante plaquettaire)
- mais aussi délétères (sur l’estomac, le système cardiovasculaire et le rein principalement).
Décrire : Les inhibiteurs sélectifs de la COX-2 (1)
- (avec inhibition ciblée de l’isoforme COX-2) permettent de diminuer l’inflammation sans avoir d’effet sur la COX-1, minimisant ainsi la toxicité et les effets non désirables.
C’est quoi l’effet de l’utilisation de l’AAS (aspirine) avec l’ajout du célécoxib (Inhibiteur sélectif de la COX-2) ?
augmente leur risque de maladie peptique puisque l’avantage pharmacocinétique du célécoxib est annulé par l’AAS.
Nommez les AINS non sélectif (5)
(inhibiteur non sélectif COX-1 et COX-2)
- Acide acétylsalicylique (Aspirine®)
- Diclofénac (Voltaren®)
- Ibuprofène (Motrin®, Advil®)
- Naproxène (Naprosyn®)
- Indométhacine (Indocid®)
Nommez : Inhibiteur sélectif de la COX-2 (1)
Célécoxib (Célébrex®)
** Il est à noter qu’il existe maintenant un seul inhibiteur COX-2 depuis que le rofécoxib (Vioxx®) a été retiré du marché en 2004.
Autres AINS sur le marché canadien
- kétorolac (Toradol®)
- acide méfénamique (Ponstan®)
- kétoprofène (Orudis®)
- méloxicam (Mobicox®)
- sulindac (Clinoril®)
Chacun des AINS possède des caractéristiques particulières, dont la ___________ et les propriétés ____________, qui les favorisent selon les ____________ à traiter.
- demi-vie
- pharmacologiques
- pathologies
Un homme de 77 ans présente une douleur pleurale d’intensité modérée dans un contexte de pneumonie aigüe. Il n’est pas soulagé par des doses régulières d’acétaminophène. Vous désirez prescrire un AINS (anti-inflammatoire non stéroïdien) afin de soulager ses symptômes.
Parmi les AINS suivants, lequel peut être prescrit si ce patient a un antécédent d’ulcère peptique?
- A. Célécoxib
- B. Ibuprofène
- C. Indométhacine
- D. Naproxène
- A. Célécoxib
En suivant les recommandations actuelles de l’INESSS concernant l’utilisation sécuritaire des AINS, ce patient pourrait recevoir un AINS sélectif de la cyclooxygénase-2 EN ASSOCIATION avec une gastroprotection.
La décision finale d’instaurer ou non un traitement anti-inflammatoire de même que le type de traitement reposent sur quoi?
Sur une évaluation globale des facteurs de risque de développer des complications avec l’utilisation des AINS
⇒ les conséquences parfois désastreuses d’une complication dans certains cas doivent entrer dans l’équation
3 types de complications des AINS
- Risque gastro-intestinal : dyspepsie, gastralgie, no/vo, ulcères, hémorragies, perforation…
- Risque cardiovasculaire : augmentation de la TA et de l’insuffisance cardiaque (rétention hydrosodée).
- Risque rénal : oedèmes et HTA (rétention hydrosodée), IRA (pré-rénale d’origine hémodynamique et rénale par néphrite interstitielle), troubles électrolytiques…
Décrire les conditions du risque gastro-intestinal des AINS (6)
- dyspepsie
- gastralgie
- no/vo
- ulcères
- hémorragies
- perforation
La décision finale d’instaurer ou non un traitement anti-inflammatoire de même que le type de traitement reposent cependant sur une évaluation globale des facteurs de risque de développer des complications avec l’utilisation des AINS. Aussi, les conséquences parfois désastreuses d’une complication dans certains cas doivent entrer dans l’équation.
Énumérez le processus de réflection (Schéma)
* * * * Ratio normalisé international (RNI)
Un bébé de 4 mois (poids de 5,3 kg) doit recevoir de l’acétaminophène à cause d’un épisode fébrile d’origine virale (IVRS).
À partir de la formulation pour nourrisson (gouttes 80 mg/ml), combien de ml aux 4h doit recevoir ce bébé afin d’être bien soulagé? (posologie recommandée de 15 mg/kg/dose).
- A. 1 ml
- B. 2,5 ml
- C. 3 ml
- D. 4 ml
- A. 1 ml
Les doses d’acétaminophène inscrites sur les contenants du fabricant et dans le protocole ci-joint ne permettent pas d’obtenir la posologie optimale. Ce sont des dosages « très sécuritaires » estimés à partir des courbes de croissance. Les dosages obtenus sont souvent sous-thérapeutiques. Voilà pourquoi en pédiatrie, il est important d’avoir un poids exact récent afin de faire un ajustement adéquat des doses pour répondre aux besoins spécifiques de l’enfant.
De plus, étant donné qu’il existe plusieurs formulations d’un même produit, prescrire la dose selon le nombre de « mg » requis est souvent plus sécuritaire qu’en « ml ».
