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Phase II - Médicaments du système cardiovasculaire I > Sympatholytiques et vasodilatateurs > Flashcards

Sympatholytiques et vasodilatateurs Flashcards

1
Q

Quelles sont les classes de sympatholitiques ?

A
  • Antagonistes non-spécifiques des récepteurs alpha (phentolamine)
  • Antagonistes des récepteurs alpha1 (prazosine, térazosine, doxazosine)
  • Agents adrénergiques à action central (méthyldopa, clonidine)
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Q

Nomme 2 vasodilatateurs

A
  • minoxidil
  • hydralazine
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Q

Quels récepteurs adrénergiques retrouve-t-on a/n …
- des vaisseaux
- du coeur
- des bronches
- des reins
?

A
  • des vaisseaux : α1
  • du coeur :β1&raquo_space; β2
  • des bronches : β2&raquo_space; β1
  • des reins : β1 > β2
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4
Q

Que produit la stimulation et le blocage des récepteurs adrénergiques a/n des vaisseaux ?

A

**alpha 1 **
stimulation : vasoconstriction

blocage : vasodilatation

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5
Q

Que produit la stimulation et le blocage des récepteurs adrénergiques a/n du coeur ?

A

β1»β2
stimulation : effet ionotrope et chronotrope positifs

blocage : effet ionotrope et chronotrope négatif

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6
Q

Que produit la stimulation et le blocage des récepteurs adrénergiques a/n des bronches ?

A

β2»β1
stimulation : bronchorelaxation

blocage : bronchodilatation

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7
Q

Que produit la stimulation et le blocage des récepteurs adrénergiques a/n des reins ?

A

β1>β2
stimulation: augmentation de la sécrétion de rénine

blocage : diminution de la sécrétion de rénine

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8
Q

Quel est le mécanisme des antagonistes des récepteurs alpha1 ?

A

blocage des alpha1 a/n des muscles lisses vasculaires
- inhibition de l’action des catécholamines circulantantes
- vasodilatation des artères + veines → diminution de la RVP + PA

***Attention, souvent associés à rétention hydrosodée, présence d’un diurétique est importante

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9
Q

Quel est le mécanisme d’action des antagonistes α non spécifiques ?

A
  1. Bloque de façon compétitive les récepteurs alpha périphériques
  2. Empêche l’action des catécholamines sur les vaisseaux, diminue la RVP et la PA
  3. HypoTA orthostatique qui donne lieu à l’augmentation de la FC et effet ionotrope +, peut conduire à des aryhtmies

donc pas Rx intéressant à long terme, plutôt en aigü

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10
Q

Si les extrémités d’un patient deviennent bleues, comme un main, on peut injecter de la _________________ pour repermettre la perfusion sanguine

A

phentolamine

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11
Q

Quelle est la F de la phentolamine ?

A

100% car n’existe pas per os*

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12
Q

Nomme l’EI majeur de la phentolamine

A

Effet hypotensif : majeur EI, cause une stimulation cardiaque réflexe qui peut mener à de la tachycardie, des arythmies et des évènements ischémiques (incluant les IM)

Autres EI : inhibition réversible de l’éjaculation, augmentation des sarcomes et des tumeurs pulmonaires (?), effets gastro-intestinaux, congestion nasale

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13
Q

Chez quel groupe de patient est-il particulièrement préférable d’utiliser avec prudence la phentolamine ? Pourquoi ?

A

Chez les patients avec ATCD d’ulcères GI

Stimule les muscles lisses GI et augmente la sécrétion d’acide gastrique, notamment par libération d’histamine

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14
Q

Quelles sont les contre-indications avec la phentolamine ?

A

→ MCAS/ AVC-ICT (CI relative)
→ Ulcères GI ou ATCD (CI relative)
→ grossesse/allaitement

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15
Q

Les interactions médicamenteuses avec la phentolamine sont-elles de nature pharmacocinétiques ou pharmacodynamiques ?

A

Pharmacodynamiques

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16
Q

Quelle est l’indication principale de la phentolamine ?

A

phéochromocytome (tumeurs de la médullosurrénale et des neurones sympathiques qui sécrètent des quantté énormes de catécholamines dans la circulation)

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17
Q

Quelles sont les doses de phentolamine pour
1) Avant chx pour phéochromocytome
2) Crise hypertensive
?

A

1) Avant chx pour phéochromocytome : 5mg IV/IM/SC 1-2h av. rép. q2-4h prn

2) Crise hypertensive : 5 à 15mg iv
Chaque 5mg s’administre en 1h**

Attention, débuter à petite dose pour éviter hypoTA**

Pu utilisé pour diagnostic, mtn plutôt pour le dosage des catécholamines en attendant chirurgie, peut être utilisé qq jours, 5mg normalement efficace

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18
Q

La phentolamine peut être utilisée en cas de renversement de l’extravasation d’agents __________________ comme les agonistes alpha (amines). Elle est utilisée localement pour prévenir la ____________________ et pour contrer l’effet des anesthésiants locaux. On injecte ___________mg par voie s.c. diluée dans 10mL NS dans les ________ heures suivant l’extravasation. En général, des doses de plus de 5mg ne sont pas nécessaire. Les effets seront vues dans l’heure qui suit (recoloration normale de la peau).

A
  • vasoconstricteurs
  • nécrose dermique
  • 5 à 10
  • 12
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19
Q

Quel est le mécanisme d’action des antagonistes des récepteurs alpha 1 ?

A
  1. Antagonistes sélectifs des récepteurs alpha1 post-synaptiques (très grande sélectivité)
  2. Inhibe la constriction induite par les catécholamines a/n des muscles vasculaires périphériques

diminution de la RVP (artériolaire principalement) sans modification du rythme cardiaque

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20
Q

La phenoxybenzamine et la phentolamine ne sont pas alpha1 sélectif. Qu’en est la conséquence?

A

jour sur les alpha2, donc augmentation considérable des mécanismes réflexes par les barorécepteurs

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21
Q

Nomme des antagonistes des récepteurs alpha1

A
  • prazosine
  • térazosine
  • doxazosine
  • tamsulosine
  • alfulosine
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22
Q

La prazosnine a une affinité ________x plus grande pour les récepteurs alpha1 vs alpha2. Sa biodisponibilité est d’environ __________% et sa durée d’action est de ______ heures. Sa prise est donc _____ à _______. Elle est principalement métabolisée par __________.

A
  • 1000x
  • 50-70%
  • 7 à 10 heures
  • BID à TID
  • le foie
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23
Q

Classe les Rx suivants de la T1/2 la plus courte à la plus longue
- doxazosine
- prazosine
- térazosine

A
  • prazosine
  • térazosine
  • doxazosine
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24
Q

La térazosine a une biodisponibilité d’environ ___% et sa durée d’action est de _________ en HTA, ce qui permet une prise ________. Elle est principalement métabolisé par _______.

A
  • 90 %
  • ad >18h
  • DIE à BID
  • le foie
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25
Q

La doxazosine a une absorption d’environ ___% et sa durée d’action en HTA va jusqu’à _____ heures. Cela permet une prise ______. Elle est principalement métabolisée par _______.

A
  • 65%
  • 36h
  • DIE
  • le foie
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26
Q

Quelle est la particularité de la tamsulosine et de l’alfuzosine par rapport aux autres antagonistes des récepteurs alpha1 ?

A
  • Sélectivité pour le sous-type alpha1A

largement utilisé dan le tx de l’hyperplasie bénigne de la prostate (pas indication officielle pour HTA)*

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27
Q

Quelle est l’effet de la 1ere dose qui peut survenir avec les antagonistes des récepteurs alpha1?

A
  • étourdissements, palpitations, syncopes (1-3h après la 1ere dose ou augmentation de dose)
  • syncopes rapportées lors d’augmentation rapide ou ajout d’un autre agent anti-HTA

***suggéré d’initier le soir avec une dose unique et d’être prudent lors de l’ajout d’autres molécules

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28
Q

Quels sont les EI des antagonistes des récepteurs alpha1 ?

A
  • phénomène de 1ere dose
  • Hypotension orthostatique + étourdissements**
  • Rétention hydrosodée** (+ efficace de donner avec un diurétique pour éviter l’oedème)
  • céphalées
  • asthénie
    -priapisme
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29
Q

Quelles sont les CI des anntagonistes des récepteurs alpha1 ?

A
  • aucune particulière, si ce n’est pas hypersensibilité à un des agents de la classe
  • grossesse/allaitement
  • CI relative chez les personnes âgées** hypotension orthostatique, augmente le risque de chute
30
Q

Quelles sont les interactions avec les antagonistes des récepteurs alpha1 ?

A
  • principalement de nature pharmacodynamique
  • Verapamil : augmente les concentrations de térazosine
31
Q

Quelle est la dose recommandée de :
- prazosine
- terazosine
- doxazosine
?

A
  • prazosine : 1mg HSx 1ere dose, puis BID-TID (effet max avec 20mg)
  • terazosine : 1mg HS pour débuter, augmenter ad 20mg/jour (DIE-BID)
  • doxazosine : 1mg HS pour débuter, augmenter ad 16mg/jour (DIE)
32
Q

Quels conseils peuvent être pertinents à donner à un pt prenant un antagoniste des récepteurs alpha1 ?

A
  • avec ou sans nourriture, mais limiter l’alcool
  • se lever tranquillement et rapporter tout inconfort orthostatique
33
Q

La clonidine et le méthyldopa appartiennent à quelle classe de Rx ?

A

Agonistes des récepteurs alpha2 centraux

très peut de données à long terme sur les bénéfices/diminution de la mortalité*

34
Q

Quel est le mécanisme d’action des agonistes des récepteurs alpha2 centraux ?

A

1) Stimulent les récepteurs alpha2 pré-synaptique

2) Phénomène de rétroaction négative → diminue la relâche des catécholamines

3) Diminue la stimulation sympathique → diminue la RVP et entraîne aussi diminution de la sécrétion de rénine

35
Q

Le méthyldopa est une ____________. Son métabolite, le alpha-méthylnorépinéphrine active les récepteurs alpha2 a/n __________, ce qui mène à une diminution de la pression artérielle.

A
  • pro-drogue
  • du cerveau

***transformation en métabolite actif se ferait au cerveau

36
Q

Quelle est l’indication du méthyldopa ?

A

Tellement peu toléré (EI ++) que seule indication réside chez la femme enceinte pour laquelle il est compatible, mais on aurait tout de même de meilleures options de dispo

37
Q

Quelle est la biodisponibilité et la durée d’action du méthyldopa ?

A
  • F : environ 20-50%
  • durée : environ 24 heures
38
Q

Nomme des EI du méthyldopa

A
  • Effets au SNC : sédation/somnolence
  • Toxicité hépatique (risque d’hépatite médicamenteuse)+/- associée à de la fièvre : suivi des enz hépatiques x 2 mois
  • Anémie
  • Noircissement/douleur de la langue
  • Hyperprolactinémie

**pt doit avertir rapidement si fièvre qui perdure sur plusieurs jours
**ajustement nécessaire en IR

39
Q

Nomme une interaction avec le méthyldopa

A

Fer (prendre méthyldopa 2h avant ou 6h après) : important car femmes enceintes ont souvent multi-vitamines contenant du fer

*aussi halopéridol, lithium, lévodopa

40
Q

Le méthyldopa se prend _____ à _______. La dose initial de 250mg doit être augmentée progressivement, soit ________jours, ad 3g/jour.

A
  • BID à TID
  • q2jours
41
Q

Vrai ou Faux ?
La clonidine passe la BHE.

A

Vrai

42
Q

Quels sont les EI de la clonidine ?

A

Effet anticholinergiques
- somnolence, constipation, hypotension orthostatique, étourdissements, dépression mentale, céphalées, assèchement bouche/yeux, vision brouillée

  • Dysfonction sexuelle, bradycardie sévère, cauchemars souvent dose-dépendant
43
Q

Pour quel population la clonidine est-elle CI ?

A
  • hépatopathie active
  • personnes âgées
    effet anticholinergiques
  • 50% des pt auront EI (diminue en intensité avec le temps)
44
Q

Il existe une formulation __________ de la clonidine. La vasoconstriction n’est que transitoire et suivie d’une ___________________.

Il y a des risque __________________ rebond. En effet, si la clonidine est arrêtée brusquement suite à la prise régulière, le SN compense en augmentant ____________________________.

Il faut donc favoriser le _______________ (attention en période pré-opératoire).
particulièrement si prise de BB, toutes les catécholamines vont aller sur les alpha car les récepteurs beta sont bloqués.

A
  • IV
  • hypotension prolongée
  • hypertension
  • la production d’adrénaline et de NA
  • sevrage
45
Q

Les interactions avec la clonidine sont-elles davantage pharmacocinétique ou dynamique ? Nomme une des ces interactions

A
  • pharmacodynamique
  • BB : hypertension rebon si arrêt brusque, bradycardie
46
Q

Quelle est la dose de départ de la clonidine ? Quelle est sa biodisponibilité ?

A
  • 0.1mg po BID pour commencer
  • augmentation possible q2-4 semaines
    attention IR
  • F environ 90%

pas d’indication en monothérapie

47
Q

Quel est le mécanisme d’action des vasodilatateurs ?

A

Diminution de la RVP par une relaxation du muscle lisse des artérioles

48
Q

Quel est le vasodilatateur le plus utilisé ?

A

Hydralazine

49
Q

Quand sont principalement utilisés les vasodilatateurs ?

A

En combinaison dans le tx des cas d’HTA grave et chez des patients qui sont intolérants aux BCC ou aux IECA/ARA

50
Q

Pourquoi est-il particulièrement avantageux de combiner un diurétique ou un BB à un vasodilatateur ?

A

Car il y a un effet compensatoire avec les vasodilatateurs
- diminution des l’excrétion du sodium (dû à diminution TA et sécrétion d’aldostérone) → effet bloqué par diurétique
- augmentation du SNS → effet bloqué par b-bloquants

51
Q

Concernant le minoxidil, environ ____% de la dose est conjugué au ________ qui est responsable de l’activité vasodilatatrice par une sulfatase hépatique (SULT1A1).

A
  • 20%
  • sulfate

*dérivé N-oxyde n’a aucune activité hypotensive
* le reste du minoxidil est excrété inchangé ou conjugué à l’acide glucuronique qui est inactif

52
Q

Quel est le métabolite actif du minoxidil ?

A

N-O sulfate

53
Q

Pour quel vasodilatateur l’effet est-il le plus important :
hydralazine ou minoxidil ?

A

Minoxidil
*donc effet compensatoire + important, importance de co-administrer avec b-bloquant et diurétique

54
Q

Avec le minoxidil, il y a une augmentation du flot sanguin dans les peau, les muscles squelettiques, le tractus GI et le coeur, beaucoup plus que a/n du SNC. Qu’est-ce que cela peut entraîner ?

A

Une tachycardie réflexe et une augmentation de 3-4x du débit cardiaque

55
Q

Le minoxidil entraîne une vasodilatation de _______________. La fonction rénale s’améliore souvent, mais la vasodilatation systémique amène une diminution du flot sanguin rénal. Il y a aussi stimulation de la sécrétion de ________________ par combinaison entre stimulation sympathique a/n rénal et activation intrinsèque des mécanismes rénaux de libération.

A
  • l’artère rénale
  • rénine
56
Q

Pour le minoxidil, quelle est la :
- F
- durée d’action
- élimination
?

A
  • F = environ 90%
  • 24h ou plus
  • principalement rénale
57
Q

Quels sont les 3 principaux EI du minoxidil ?

A
  • Rétention hydro-sodée
  • Effets CV : augmentation FC, contractilité du myocarde, consommation O2 → ischémie myocardique
  • Hypertrichose (serait liée à l’activation des canaux K+)
58
Q

Quelles sont les CI du minoxidil ?

A
  • infarctus du myocarde aigu
  • phéochromocytome
59
Q

Quelle est la dose de départ et celle usuelle de minoxidil ?

A
  • 1,25mg DIE et augmenter graduellement ad 40mg en 1-2 prise/jour
    toujours en combinaison avec bb et diurétique
60
Q

Quelle est l’indication du minoxidil ?

A

HTA sévère répondant peu aux autres TX

61
Q

Pourquoi l’hydralazine n’Est pas utilisée fréquemment ?

A

Associée à tachycardie et tachyphylaxie

62
Q

Quel est le mécanisme d’action de l’hydralazine ?

A

encore grandement incompris, cause une relaxtion artériolaire des muscles lisses

62
Q

Quel est le mécanisme d’action de l’hydralazine ?

A

encore grandement incompris, cause une relaxtion artériolaire des muscles lisses
diminution de la post-charge

63
Q

Quelle est la F de l’hydralazine chez les acétylateurs rapides vs chez les lents ?

A

rapides : 16%
lents : 35%

64
Q

Pour le métabolisme de l’hydralazine, le taux _____________ est déterminé génétiquement et le métabolite acétylé est _________.

A
  • acétylation
  • inactif
65
Q

Quelle est la durée de l’effet de l’hydralazine ?

A

ad 12h

66
Q

Quels sont les 2 types d’EI de l’hydralazine ?

A
  • Extension des effets pharmacologiques (céphalées, nausées, flushing, hypoTA, …)
  • Réactions immunologiques (le plus commun : lupus like syndrome)

*mieux toléré avec b-bloqueur et diurétique

67
Q

L’hydralazine peut entraîner le lupus like syndrome → habituellement après 6 mois de tx, relié à la dose, davantage si dose >200mg/jour

Il faut arrêter le tx si pt présente des sx de la maladie. Quels sont ces sx ?

A
  • arthralgie
  • arthrite
  • fièvre
  • effusion pericardique ou pleurale +/- tamponnade
68
Q

Quelles sont les CI de l’hydralazine ?

A
  • Tachycardie et insuffisance cardiaque grave
  • Lupus érythémateux disséminé
69
Q

L’hydralazine est prise _____ en hypertension et ____ en IC.

A
  • BID
  • TID à QID
    *ajustement peut être nécessaire en IR et IH
70
Q

Quelles sont les indications de l’hydralazine ?

A
  • tx de l’HTA grave ou réfractaire en association avec un diurétique et un b-bloqueur
  • urgence hypertensive (formulation iv)
  • tx de rechange en IC en association avec du dinitrate d’isosorbide

Phase II - Médicaments du système cardiovasculaire I (5 decks)

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