13 Antiretrovirala

Question 1

Care sunt cele 3 etape ale infecției cu HIV?

Answer 1

Sindrom retroviral acut cu viremie crescută, faza asimptomatică, faza SIDA.

Question 2

Care este mecanismul general de acțiune al medicamentelor anti-HIV?

Answer 2

Reduc multiplicarea virusului, scad viremia, încetinesc progresia bolii.

Question 3

Care sunt principalele clase de medicamente anti-HIV?

Answer 3

Inhibitori nucleozidici ai RT, inhibitori non-nucleozidici ai RT, inhibitori ai proteazei, inhibitori de fuziune.

Question 4

Care este mecanismul de acțiune al inhibitorilor nucleozidici ai RT?

Answer 4

Sunt prodruguri activate prin fosforilare → inhibă competitiv RT → blochează transcrierea ARN viral în ADN proviral.

Question 5

Cum apare rezistența virală la NRTI?

Answer 5

Prin apariția de tulpini mutante cu RT modificată genetic.

Question 6

Care sunt principalele efecte adverse ale NRTI?

Answer 6

Toxicitate mitocondrială, anemie, leucopenie, neuropatie periferică.

Question 7

Care sunt analogii timinei folosiți ca NRTI?

Answer 7

Zidovudină, Stavudină.

Question 8

Care sunt analogii citozinei folosiți ca NRTI?

Answer 8

Zalcitabină, Lamivudină, Emtricitabină.

Question 9

Care sunt analogii purinici folosiți ca NRTI?

Answer 9

Tenofovir, Didanosină, Abacavir.

Question 10

Care este mecanismul de acțiune al Zidovudinei?

Answer 10

Analog de timină → inhibă RT → blochează sinteza ADN viral.

Question 11

Pentru ce este indicată Zidovudina?

Answer 11

Tratamentul infecției HIV, terapie combinată.

Question 12

Care sunt principalele efecte adverse ale Zidovudinei?

Answer 12

Tulburări digestive, neurologice, cutanate, hematologice (anemie, leucopenie).

Question 13

Care sunt principalele specialități cu Zidovudină?

Answer 13

RETROVIR, COMBIVIR (Zidovudină + Lamivudină).

Question 14

Care este mecanismul de acțiune al Didanosinei?

Answer 14

Analog de adenină → inhibă RT → blochează replicarea virală.

Question 15

Care sunt indicațiile Didanosinei?

Answer 15

Tratamentul SIDA rezistentă sau intolerantă la AZT.

Question 16

Care este o precauție importantă la administrarea Didanosinei?

Answer 16

Se administrează cu antiacide deoarece se degradează în mediul acid.

Question 17

Care este mecanismul de acțiune al inhibitorilor non-nucleozidici ai RT?

Answer 17

Se leagă reversibil de un centru alosteric al RT → modifică structura enzimei → inhibă activitatea RT.

Question 18

Cum apare rezistența la NNRTI?

Answer 18

Prin mutații la nivelul centrului alosteric al RT.

Question 19

Care sunt principalele efecte adverse ale NNRTI?

Answer 19

Reacții cutanate, hepatotoxicitate, interacțiuni medicamentoase frecvente.

Question 20

Care sunt NNRTI utilizați în terapia anti-HIV?

Answer 20

Nevirapină, Delavirdină, Efavirenz.

Question 21

Ce caracteristici are Nevirapina?

Answer 21

Inductor enzimatic, necesită ajustarea dozelor după 2 săptămâni.

Question 22

Ce caracteristici are Delavirdina?

Answer 22

Inhibitor enzimatic, activ pe tulpini HIV1 rezistente.

Question 23

Ce caracteristici are Efavirenzul?

Answer 23

Inductor enzimatic, administrare orală, profilaxia transmiterii HIV mamă-făt.

Question 24

Care este mecanismul de acțiune al inhibitorilor de protează?

Answer 24

Se leagă reversibil de centrul activ al proteazei HIV → blochează clivarea poliproteinelor virale → virioni imaturi, neinfecțioși.

Question 25

Cum apare rezistența la PI?

Answer 25

Prin mutații la nivelul proteazei virale.

Question 26

Care sunt principalele efecte adverse ale PI?

Answer 26

Tulburări metabolice, dislipidemie, hiperglicemie, lipodistrofie.

Question 27

Care sunt PI cu structură peptidomimetică?

Answer 27

Saquinavir, Ritonavir, Indinavir, Nelfinavir.

Question 28

Care sunt PI cu structură non-peptidică?

Answer 28

Amprenavir, Fosamprenavir, Atazanavir, Tipranavir, Darunavir.

Question 29

Care este particularitatea Ritonavirului?

Answer 29

Inductor enzimatic puternic, utilizat frecvent ca potențiator farmacocinetic.

Question 30

Care este mecanismul de acțiune al Enfuvirtidei?

Answer 30

Se leagă de gp41 → inhibă fuziunea membranei virale cu membrana celulei gazdă.

Question 31

Cum se administrează Enfuvirtida?

Answer 31

Subcutanat, în combinație cu alți compuși anti-HIV.

Question 32

Care sunt indicațiile Enfuvirtidei?

Answer 32

Tratamentul infecției HIV-1, tulpini rezistente la alte clase de antivirale.

Question 33

Care este specialitatea comercială a Enfuvirtidei?

Answer 33

FUZEON.