Farmacodinâmica Flashcards
o que é farmacodinamica
estuda os mecanismos pelos quais um medicamento atua nas funções bioquimicas ou fisiologicas do organismo. estuda a relação dose-resposta
o que sao medicamentos inespecificos, cite exemplos
sao medicamentos que nao se ligam a um receptor específico, mas causam alterações fisico-quimica e metabolicas. ex: anestesicos inalatorios e desinfetantes
o que sao os medicamentos específicos
sao a maioria dos medicamentos. sua ação biologica decorre da estrutura química. se ligam a receptores, formando um complexo e geram uma alteraçao na função celular. pequenas variações na estrutura química podem resultas em alterações substanciais na atividade farmacológica
medicamentos especificos e inespecificos
os inespecificos nao se ligam ao receptores, mas causam alterações, pequenas mudanças na estrutura quimica não causam alterações na superfície onde sao aplicados.
já os especificos se ligam aos receptores das moleculas, gerando alteração na função celular, uma pequena alteração acarreta em mudanças na atividade farmacológica. ainda pequenas concentrações sao suficientes para ter a ação desejada, já os inespecificos precisa de uma maior concentração
3 caracteristicas dos receptores
alta potencia, especificidade quimica (isomeros opticos) e especificidade biológica
exemplo da quimica: os isomeros do naproxeno vao causar dois efeitos -> antinflamatoria e dano hepatico
quais ao os 5 alvos para ação dos medicamentos
Enzimas
Moleculas Transportadoras
Canais Ionicos
Receptores Neurotransmissores
Acidos Nucleicos
Eu Muito TRabalhadra Criei Inovando REunião Natural Amigos Novos
4 tipos de ligação dos medicamentos aos receptores
ionicas polares - forte
covalentes - irreversiveis - forte
ponte de hidrogenio - fraca
hidrofobica - fraca
com frequencia um mesmo receptor pode se ligar ao medicamento…
…utilizando mais de um tipo de ligação quimica
quanto mais especifico o medicamento for…
menos efeito adverso vai ter
um exemplo de ação por inibição de enzimas
aspirina e enzima COX. a aspirina inibe a via COX
agonista x antagonista
agonista = se liga ao receptor e o ativa
antagonista = se liga, mas não o ativa
quase sao os 4 tipos de receptores celulares
receptor ligado ao canal ionico. milissegundos
receptores acoplados a proteina g. segundos
receptores ligados a quinase. ex: insulina. horas
receptores nucleares. ex. corticoide. horas a dias
como funciona o receptor ligado ao canal ionico
o canal ionico se altera quando há a ligação do ligante (neurotransmissor) ao receptor. há o aumento da permeabilidade da membrana celular a ions especificos e mudança do potencial de ação, gerando os efeitos celulares esperados
receptores acoplados a proteina g
sao a maioria dos receptores podem alterar o canal ionico, como os neurotransmissores, alterando a excitabilidade, gerando os efeitos esperados. ou podem se ligar a segundos mensageiros (enzimas), realizar a fosforilação de proteínas gerando a resposta esperada.
receptores ligados a quinase
o agonista se liga ao receptor, que é uma enzima, que promove a fosforilação. com a ação da proteina quinase, ativa a transcrição genica, fazendo a sintese das proteinas, gerando os efeitos celulares esperados em horas. ex: insulina
receptores nucleares
o farmaco entra no nucleo, onde se encontra o receptor, acarretando na sintese de proteinas, que leva aos efeitos celulares em resposta a ligação do hormonio ao seu receptor especifico. demora de horas a dias
Quanto mais potente for o medicamento…
menor a dose necessária para desencadear o efeito desejado
qual a diferença da potencia in vivo para a in vitro
a in vivo é administrada em um animal integro, e é influenciada pelos parametros farmacocineticos.
a in vitro se restringe aos parametros farmacodinamicos
remedio potente a dose terapeutica é…
proxima da toxica
embora o conhecimento da potencia de um medicamento seja importante, não é fundamental para a sua escolha. não importa se a dose eficaz é em micrograma ou miligrama, desde que…
seja administrada na CONCENTRAÇÃO correta