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PHA-2048 Pharmacocinétique Appliquée > Élimination et Clairance > Flashcards

Élimination et Clairance Flashcards

1
Q

Deux voies majeures d’élim

A

Biotransformatione et excértion

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2
Q

Les métabolites sont plus hydrosoluble ou liposoluble

A

hydrosoluble

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3
Q

V ou F? Un rx peut se faire métaboliser par plusieurs cytochromes

A

Vrai

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4
Q

Pour un E faible (F élevée) quel sera l’effet d’une inhibition de l’enzyme qui affecte le rx?

A

C max ne change pas
Temps de demi-vie augmente

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Q

Pour un E élevée (F faible) quel sera l’effet d’une inhibition de l’enzyme qui affecte le rx?

A

C max augmente (risque toxicité),
temps de demi-vie ne change pas

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6
Q

La liposolubilité augmente ou diminue l’absorption?

A

Augmente

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7
Q

Quelles 2 organes sont impliqués dans le 1e passage hépatique

A

Foie et intestins

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8
Q

La clairance représente une _________ (mathématiquement)

A

vitesse en L par heure

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9
Q

La clairance est la capacité de l’organisme à _________ # médicament

A

éliminer UN

les valeurs changent pour chaque méd

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10
Q

Cl totale = somme de _________

A

la clairance de chaque organe

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11
Q

Condition pour que la clairance reste constante

A

Processus d’élimination d’ordre 1

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12
Q

Clt = ke * Vd
Quelle est la valeure dépendante

A

Ke
Clairance totale ne peut pas influencer volume de distribution et vice versa

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13
Q

Ke unités

A

Heure^ -1

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14
Q

Ordre 1: À saturation, la clairance totale n’est plus une constante mais elle ______ tout comme ___ jusqu’à stabilisation.
Le temps de demi-vie sera donc _____

A

diminuera
Ke
Plus grand lors de saturation

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15
Q

L’élimination de l’organisme devient ordre zéro lorsque

A

la capacité d’élimination est très faible

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16
Q

Modèle compartimental Ordre 0:
La vitesse d’élimination en relation avec la concentration plasmatique.

A

Indépendante
Doubler la Cp n’a aucun effet sur la vitesse d’élimination

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17
Q

Modèle indépendant =

A

modèle non compartimental

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18
Q

Cv entrée ou sortie

A

sortie

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19
Q

Ca entrée ou sortie

A

entrée

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20
Q

Si Cv s’approche de Ca, la valeur de E approche

A

zéro

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21
Q

Si le Cv approche la valeur zéro:

A

peu du rx s’échappe du organe et passe dans la circulation

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22
Q

Le E indique donc :

A

l’efficacité de l’organe à extraire un médicament

23
Q

Fortement extrait si E:
Moyennement extrait si E:
Faiblement extraits si E:

A

Plus que 0.7
0.3-0.7
Moins que 0.3

24
Q

Lorsque la foie extrait fortement un rx, l’élimination est:

A

débit dépendante

25
Q

Explication élimination débit-dépendante E> 0.7
Clh=Dsh

A

Clairance hépatique = Débit sanguin hépatique* E, mais si E tend vers 1, la clairance = débit sanguin

26
Q

Explication élimination lorsque E< 0.3
L’élimination dépend de ______ puisque _______

A

La clairance métabolique puisque le foie extrait faiblement le médicament.

Clairance métabolique = Clairance intrinsèque et fraction libre plasmatique

27
Q

La clairance intrinsèque correspond du ratio auquel ____ est capable de _____ un médicament quand le système ______ n’a aucune restriction

A

Le foie
Métaboliser
Métabolique

28
Q

Qu’est-ce qui se passe sion diminue le débit sanguin hépatique d’un pt pour un rx à E élevé

Clairance hépatique:

Concentrations plasmatiques:

TEmps de demi-vie:

A

Si le DS diminue le Clh diminue également pck CLh=DSh lorsque E est élevée

Cp augmente

TEmps de demi-vie augmente

29
Q

Qu’est-ce qui se passe si on diminue le DSh d’un patient pour un rx avec un E faible

A

Pour E faible. CLh=Fraction libre * clairance intrinsèque

Clairance intrinsèque change pas et ni la fraction libre donc l’élimination sera très peu diminuée

30
Q

Que représente la fonction brute du foie

A

Clairance intrinsèque

31
Q

Cl métabolique est calculé par

A

La somme des clairances métaboliques partielles

32
Q

QUelle genre de molécules sont souvent éliminées dans la bile

A

Petites molécules hydrosolubles (souvent des acides)

33
Q

V ou F? On peut saturer et inhiber la clairance biliaire (transport actif de la sécrétion biliaire)

A

Vrai

34
Q

V ou F? La clairance biliaire se fait par transport actif

A

Faux, Actif ou passif selon le gradient de concentration (pour aller du sang vers la bile)

35
Q

V ou F? Les PA dans la bile peuvent être réabsorbés

A

Vrai, par le cycle entéro-hépatique

36
Q

2 familles de Transporteurs

A

SLC (Solute carrier)
ABC (ATP binding cassette)

37
Q

SLC solute carrier: généralement des _______ qui font entrer les substrats dans ________.

A

pompes à influx

L,intérieur de la cellule

38
Q

Exemple SLC

A

OATP

39
Q

ABC (ATP BINDING CASSETTE): généralement des _____ qui font entrer dans ____

A

Pompes à efflux. L’extérieur de la cellule

40
Q

Exemple de ABC (ATP binding cassette)

A

P-gp

41
Q

P-gp a un rôle important dans ________ et ______ des rx

A

Absorption et biodisponibilité

42
Q

P-gp P-glycoprotéine rôle dans
Intestin et foie:

Sécrétion tubulaire rénale:

BHE:

Barrière placentaire:

A

Dim absorption et biodispo

Augmente élimination

Réduction passage dans le cerveau

Réduction passage vers le foetus

43
Q

Spécificité similaire pour substrats inducteurs et inhibiteurs entre ____ et ____

A

P-gp et CYP3A4

44
Q

La fonction de la P-gp diminuerait la concentration intracellulaire du méd ce qui ______________ du CYP 3A4

A

Préviendrait la saturation du CYP 3A4

45
Q

Jus de pamplemousse inhibe quoi?

A

CYP 3A4 et P-GP

46
Q

La filtration glomérulaire est indépendante de _____ et du degré de ______

A

Liposolubilité et du degré d’ionisation

47
Q

La filtration glomérulaire est proporrtionnelle à

A

La concentration plasmastique

48
Q

V ou F? La sécrétion tubulaire n’est pas saturable

A

Faux, il augmente avec la concentration jusqu’à un seuil puis reste constante

49
Q

V ou F? La réabsorption tubulaire se fait d’un passage passif

A

Faux, passif et actif

50
Q

Augmentation du début urinaire contribue à diminuer

A

La réabsorption tubulaire

51
Q

V ou F? Les processus actifs peuvent être saturés

A

Vrai

52
Q

V ou F? Il y a un grand potentiel de réabsorption dans le tube digestif

A

Vrai

53
Q

Élimination salivaire est un processus de ______

A

Diffusion passive

PHA-2048 Pharmacocinétique Appliquée (11 decks)

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