2.3 Receptorfarmacologie

Question 1

wat is een agonist?

Answer 1

stimuleert de receptor waardoor een effect wordt bewerkstelligd

Question 2

wat is een antagonist?

Answer 2

blokkeert de receptor werking, het gaat een binding aan met de receptor, zodat een agonist niet kan binden

Question 3

Wanneer zal een farmacon vaak een binding met een receptor aangaan?

Answer 3

wanneer deze binding sterk is en dus de affiniteit hoog is

Question 4

Welke 4 typen receptoren zijn er en wat is de tijdseenheid?

Answer 4

1. G-eiwit gekoppelde receptor (sec)
2. ionkanaal-gekoppelde receptor (msec)
3. kinase-gekoppelde receptor (min)
4. gentranscriptie receptor (hr)

Question 5

Waaruit bestaat een G-eiwit gekoppelde receptor?

Answer 5

uit zeven transmembraaneiwitten met intracellulair een G-eiwit

Question 6

Wat is de eigenschap van een G-eiwit

Answer 6

G-eiwitten kunnen stimulatoir of inhibitoir zijn

Question 7

hoe werken ionkanaal-gekoppelde receptoren?

Answer 7

deze receptoren vormen bij acivatie, bijvoorbeeld door Ach (nicotine receptor), een opening voor ionen

Question 8

Hoe werken kinase-gekoppelde receptoren (bijvoorbeeld insuline receptor)?

Answer 8

deze receptoren kunnen bij activatie eiwitten fosforyleren

Question 9

Hoe werken de gentranscriptie receptoren?

Answer 9

transporteren bij activatie naar de kern en zijn daar werkzaam als transcriptiefactor

Question 10

Geef een voorbeeld wanneer de gentranscriptie receptoren werkzaam zijn

Answer 10

bij hormonale cycli zoals een oestrogeenreceptor

Question 11

Wat geeft Ka weer?

Answer 11

Ka geeft de concentratie weer van agonist, waarbij de helft van de receptoren is bezet

Question 12

geef de formule van Kd, en wat betekent het.

Answer 12

Kd = k2 / k1
affiniteit van een agonist/antagonist aan een receptor
hoge Kd -> lage affiniteit
Lage Kd -> hoge affiniteit (gaat niet zomaar ontbinden)

Question 13

wat is de waarde van [DR] / aatal receptoren [Rt] bij een 50% receptor bezetting?

Answer 13

deze waarde is gelijk aan 0,5

Question 14

wat is de waarde van Kd/[D] bij 50% receptor bezetting?

Answer 14

deze waarde is gelijk aan 1

Question 15

Welke 3 typen agonisten zijn er?

Answer 15

• volle agonisten
• partiele agonisten
• inverse agonisten

Question 16

Wat zijn volle agonisten?

Answer 16

hebben bij een lage bezetting een maximaal effect (100%)

Question 17

Wat zijn partiele agonisten?

Answer 17

hebben bij een hoge bezetting geen maximaal effect (er is geen volle respons, zelfs bij 100% receptor bezetting)

Question 18

Wat zijn inverse agonisten?

Answer 18

inactiveren constitutionele receptoren (receptoren die van zichzelf actief zijn = constitutionele activiteit), waardoor er remming van activiteit onstaat

Hierbij wordt een lichaamseigen transmitter geblokt

Question 19

wat zien we in een grafiek wanneer door het toevoegen van meer stof, het effect niet groter wordt -> genaamd de **effectiviteit **

Answer 19

de effectiviteit (Emax) is de hoogte van de plateaufase, dus het maximale effect

Question 20

Wat is potentie, en wat is de formule hiervan?

Answer 20

Potentie is de concentratie, waarbij de helft van het maximale effect wordt bereikt. Hierbij wil je weten of de curve verder naar links ligt op de as (= stof heeft bij lagere concentraties al effect) of verder naar rechts (= hele hoge concentraties toedienen voordat er een effect komt)
PEC50 = - log EC50 (M)

Question 21

Welke 5 types antagonisten zijn er?

Answer 21

• chemisch
• farmacokinetisch
• receptor blokkade:
  reversibel competitief
  irreversibel competitief
• niet competitief
• fysiologisch

Question 22

Wat zijn chemische antagonisten?

Answer 22

een voorbeeld is het wegvangen van een stof -> dit is een onafhankelijk van een receptor en werkt bijvoorbeeld in het bloed

Question 23

wat is een farmacokinetische antagonist?

Answer 23

deze soort antagonisten werken meestal ook onafhaneklijk van receptoren. Denk aan afbraak van een stof of het bijdragen aan het verslechteren van opname van een stof

Question 24

Wat is een receptor blokkade antagonist?

Answer 24

• reversibel competitief: omkeerbaar antagonisme
• irreversibel competitief: onomkeerbaar antagonisme (onomkeerbare bezetting van de receptor)

Question 25

wat is niet competitieve antagonisme?

Answer 25

wanneer een antagonist bindt op een andere plek op de receptor dan de agonist

Question 26

wat is fysiologisch antagonisme?

Answer 26

de antagonist bindt op een andere receptor en heeft een tegengesteld effect als de agonist

Question 27

Wat is er te zien in een reversibel competitief antagonisme curve?

Answer 27

hoe meer antagonist er wordt toegevoegd, hoe meer agonist er nodig is om hetzelfde effect te berekstelligen -> de lijnen lopen parallel

Question 28

Hoe kan je de dosisratio uitrekenen van een reversibel competitieve antagonist?

Answer 28

door de potentie waarde van de verschillende doseringen antagonist te delen door de potentie waarde van de controle curve zonder antagonist

Question 29

Wat geeft het snijpunt met de x-as geeft in een Schild-plot aan?

Answer 29

het negatieve logaritme van de concentratie antagonist, waarbij twee maal zoveel agonist nodig is om hetzelfde effect te bereiken

Question 30

Wat is te zien in de grafiek van de irreversibel competitief antagonisme?

Answer 30

door de irreversibele werking van de antagonist, neemt de werking van de agonist in combinatie met de receptor af naarmate er meer antagonist wordt toegevoegd -> er ontstaat geen verschuiving naar rechts, maar slechts een afplatting

Question 31

Wat gebeurt er bij irreversibel competitief antagonisme met veel spare receptors?

Answer 31

er ontstaat eerst een verschuiving naar rechts en het maximale effect van de agonist neemt af

Question 32

Waar werken histamine en salbutamol op?

Answer 32

histamine werkt op histamine-receptoren (bronchoconstrictie)
salbutamol werkt op B2-receptoren in de luchtwegen (bronchodilatatie)

Question 33

wat gebeurt er als histamine en salbutamol gecombineerd worden?

Answer 33

deze stofjes werken in op verschillende receptoren en kunnen worden gecombineerd, waardoor ze als het ware elkaars effect opheffen -> fysiologisch antagonisme