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PHL-2900 > Dynamie/cinétique > Flashcards

Dynamie/cinétique Flashcards

1
Q

Quelles sont les 3 dénominations de Mx?

A

Scientifique : formule chimique
commune internationale (générique) - s’écrit avec une minuscule et idem partout
commercial : marque déposée - s’écrit avec une majuscule

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Q

Qu’est-ce que l’interation vivant- pricipe actif dans la pharmacodynamie et la pharmacocinétique?

A

pharmacodynamie : principe actif qui agit sur le vivant

pharmacocinétique : vivant qui agit sur le principe actif

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3
Q

Qu’est-ce que la pharmacologie étudie?

A

effet bénéfiques et recherchés des Mx et les effets secondaires indésirables

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4
Q

Qu’est-ce que la pharmacodynamie?

A

Effets biochimiques ou physiologiques d’un Mx dans l’organisme et mécanismes moléculaires par lesquels ces effets sont produits.

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5
Q

Quel effet un Mx est-il capable de faire sur une fonction cellulaire?

A

Il peut modifier la fonction ou modifier la vitesse de celle-ci et peut modifier l’environnement

NE PEUT PAS transmettre une nouvelle fonction à un cellule ou tissu cible

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6
Q

Qu’est-ce qu’un changement non spécifique de l’environnement de la cellule?

A

substances qui ne s’attachent pas à la cellule

produit un changement physique ou chimique à l’intérieur/extérieur de la cellule

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7
Q

Qu’est-ce qu’un changement spécifique de la fonction cellulaire?

A

interaction Mx-macromolécule sur le tissu cible (se comportent comme récepteurs)

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8
Q

Vrai ou Faux
chaque récepteur à une conformation spécifique

A

VRAI
ainsi supporte la relation structure spécificité
= récepteur réagit avec les Mx qui ont une structure compatible

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9
Q

Quelles sont les effets possible de l’interaction Mx-récepteur?

A

accélérer ou ralentir une fct cellulaire d’un tissu cible

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10
Q

Quelles sont les liaisons possibles ligand-récepteur?

A

liaisons irréversible (covalente)
liaison réversible (ionique)

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11
Q

Comment appelle-t-on la capacité d’un Mx à initier un réponse après une liaison avec un récepteur?

A

activité intrinsèque

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12
Q

Comment appelle-t-on la Mx qui démontre l’affinité pour un récepteur = mimer effets composés endogènes?

A

agoniste

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13
Q

Comment appelle-t-on la Mx qui interfère avec l’affinité pour un récepteur = sans mimer effets composés endogènes?

A

antagonistes

Effet = par compétition pour la liaison agoniste du récepteur

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14
Q

Quels sont les 2 domaines fonctionnels d’un récepteur?

A

domaine de liaison
domaine effecteur

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15
Q

Quels éléments composent la cascade de signalisation?

A

aussi appelée : système récepteur-effecteur

récepteur
cible cellulaire
molécule intermédiaire

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16
Q

Quelles sont les autres cibles des agents pharmacologiques?

A

1 : récepteurs couplés aux prots G

canaux ioniques
enzymes
transporteurs

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17
Q

le résultat de l’Action des Mx dépend en autres…

A

de la concentration de Mx au site de liaison

représenté par la courbe dose-réponse

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18
Q

vrai ou faux
tous les Mx peuvent entrainer des effets indésirables n’étant pas reliés à leur mécanisme d’action

A

VRAI

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19
Q

vrai ou faux
l’action d’un agoniste se limite à un seul type de récepteur

A

FAUX
il peut en stimuler plusieurs

ex.: à forte concentration ou même récepteur dans un autre tissu = entrainer des effets indésirables

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20
Q

Quelle est la différence entre l’efficacité et la puissance d’un Mx?

A

Efficacité : réponse maximale qu’un Mx peut produire (diff a/n y)

Puissance : qté relative (dose ou concentration) nécessaire pour produire l’effet voulu (diff a/n x)

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21
Q

Qu’Est-ce que l’index thérapeutique?

A

indice de marge de sécurité
effet bénéfiques vs indésirables

dose toxique (DL)/ dose efficace (DE)

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22
Q

Que signifie un grand index thérapeutique?

A

mx est sécuritaire

index thérapeutique étroit = dangeureux ; toxique

étroit = moins de marge de manoeuvre

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23
Q

Nomme des facteurs qui peuvent expliquer la variation de la réponse pharmacologique

A

Désensibilisation des récepteurs
Tolérance
Dépendance
Etc.

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24
Q

Nomme des exemples de phénomènes qui peuvent contribuer au phénomène de désensibilisation

A

Changement de conformation des récepteurs
Épuisement des médiateurs
Perte de récepteurs

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25
Q

Quel réponse est la plus fréquente lors d’administration répétée d’un Mx?

A

tolérance

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26
Q

Qu’est-ce que la tolérance et quels mécanismes sont impliqués?

A

diminution de la réponse induite par un Mx post admin chronique

Mécanismes : changements pharmacocinétiques (aug de la biotransformation) et pharmacodynamique (dim densité/efficacité d’un récepteur)

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27
Q

Quels sont les 2 types de dépendance?

A

psychologique (addiction) et physique

28
Q

Qu’est-ce qu’une dépendance psychologique?

A

phénomène comportemental

utilisation compulsive malgré effets néfastes et un état de besoin pour effets psychoactifs

influence env, génétique et psychosociaux

29
Q

Qu’est-ce qu’une dépendance physique?

A

état d’adaptation manifesté par un syndrome de sevrage marqué via perturbations physiopathologiques

sevrage est produit par diminution/arrêt et/ou administration antagoniste

30
Q

Vrai ou Faux
un sevrage psychologique et physique peuvent coïncider

A

Vrai
mais la présence d’un ne signifie pas la présence de l’autre nécessairement

31
Q

Quels sont les 2 facteurs qui influencent la réponse pharmacologique?

A

variabilité pharmacodynamique
variabilité pharmacocinétique

32
Q

Quel est l’objectif de la pharmacocinétique?

A

fournir des concentrations sanguines thérapeutiques non-toxiques (dans la fenêtre thérapeutique)

étude du devenir du Mx dans l’organisme

33
Q

Dans quel sens se déroule l’absorption des Mx administrés par voie orale?

A

apical-basal a/n de l’intestin

par diffusion passive (Mx liposoluble)
par transporteur membranaire avec spécificité relative

34
Q

Quels sont les possibilités du devenir du Mx une fois dans la cellule?

A

se diriger vers membrane basale et traverser par diffusion passive

sont biotransformés par des enzymes = formation de métabolites (peuvent diffuser passivement ou via transporteurs)

35
Q

Vrai ou Faux
Certains transporteurs a/n cellulaire peuvent rejeter les Mx vers la lumière intestinale

A

Vrai
ainsi, diminue l’absorption

36
Q

Quels sont les 6 facteurs qui modulent l’absorption?

A

1) désintégration
2) dissolution a/n gastrique
3) vitesse de vidange gastrique
4) mise en contact avec la paroi intestinale
5) mode de transport
6) perfusion intestinale

37
Q

La vitesse de désintégration dépend de la procédure de fabrication, nomme l’ordre (décroissant)

A

solution
suspension
capsule
comprimé
comprimé enrobé
comprimé entérique

38
Q

Qu’Est-ce qu’une formulation retard?

A

formulation avec absorption très très lente

permet admin 1x/jour

39
Q

Quelle forme du Mx traverse plus facilement les membranes?
ionisée vs non-ionisée

A

non-ionisée

40
Q

Vrai ou faux
La majorité des Mx sont absorbés a/n gastriques

A

Faux
a/n intestinal

a/n gastrique : acidité, surface de contact réduite, quasi-absence de transporteurs membranaires

41
Q

À quel niveau la majorité d’un Mx admin PO est absorbé?

A

intestin grêle

villi/microvilli, grand nb de transporteurs membranaire et pH (5-6)

42
Q

Qu’est-ce que le gros intestin absorbe?

A

ce qui a échappé à l’estomac et petit intestin

+ Mx avec enrobage entérique

43
Q

Quel est l’inconvénient physiologique de l’administration PO d’un Mx?

A

substance ingérée doit traverser l’intestin (entérocytes = inactive plusieurs molécules ou les rejette) et le foie via le système porte pour rejoindre la circulation générale

44
Q

Qu’est-ce que l’élimination présystémique intestinale?

A

CYP3A4 et glycoprotéines P sont des «chiens de garde»

CYP3A4 inactive un grand nb de molécules

glycoprotéines P rejette les molécules a/n de la lumière intestinale et redirigées vers la circulation hépatique

45
Q

Qu’est-ce que l’élimination présystémique hépatique?

A

sang drainé du tube digestif va a/n foie

hépatocytes dégradent Mx en métabolites (+/- actifs) via enzymes et excrétion dans la bile

46
Q

Nomme des voies d’admin de Mx pour court-circuiter l’élimination présystémique hépatique et intestinale

A

Voies :
buccale/ sublinguale
naso-pharyngée
rectale
cutané (transdermique)
inhalation

47
Q

Qu’est-ce que la biodisponibilité?

A

Fraction ou % de la dose d’un Mx qui rejoint la circulation sanguine post admin

«dose-efficace»

48
Q

Qu’est-ce que la bioéquivalence?

A

comparaison de 2 formulations avec la même substance active pour voir si se comportent de façon similaire

bioéquivalence qd diffère pas de +/- 20% p/r à la formulation de référence

49
Q

Qu’est-ce que la distribution?

A

[après absorption]
Mx quitte la circulation sanguine pour diffuser vers espace extra-vasculaire et tissus (comme tissu cible)

50
Q

De quoi dépend le volume et vitesse de distribution?

A

caractéristiques physiochimiques
liaison aux protéines plasmatiques et tissulaires
perfusion sanguine
présence de transporteurs membranaires

51
Q

Qu’est-ce que des caractéristiques physiochimiques?

A

poids moléculaire
liposolubilité
rapport ionisé/non-ionisé à un pH de 7,4

traverse mal si gros poids moléculaire, diminution de liposolubilité et rapport élevé, donc nécessite transporteur membranaire

52
Q

À quel protéine plasmatique un Mx acide vs basique se lie?

A

acide - albumine
basique - ɑ1-glycoprotéine

53
Q

que cause la liaison Mx-protéine plasmatique?

A

empêche la sortie a/n du territoire vasculaire, ainsi limite la distribution

54
Q

de quel élément dépend la fixation Mx-protéine plasmatique vs tissulaire?

A

dépend de l’affinité

= dicte si diffusion a/n interstitiel ou reste a/n sanguin

55
Q

Nomme de facteurs qui modifient la distribution

A

Poids + taille corporelle
Enfants (aug doses en fct mg/Kg ou selon surface corporelle)
Grossesse (aug doses via aug espace de distribution)
pathologies

56
Q

Vrai ou Faux
Les Mx liposolubles peuvent être éliminés dans l’urine de façon intacte

A

FAUX
Les Mx hydrosolubles peuvent être éliminés de façon intactes dans l’urine

Les Mx liposolubles doivent être biotransformés avant leur élimination (majorité des Mx)

57
Q

Quel est l’organe principal de la biotransformation?

A

Le foie

58
Q

Vrai ou Faux
Un élément biotransformé peut être plus actif que le composé d’origine

A

Vrai
le contraire est aussi possible

59
Q

Que se passe-t-il/ quel est le but des rx de phase I?

A

rendre les Mx plus hydrololubles

60
Q

Que se passe-t-il/ quel est le but des rx de phase II?

A

ajouter une molécule polaire +++
= éliminer plus facilement l’eau

61
Q

Quelle est la réaction la plus impliquée dans la biotransformation?

A

l’oxydation

via CYP450
3A CYP450 majoritairement

62
Q

Quels facteurs modifient la biotransformation?

A

induction du CYP450 (augmentation de l’activité enzymatique ; diminution l’effet MX) ou l’inhib du CYP350 (diminution de l’activité enzymatique ; augmentation de l’effet Mx)

63
Q

complète la phrase
Les pores glomérulaires permettent le passage de la majorité des Mx mais pas des GR/ prots plasmatiques, donc seulement […] sera filtrée

A

Les pores glomérulaires permettent le passage de la majorité des Mx mais pas des GR/ prots plasmatiques, donc seulement la fraction libre (non-liée) sera filtrée

64
Q

Quel est la différence entre la filtration glomérulaire et la sécrétion tubulaire?

A

filtration glomérulaire : phénomène passif

sécrétion tubulaire : phénomène actif dépendant des transporteurs membranaires

65
Q

Qu’est-ce que la 1/2 vie?

A

temps pour que la concentration plasmatique/qté de Mx soit diminué de 50%

66
Q

Quelle est l’influence de la 1/2 vie sur l’intervalle posologique?

A

l’intervalle posologique doit être égale ou moindre à la T1/2

67
Q

À partir de quelle concentration est-il considéré qu’il n’y a plus de Mx chez un pt?

A

Théorie : 7x T1/2
Clinique : 5x T1/2

PHL-2900 (11 decks)

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