2. Biopharmacie Et Pharmacocinétique - 19 À 24 ✅

Question 1

Que permet la mesure des concentrations plasmatiques?

Answer 1

Ajuster à la hausse ou à la baisse la dose d’un médicament

peuvent prouver aussi intoxication

Question 2

Certains patients doivent, de façon régulière, se faire prélever des échantillons sanguins afin de mesurer la concentration plasmatique d’un médicament.
Ajustement permis grâce aux [plasmatiques].

C’est ce qu’on appelle de la …

Answer 2

Pharmacocinétique clinique

Question 3

Outre pour ajuster la dose d’un médicament, à quoi d’autre peuvent servir les concentrations plasmatiques?

Answer 3

Prouver une intoxication
Faire un test anti-dopage

Question 4

Il est difficile en clinique de prélever plusieurs échantillons sanguins sur une longue période de temps.
Donner quelques exemples qui restreignent les prélèvements.

Answer 4

L’état du malade
La quantité de sang prélevé
Le temps des infirmières

Question 5

Avec peu d’échantillons, il est possible de faire des prédictions des conséquences cliniques, avec une bonne connaissance de …

Answer 5

courbes et équations de pharmacocinétique reliées à un médicament en particulier

Question 6

À l’aide des équations, il est possible de prédire les concentrations ______ à ______ (quel moment?)

Answer 6

plasmatique
n’importe quel temps

Question 7

Quels sont les paramètres pharmacocinétiques, qui sont presque toujours connu pour les nouveaux médicaments mis sur le marché?

Answer 7

Cpmax : concentration plasmatique maximale
T1/2 : temps de demi-vie
Vd: Volume de distribution
CL: Clairance

Question 8

Quel paramètre est le plus important et le plus facile à déterminer parmi les paramètres pharmacocinétiques importants? ⛔️

Answer 8

Le temps de demi-vie (T1/2)

Question 9

V ou F: les premières études se font chez les animaux puis chez les humains sains. De nombreuses études se font chez les personnes malades.

Answer 9

Vrai au début mais Faux -> les études chez les malades sont rares

Question 10

Qu’est-ce que le temps de demi-vie d’un médicament ?

Answer 10

Temps après lequel les concentrations de médicament ont dimunué de moitié

Question 11

Qu’est-ce que la clairance?

Answer 11

Volume de sang épuré d’un médicament par unité de temps
Ou
Capacité de l’organisme à élimier un médicament
- Clairance rénale: capacité des reins
- Clairance hépatique: clairance du foie

Question 12

La ____________ des médicaments par l’organisme est très complexe puisque plusieurs phénomènes sont impliqués.
Il faut donc ____________ ces phénomènes pour prédire le comportement du médicament dans l’organsime.

Answer 12

Disposition
Simplifier

Question 13

Quel modèle est le plus utilisé en pharmacocinétique?

Answer 13

Monocompartimental

Question 14

Quel modèle aide à déterminer les paramètres PK importants de la plupart des médicaments?

Answer 14

Monocompartimental

Question 15

Expliquer ce qu’est le modèle monocompartimental.

Answer 15

On suppose qu’après l’administration, le médicament se distribue instantanément et de manière uniforme dans tout l’organisme

Question 16

QSJ?
Ce modèle est utilisé pour les médicaments qui ne se distribuent pas instantanément dans l’organisme, même après une dose en bolus intraveineux.

Answer 16

Bicompartimental

Question 17

Expliquer ce qu’est le modèle bicompartimental.

Answer 17

Les médicaments se distribuent rapidement dans la circulation systèmique et dans les organes les mieux perfusés comme le foie et les reins.
Par la suite, les médicaments se distribuent plus lentement dans les autres parties (tissus) du corps.
Il se produit alors un équilibre dans ces différents compartiments.

Question 18

Quel outil est le plus utilisé en pharmacocinétique?

Answer 18

Les courbes de concentration plasmatiques en fonction du temps

Question 19

Quelle est l’utilité des courbes de concentrations plasmatiques en fonction du temps? (3)

Answer 19

• Calculer des paramètres comme l’absorption, la distribution et l’élimination
• Interpréter une posologie (ajuster selon la courbe)
• Reconnaître une interaction médicamenteuse

⬆️ dose si patient n’atteint pas l’efficacité ou attention = dose toxiqu

Question 20

La prof parle à quels étudiants le plus ? (4)

Answer 20

Pierre-Luc
William
Maya
Zachary

Question 21

Peut-on estimer un temps de demi-vie grâce aux prélèvements sanguins suivants?

Answer 21

Le temps de demi-vie serait entre 1 et 3h, car c’est à ce moment qu’on a la moitié de la concentration initiale de 46 ug/mL, soit une concentration de 23,00 ug/mL

Question 22

Selon les résultats des différents prélèvements sanguins suivants, est-il possible de déterminer la voie d’administration du médicament?

Answer 22

Voie intraveineuse, car c’est élevé au début et ensuite les concentrations diminuent.

Pour les voies qui nécessitent une absorption (p.o), la concentration au temps 0 serait de 0.

Question 23

Compléter le graphique

Answer 23

ordre 1 car dépend de la qte (concentration)

Question 24

Pour un processus d’ordre 1, plus il y a de médicament, plus l’élimination est ______.

Answer 24

Rapide
(La vitesse d’élimination du médicament est proportionnelle à la quantité de médicament)

rapide au début et ralenti avec ⬇️ de qte

Question 25

Est-ce nécessaire de **tracer le graphique** des concentrations plasmatiques en fonction du temps pour **trouver le temps de demi-vie (T1/2)**?

Answer 25

Non, c’est le temps nécessaire pour que la **concentration** (quantité) du médicament dans l’organisme **diminue de moitié**. | on peut se baser sur le tableau de données

Question 26

Quand commence l'élimination sur un graphique ?

Answer 26

Après l'atteinte d'un Cmax

Question 27

Compléter le graphique semi-logarithmique suivant.

Answer 27

Question 28

Avec quels points de la pente du graphique faut-il calculer le temps de demi-vie?

Answer 28

Avec les derniers points de la pente, car on est dans la phase d’élimination

Question 29

Est-il possible de déduire la voie d’administration à partir des données suivantes?

Answer 29

Médicament qui nécessite une absorption (ex. Voie orale). Au temps 0, la concentration est nulle

Question 30

Selon cette courbe de concentrations plasmatiques en fonction du temps, le Rx est donné par la voie intraveineuse (IV) ou par la voie orale (PO)?

Answer 30

Voie orale, car il y a une absorption

Question 31

Identifier la phase d’absorption et d’élimination sur le graphique. .

Answer 31

Question 32

La voie orale est traitée comme 2 compartiments, qui sont interreliée par ________________.

Answer 32

La circulation sanguine

Question 33

Identifier si le graphique est un processus de quel ordre.

Answer 33

Question 34

Pour la grande majorité des médicaments, la cinétique est de quel ordre?

Answer 34

Ordre premier

Question 35

Identifdier le graphique suivant est un processus de quel ordre.

Answer 35

Ordre 1

Question 36

Dans ce graphique, pourquoi il est difficile de dessiner la partie de l’absorption?

Answer 36

Le processus se **produit rapidement** et il faudrait prendre **très souvent des prélèvements** dans la partie absorption pour avoir une belle droite

Question 37

Tous les aspects du devenir du principe actif dans l’organisme (absorption, distribution et élimination) sont soumis à des ____________ variables.

Answer 37

Vitesses de transfert ou vitesses de réactions

Question 38

Qu’est-ce qu’on entend par vitesse de transfert, à laquelle sont soumis les médicaments?

Answer 38

Vitesse du transfert d’un compartiment à un autre

Question 39

Les processus pharmacocinétiques peuvent êtres de quel ordre?

Answer 39

Les processus pharmacocinétiques sont d’ordre permier ou d’ordre zéro

Question 40

Qu’est-ce qu’une cinétique d’ordre premier?

Answer 40

La **vitesse de réaction** est **proportionnelle** à la **quantité (A)** ou à la **concentration** sanguine ou **plasmatique** (Cp) du médicament.

Question 41

Que signifie un signe + et un signe - dans ces équations?

Answer 41

Signe + : **gain** (concentration médicament augmente) Signe - : **perte** (concentration médicament diminue)

Question 42

À quelle donnée est liée la constante de vitesse d’élimination (k) dans cette équation?

Answer 42

Reliée au temps de demi-vie (inversement) (k = 1/h)

Question 43

Que représente la constante k dans cette équation? Quelle est l’unité?

Answer 43

Constante de vitesse d’élimination Unité: unité de temps^-1

Question 44

Dans cette équation, que veut dire Ap? Quelle sont les unités?

Answer 44

Ap: quantité (A pour amount) Unité:unité de masse (ex: mg)

Question 45

Dans cette équation, que veut dire dAp/dt? Quelles sont les unités?

Answer 45

Vitesse Unités: masse/temps (exemple mg/h)

Question 46

En pharmacocinétique, que signifie la concentration?

Answer 46

Une unité de masse par unité de volume

Question 47

Pour les médicaments: - la quantité ou la concentration est la **variable** ____________ - Le temps est la **variable** _______________

Answer 47

- la quantité ou la concentration est la variable **dépendante** - Le temps est la variable **indépendante**

Question 48

V ou F: l'absorption est influencée par la forme pharmaceutique.

Answer 48

Vrai

Question 49

Comment change la vitesse d'élimination selon la voie d'administration ? ⛔️

Answer 49

Voie d'administration **ne change pas la vitesse** d'élimination. En effet, ils ont tous: - même temps de demi-vie - même principe actif - quantité peut différer mais ça prend le même temps d'éliminer

Question 50

Si les quantités sont plus élevées pour l'IV par rapport au P.O, l'élimination prendra plus de temps ?

Answer 50

Non, autant de temps, car même principe actif et **temps de demi-vie**.

Question 51

Dans ces équations, que signifie ke?

Answer 51

Constante de proportionnalité appelée ici constante de **vitesse d’élimination**.

Question 52

Dans ces équations, que signifie le signe - ?

Answer 52

une diminution de la quantité | élimination = on élimine la qte

Question 53

Dans ces équations, que signifient les variables Ap0 et Cp0?

Answer 53

Quantité ou concentration **plasmatique** au temps 0

Question 54

Dans cette équation, qu’est-ce qu’exprime dA/dt? ## Footnote pour l'élimination

Answer 54

Un très petit **changement** de la quantité et du temps (exprime une **vitesse de changement**), dans l’exemple de la vitesse d’élimination

Question 55

Answer 55

La **1 est + rapide**, car plus il y en a, plus la vitesse est grande (vitesse de transfert rapide). | pente est très inclinée

Question 56

Lorsque la **vitesse de réaction** est **proportionnelle** à la quantité résiduelle de médicament, cette vitesse est de quel ordre?

Answer 56

Ordre 1

Question 57

Pour un processus d’ordre 1, la vitesse d’élimination du médicament se fait ______________ au début et ______________ dans le temps. ⛔️

Answer 57

Plus rapidement au début Moins rapidement dans le temps (Proportionnelle à la quantité)

Question 58

VRAI OU FAUX? La constante de vitesse d’élimination (ke) pour un principe actif donné varie en fonction du temps ou de la quantité résiduelle.

Answer 58

FAUX Ne varie PAS

Question 59

La constante de vitesse d’élimination exprime quoi?

Answer 59

Qu’une **fraction de la quantité résiduelle** est éliminée par unité de temps. (La **fraction** reste la même, mais la quantité de médicament éliminée augmente si on a plus de médicament)

Question 60

Nommer les différentes variables de cette équation.

Answer 60

Cp: Concentration plasmatique Cp0: concentration plasmatique au temps 0 Ke: constante d’élimination t: temps

Question 61

Quel type de cinétique et de graphique est l'ordre 1 ? Qu'est-ce que cela implique ?

Answer 61

- cinétique linéaire dans un graphique semi-log - **linéarité** => ⬆️dose augmente proportionnellement [plasmatiques]

Question 62

Cette équation fonctionne-t-elle pour un processus monocompartimental ou bicompartimental?

Answer 62

**Monocompartimental** (voie IV) Pour un processus bicompartimental, on aurait aussi la ka (constante d’absorption)

Question 63

La toxicité est souvent un processus de quel ordre?

Answer 63

Ordre 0 On est en saturation. (Quand on est sorti de cette saturation on est à nouveau en ordre 1) | car ça ne varie pas en fct de la concentration

Question 64

À partir d’une droite, comment peut-on calculer ke?

Answer 64

Selon la pente de la droite

Question 65

Comment est la pente d’un graphique semi-logarithmique d’un processus d’ordre premier?

Answer 65

Cinétique linéaire

Question 66

La linéarité d’un graphique d’un processus d’ordre 1 implique qu’une augmentation de dose implique une __________________ des concentrations plasmatiques et donc de _________________.

Answer 66

Augmentation proportionnelle L’aire sous la courbe

Question 67

Pour un processus d’**ordre 0**, la **vitesse de réaction** est-elle dépendante ou indépendante de la **quantité** ou **concentration** du médicament?

Answer 67

Indépendante

Question 68

Dans quelles situations on peut observer un processus d’ordre 0? (3) | élimination bloquée

Answer 68

- **Saturation** des enzymes de biotransformation - L’absorption et l’excrétion se font par des **transporteurs qui peuvent être saturés**. - Certaines **formes pharmaceutiques sont formulées** de façon à permettre la **libération** du PA par un processus d’ordre 0 (ex: Perfusion, pompe osmotique)

Question 69

Par quelles unités s’exprime K0 d’un processus d’ordre 0?

Answer 69

Unité de **concentration**/temps (mg/mL/hre) ou **masse**/temps (mg/hre)

Question 70

Ce graphique représente un processus de quel ordre?

Answer 70

Ordre 0 | linéraire dans un graphique cartésien

Question 71

Le processus de **quel ordre** a une équation qui est une **relation linéaire** (dans un graphique **cartésien**) entre les concentrations (ou des quantités) et le temps ?

Answer 71

Ordre 0

Question 72

Est-il vrai de dire que les effets pharmacologiques ne sont pas en relation avec les concentrations sanguines, car l’**effet** a lieu dans les **tissus**, où se trouvent les récepteurs?

Answer 72

Dans la majorité des cas, **FAUX**, car c’est proportionnel. Les concentration plasmatiques **n’égalent pas les concentrations dans les tissus**, mais reflètent les variations des concentrations dans le temps. ## Footnote [sang] proportionnel à [tissus] vice versa

Question 73

Qu’est-ce que l’homogénéité cinétique?

Answer 73

Relation prévisible et proportionnelle entre les concentrations plasmatiques et les concentrations tissulaires (au site d’action)

Question 74

Les concentrations plasmatiques sont directement reliées aux concentration du médicament dans …

Answer 74

Les tissus

Question 75

V ou F: On peut dire que les concentrations sanguines égalent les concentrations dans les tissus.

Answer 75

Faux, elles font que refléter | affinité différentes entre sang/tissu

Question 76

Pourquoi l’homogénéité cinétique est essentielle?

Answer 76

Pour les **suppositions** faites en pharmacocinétique clinique

Question 77

Expliquer la théorie de l’écart thérapeutique.

Answer 77

L’effet pharmacologique est intimement relié à la concentration du médicament au niveau du récepteur | homogéniété cinétique

Question 78

VRAI OU FAUX? Il y a une limite précise qui démarque les concentrations de médicament sous thérapeutiques, thérapeutiques ou toxiques.

Answer 78

FAUX Il n’y a pas de limite absolue qui démarque les concentrations …

Question 79

Qu’est-ce qui amène une zone grise concernant l’écart thérapeutique?

Answer 79

Les **variabilités intra et interindividuelles** de la réponse au médicament amènent une zone grise (concentrations s’entrecroisent)

Question 80

Par rapport à l’écart thérapeutique, où se produisent les **effets bénéfiques** du médicament?

Answer 80

À l’intérieur de cet écart thérapeutique.

Question 81

Identifier ls courbe de réponse pharmacologique et la courbe de toxicité.

Answer 81