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2. Oxazolidinonas, Cloranfenicol, Estreptograminas, Nitrofuranos Flashcards

(48 cards)

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1
Q

¿Qué son las Oxazolidinonas?

A

Clase reciente de ATBS sintéticos con una estructura química caracterizada x núcleo básico de 2-oxazolidona, poco solubles en agua

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2
Q

¿Como es la solubilidad de las oxazolidinonas?

A

Son lipofílicos

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3
Q

¿Que efecto bacteriano produce el Linezolid?

A

Produce un efecto bacteriostático
( esto es desventaja frente a infecciones graves)

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4
Q

¿Cual es el mecanismo de accion del Linezolid?

A
  1. Inhibe síntesis proteica en un estadio temprano
  2. bloquea el montaje del complejo de iniciación uniéndose al sitio 23S del ARN ribosomal de la subunidad 50S, en el centro de la peptidil transferasa,
  3. previniendo la formación del complejo 70S funcional

EVITA TRADUCCIÓN

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5
Q

¿Cuáles son los mecanismos de defensa del Linezolid?

A
  1. Polimorfismo de un solo nucleótido
  2. Metiltransferasa gen “cfr”
  3. Mutaciones
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6
Q

¿En qué presentaciones viene el Linezolid?

A

IV y oral

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7
Q

¿Cual es la biodisponibilidad oral del Linezolid?

A

100% , se afectada su absorción con los alimentos , pero no afecta ABC

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8
Q

¿Cual es el metabolismos del Linezolid?

A

60% por vía hepática

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9
Q

¿Cual es la vía de excreción del Linezolid?

A

-Renal 30%
-Heces 10%

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10
Q

¿El Linezolid requiere ajuste frente a insuficiencia hepática o renal?

A

No , no lo requiere

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11
Q

¿Que oxazolidinona no requiere ajuste frente a insuficiencia hepática y renal?

A

Linezolid

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12
Q

¿El Linezolid es dializable?

A

Sí, Es dializable por lo que se debe administrar una dosis después de la diálisis

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13
Q

¿Cual es la difusión del Linezolid?

A

-Músculo
-Tejidos blandos
-Epitelio Alveolar pulmonar (alcanza cnc de 100-450%)
-Penetración ósea 60%
-LCR 70%

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14
Q

¿Cuál es el espectro antimicrobiano del Linezolid?

A

-SAS y SARM (incluye VISA y VRSA)
-Estreptocos ( también resistentes)
-E. Faecalis y E. Faecium. (Resistente a glucopéptidos)
-Anaerobios
-M. TUBERCULOSIS

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15
Q

¿Cuales son las indicaciones terapéuticas del Linezolid?

A

-Infecciones de piel y tejidos blandos
-NEUMONÍA de la comunidad y nosocomiales
-OSTEOMIELITIS, NEUMONÍA
-ENDOCARDITIS Y BACTERIMIA POR SARM
-ALTERNATIVA a vancomicina en pacientes con IR

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16
Q

¿Cuál es la toxicidad del Linezolid?

A

-intolerancia GI, cefalea y erupción
- más de 2- 3 semanas (mielosupresión reversible)
- mayor 6 semanas ( neuropatía óptica)
-inhibidor débil de la MAO ( no combinar con antidepresivos)

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17
Q

Tedizolid fosfato:

A

-Nueva oxazolidinona
-Aprobado en FDA 2014
-infecciones de piel y tejidos blandos por SASM y SARM
-Unión a RIBOSOMA 23 s
-No requiere ajustes en IRC
-USO IV y PO

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18
Q

¿Que oxazolidinonas esta indicada para el TZ de Tuberculosis MDR, al igual que Linezolid?

A

-Tedizolid

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19
Q

¿Cual es el primer antibiótico de amplio espectro?

A

cloranfenicol

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20
Q

¿Cual es el mecanismo de acción del cloranfenicol?

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A

Inhibe la síntesis de proteínas al fijarse a la subunidad ribosómica 50S

21
Q

¿Cuál es el espectro de del cloranfenicol?

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A

-es de amplio espectro
BACTERIOSTATICO y bactericida contra HIB , neumococo y meningococo
-Salmonella Typhi

22
Q

¿En que presentaciones viene el cloranfenicol?

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A

Cápsulas, suspensión, niños e IV

23
Q

¿Cuál es la solubilidad del cloranfenicol?

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A

Liposoluble
Se distribuye ampliamente en SNC (35-65-%)

24
Q

¿Cuál es el metabolismo y eliminación del cloranfenicol ?

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A

-Hepático por conjugación con ácido glucoronido y eleminación renal

25
¿Cuáles son las indicaciones terapéuticas del cloranfenicol?
-Alternativa fiebre tifoidea -alternativa infecciones HIB ( para alérgicos a betalactamicos) -alternativa (absceso cerebral )
26
¿Cuáles son los efectos tóxicos del cloranfenicol?
-Depresión de la médula ósea -Anemia hemolítica -Sx del niño gris
27
¿Cuáles son las estreptograminas?
-Quinupristina -dafopristina
28
¿Cuál es la estreptogramina A ?
-Quinopristina
29
¿Cuál es la estreptogramina B?
Dalfopristina (Synercid)
30
¿Cuál es él mecanismo de acción de las estreptograminas?
-Inhiben la síntesis proteica -La Dalfopristina se une al ARN 23S - Separadas tienen efecto bacteriostático pero su COMBINACIÓN produce un efecto bactericida
31
¿Cuál es el efecto anti bacteriano del Synercid?
-Efecto bacteriostatico para enterococos -Bactericida para estafilococos SASM, SARM , VIDA y VRSA
32
¿Contra quienes no tiene efecto el Synercid?
-E. Faecalis -No contra BGN
33
¿En que presentación se encuentra el synercid?
Se encuentra en presentación IV
34
¿Cuál es el metabolimo del synercid?
-Hepático
35
¿Cual es la excreción del Synercid?
-Excreción biliar 20% -renal y heces
36
¿EL Synercid requiere ajuste en IRC?
No, lo requiere
37
¿En qué pacientes puede aumentar las cnc del Synercid?
En pacientes con insuficiencia hepática
38
¿Cuáles son las indicaciones terapéuticas del Synercid?
-Debe reservarse par infecciones en la piel , tejidos blandos y neumonía por: -S. Aureus VRSA y VISA -SARM ( no tratarse con glupéptido o Linezolid) -
39
¿Que es la nitrofurantoina?
Nitrofurano con grupo nitro en su estructura unido a un anillo heterociclico furano
40
¿Que efecto produce en la bacteria la nitrofurantoina ?
-Bacteriostático y en dosis altas bactericida -inhibe el metabolismo de CARBOHIDRATOS evitando la formación de Acetil-CoaA = altera energía de bacteria
41
¿En que presentaciones viene la Nitrofurantoina?
Viene en presentacio oral, cápsulas y suspención
42
¿Cómo debe administrarse la nitrofurantoina?
Se debe administrar con alimentos para poder mejorar la absorción y tolerancia
43
¿En qué lugar se concentra mejor la nitrofurantoina?
Se concentra mejor en la orina y en la bilis
44
¿Como se metaboliza y elimina la nitrofurantoina?
-Metabolismo hepático -excreción renal
45
¿Cuál es el espectro anti bacteriano de la nitrofurantoina?
- BGN , principalmente e. Coli ( incluyendo BLEE) -gram + -
46
¿Contra quienes no es activo la nitrofurantoina?
Contra proteus ni Pseudomonas
47
¿Cuál es la principal indicación de la nitrofurantoina?
ITU no complicada por enterobacterias sensibles ( no usar en ITU complicada)
48
¿Que indicaciones de profilaxis tiene la nitrofurantoina?
-Profilaxis en ITU recurrente -Profilaxis en instrumentación urológica

Farma III Parcial (6 decks)

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