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Flashcards in 2° REVI Deck (23)
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1
Q

En un metanálisis llevado a cabo con Prozaz, se observó que el efecto placebo versus el antidepresivo:

A

El efecto del fármaco no se distingue del placebo.

2
Q

Dos enantiómeros del mismo fármaco R(+) y S(—) fueron comparados sobre dos poblaciones del mismo receptor. El de forma R (+) mostró los siguientes valores de Kd, para la primera población 14nmol/L y para la segunda 45 nmol/L. Lo anterior significa que:

A

El enantiómero (+) es más AFÍN a la primera población de receptores.

3
Q

La afinidad de un fco por un receptor específico se denota con una constante denomidada constante de disociacion (Kd), que representa la concentración a la cual:

A

Hay una ocupancia del 50% de los receptores por el fármaco.

4
Q

La potencia relativa de un fco (para comparar un fco contra otro) en curvas cuantales es:

A

La DE50 con ase en un objetivo terapéutico específico.

5
Q

En el antagonismo competitivo de tipo reversible:

A

Dosis crecientes de un antagonista desvían la curva D-R del agonista a la derecha conservando el efecto máximo.

6
Q

En una curva D-R cuantal en la que se analizan tanto el efecto terapéutico como el un efecto tóxico es posible establecer el índice terapéutico de un fco el cual

A

A mayor valor absoluto, mayor la seguridad terapéutica del fármaco

7
Q

La eficacia intrínseca de un receptor es:

A

Una constante propia del fármaco que indica su capacidad de estímulo por receptor.

8
Q

En el antagonismo competitivo de tipo irreversible.

A

Los valores de Bmax y Kd cambian en presencia de las dosis del antagonista.

9
Q

En el estudio de las interacciones F-R en función de su ocupancia el valor de Ki indica:

A

La concentración a la cual se inhibe el 50% de la ocupancia del receptor.

10
Q

A dosis farmacológicas la atropina al unirse a los receptores de ACh produce sequedad de boca y dilatación de la pupila debido a que actúa como:

A

Antagonista.

11
Q

La mayor parte de los agonistas se unen a su receptor, pero otros requieren de un coactivador que ayude a “activar” el receptor. Este es el caso por ejemplo de los receptores:

A

Glutaminérgicos.

12
Q

Los agonistas inversos al unirse al receptor reducen la fracción de receptores en estado activado (“eficacia negativa”). Este es el caso de sustancias como:

A

Citerizina.

13
Q

La respuesta farmacológica al 100% se logra con concentraciones muy inferiores al valor de KD, por ejemplo entre el 10 y 20% de la ocupancia de receptores, Este fenómeno se explica por:

A

La existencia de receptores de reserva.

14
Q

A continuación se presentan CE50 para diferentes agonistas con eficacia máxima. Señale el agonista más potente:

A

El que tenga menor concentración (0.1 x 10 a la -5 microM)

15
Q

Cuando un agonista parcial se une a su receptor la actividad intrínseca comparada contra un agonista puro siempre será:

A

Cualquier valor entre 0.1 y 0.9.

16
Q

El tipo de respuesta en los receptores (R) dependiendo de su estado de actividad (Ri receptor inactivado, Ra receptor activado) al unirse con su ligando (L) para el agonista inverso es el siguiente:

A

R + L = LRi + Ra.

17
Q

Uno de los siguientes fármacos NO es un agonista inverso

A

Aspirina no es un agonista inverso.

Las otras opciones son: Cetrizina, Carvedilol, Benzodiacepinas y Loratadina, que si lo son.

18
Q

En clínica la mayor parte de los fármacos utilizados son

A

Esta pregunta tenía dos respuestas:

  • Agonistas inveros.
  • Antagonistas reversibles.
19
Q

De los siguientes derivados del extracto de la Cannabis Sativa el químico que no es psicoactivo, pero mejora el estado de ánimo, es ansiolítico, antiepiléptico y potencialmente antipsicótico es el:

A

CBD –> Canabidiol.

20
Q

La activacion un receptor con actividad intrínseca de tirosina kinasa (TRK) se asocia a la activación de las siguientes vías de señalización intracelular.

A

Todas son correctas:

  • Ras y MAPK.
  • PI-3K y PLC.
  • GAPs.
21
Q

Las Benzodiacepinas actúan en el SNC y favorecen la hiperpolarización lo que produce sedación y disminuyen ansiedad. El mecanismo de acción se relaciona con lo siguiente:

A

Incrementan la afinidad del receptor GABA debido a su unión a un sitio alostérico.

22
Q

La activacion del receptor para vasopresina en el hígado incrementa el catabolismo de glucógeno a través de la activación de la enzima PLC-Beta y se ha demostrado que incrementa moderadamente la síntesis de PGI2. Este mecanismo se relaciona con lo siguiente:

A

El receptor para vasopresina activa a una proteína Gq.

23
Q

La prednisolona activa al receptor GR y forma el heterodínemo GR-RXR que reconoce a la subunidad p65 del factor de transcripción pro-inflamatorio NF-kB activo cuando se encuentra asociado a elementos de respuesta del núcleo, lo cual inhibe la transcripción de genes inflamatorios como IL-6 y COX-2. El mecanismo de este receptor nuclear en este caso corresponde a lo siguiente:

A

Transrepresión dependiente de ligando.