Bedøvelsesmidler Flashcards

1
Q

Hvad dækker begrebet anæstesi over?

A

Dækker over enhver ophævelse af smerte og kan ligestilles med begrebet bedøvelse.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Hvilken tilstand opnås ved universel anæstesi?

A

En tilstand, hvor bevidstheden og dermed smerteopfattelsen, er ophævet gennem en påvirkning af CNS. Ved universel anæstesi opnås smerteophævelsen først, når CNS-depressionen bliver så udtalt, at smerteindtryk ikke kan bearbejdes i storhjernen.
Muskelaktiviteten vil ofte være nedsat eller ophævet, uden at respiration, kredsløb og andre livsvigtige funktioner ophæves. De fleste universelanæstetika har ingen postanalgetisk effekt. Dette betyder, at der ikke er nogen smertestillende effekt, når bevidstheden vender tilbage (dette gælder bl.a. for barbiturater og halothan).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Hvad er Analgesi?

A

Herved forstås en tilstand, hvor smerteopfattelsen er ophævet universelt eller lokalt uden bevidsthedstab.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Hvad er lokalanalgesi?

A

Ved dette forstås en lokal reversibel blokering af nerve-ledningen og dermed ophævelse af smerteopfattelsen på applikationsstedet.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Hvad er sedation?

A

Dette er en mild CNS-depression, hvor bevidstheden er dæmpet og smerteopfattelsen er nedsat. Patienten er derfor oftest rolig og uden nervøsitet eller angst.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Hvad kræver det af stoffet for at opnå en god membranpassage?

A

En høj fedtopløselighed

2) En lav proteinbindingsgrad
3) En relativt lav ioniseringsgrad ved blodets pH-værdi (=7.4)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Nævn de fire anæstesistadier ved inhalationsanæstesi

A

1: Analgesistadiet (induktion)
2: Exciationsstadiet (induktion)
3: Kirurgistadiet
4: Kollapsstadiet

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Beskriv analgesistadiet (induktion) (stadie 1)

A

Vågen

Er indledningen til anæstesien og karakteriseres ved, at der ses en øget motorisk aktivitet og ataksi. Dette skyldes at første stadium præges af øget CNS aktivitet. Sidste del af dette stadium er desuden karakteriseret ved, at smerteopfattelsen gradvist forsvinder (= analgesi). Præmedicinering eller potente hurtigtvirkende anæstetika medfører at første stadium passeres uden et excitatorisk respons.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Beskriv exciationsstadiet (induktion) (stadie 2)

A

Respirationen er iregulær og stop på ca. 1 min. kan forekomme. Refleks ved palberal test.

Andet stadie indledes, når bevidstheden og den frivillige kontrol ophører. Da de inhibitoriske centre i CNS er blandt dem, der først udsættes for den depressive effekt, vil de depressive anæstetika i andet stadium resultere i en stimulerende effekt. Derfor vil dette stadium være karakteriseret af en excitation, der kan være meget voldsom.
Hjerteaktionen og respirationen vil ofte være forstærket og uregelmæssig. Andet stadium bør derfor springes over, således at dyret ikke udsættes for denne voldsomme reaktion, der i værste fald kan medføre at dyret gør skade på sig selv eller andre (en hest på 500 kg i kramper er ikke nem at håndtere).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Hvordan kan man springe exciationsstadiet over?

A

Stadiet kan overspringes ved at anvende halothan, isofluran eller barbiturater, idet disse stoffer bringer anæstesien direkte fra første til tredje stadium.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Nogle stoffer er ikke i stand til at bringe anæstesien videre end til andet stadium - hvilke?

A

N2O (lattergas), ketamin og enfluran.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Hvad inducerer N2O (lattergas), ketamin og enfluran til gengæld?

A

Inducerer en kataleptisk anæstesi.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Beskriv kirurgistadiet (stadie 3)

A

Regulær respiration, ingen refleks ved palberal test, dog er der refleks ved corneal test.

Karakteriseret ved CNS depression, der gradvist medfører at muskeltonus nedsættes, reflekserne forsvinder og respirationen dæmpes. Inddeles igen i 4 planer.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

I hvilket plan foretages de fleste kirugiske procedurer?

A

Plan 1 og 2, som betegnes som den lette kirugiske anæstesi.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Hvad kan bruges til at bestemme/overvåge anæstesidybden?

A

Reflekserne (bl.a. palpebral, cornea og analreflekserne), da de forsvinder efterhånden som tredje stadium skrider frem.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Hvordan er reflekserne i den lette anæstesi?

A

Respirationen er thorako-abdominal, dyb og regelmæssig og pulsen er af normal frekvens og styrke.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Hvad er tegn på at anæstesien er blevet for dyb, dvs. har nærmet sig plan 3 og 4 i det kirugiske stadie?

A

Fremadskridende depression af den thorakale respiration Pulsen stiger
Paplpebral, cornea og analrefleksen forsvinder
Muskelafslappelsen bliver total

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Nævn nogle af de kliniske tegn på anæstesidybde.

A
Øjeposition
Pupilrefleks
Øjerefleks (Palberal (stadie 2), corneal (stadie 3))
Niv i poten
Hjertefrekvens og rytme
Slimhindens farve
Respirationsfrekvensen
Muskulatur - tonus i kæbe og lemmer
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Beskriv kollapsstadiet.

A

Vitale regulatoriske centre, bla. respirations – og kredsløbscentret i medulla oblongata lammes og et respirationsstop samt et kardiovaskulært shock udvikles. Hjertet vedbliver med at slå indtil hypoxien bliver udtalt. Når fjerde stadie nås, vil dyret altså dø af en CNS depression med mindre der gøres en ihærdig genoplivningsindsats.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Hvordan optages Inhalationsanæstetika?

A

Optages i organismen ved at diffundere over alveolvæggen i lungerne og ind i det cirkulerende blod i lungekapillærerne.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Hvad angiver MAC-værdien (=minimum alveolar concenration)?

A

Den mindste alveolære koncentration af et inhalationsanæstetitikum, der i 50% af tilfældene er i stand til at modvirke muskelaktivitet (refleks) ved en kirurgisk incision i huden.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Hvilken egenskab har betydning for optagelse og fordeling af et inhalationsanæstetikum.

A

Opløseligheden i blodet.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Hvad medfører lav/dårlig opløselighed i blodet?

A

1) Kort induktion af, at opvågning efter, anæstesien.
2) Anæstesidybden er let at regulere.

Det omvendte gælder for stoffer med høj opløselighed i blodet.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Nævn et stof med middel opløselighed i blodet.

A

Halothan

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Nævn et stof med meget dårlig opløselighed i blodet.

A

Isofluran

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Hvad sker der med inhalationsanæstetikummet efter optagelsen?

A

Efter at være blevet optaget over alveolevæggen, transporteres inhalationsanæstetikum rundt med blodet og ophobes i fedtvævet pga. dets store fedtopløselighed. Inhalationsanæstetikum ophobes i CNS fordi CNS er et relativt fedtholdigt og utrolig velperfunderet væv.

Stofferne transporteres altså hurtigt til CNS, hvorfor der hurtigt opnås en effekt på CNS. Ligeledes transporteres stofferne hurtigt ud af CNS igen, når adm. af inhalationsanæstetika stoppes, hvilket altså betyder at effekten på CNS forsvinder hurtigt efter endt anæstesi.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Hvad er blod:gas fordelingeskoefficienten den vigtigste faktor for?

A

Hastigheden af induktion og efterfølgende ”recovery”.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Hvad betyder en høj blod:gas fordelingskoefficient

A

= let opløselig = hurtigere optagelse.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Hvad er blod-gas fordelingskoefficienten stærkt korreleret til?

A

Induktionstiden

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Hvad beskriver Olie:gas fordelingskoefficienten?

A

Ratio mellem olie (olivenolie) og gas ved ligevægt.

Beskriver lipidopløseligheden og dermed penetrationshastigheden over membraner

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

Hvad er isofluran strukturel isomer med?

A

Enfluran

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

Hvilken betydning har det, at MAC-værdierne for isofluran er lavere end enfluran?

A

Isofluran er dermed mere potent

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

Fordele ved brug af Isofluran

A

Induktion og opvågning (recovery) går hurtigt og anæstesien er let at styre.
Isofluran er endnu bedre end enfluran, idet isofluran er mindre opløseligt i blod end enfluran.
Virker som de fleste andre anæstetika depressivt på respiration. Ingen arytmier, kramper og ingen metabolisering.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

Ulemper ved brug af Isofluran

A

Virker som de fleste andre anæstetika depressivt på respiration.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

Hvad vil det sige, at Isofluran er et Dissociativt anæstetikum?

A

Deres virkning består i en funktionel afbrydelse (=dissociation) af associationsbanerne i hjernen. Denne CNS afbrydelse opnås via en øget CNS stimulation.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
36
Q

Et andet inhalationsanæstetikum, der ligner isofluran?

A

Sevofluran

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
37
Q

Hvad kan Sevofluran udløse?

A

Malignt hypertermi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
38
Q

Hvad kalder man også Dinitrogenoxid/N2O?

A

Lattergas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
39
Q

På hvilke værdier kan man se, at lattergas ikke er særlig potent?

A

På de meget store MAC-værdier: 220% (hund) og 188% (kat).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
40
Q

Hvilke anæstesistadier giver lattergas?

A

Ikke i stand til at give en dybere anæstesi end stadie II.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
41
Q

Hvad vil adm. af N2O alene i lang tid medføre?

A

At dyret bevæger sig fra anæstesistadie II til kataleptisk tilstand.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
42
Q

Hvilke fordele er der ved brug af lattergas?

A

Hurtig induktion og opvågning på grund af dets lave opløselighed i blodet. Virker desuden analgetisk.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
43
Q

Hvad anvendes N2O i kombination med og hvorfor?

A

Da lattergas ikke kan give dybere dybde end II anvendes N2O i kombination med et andet anæstesimiddel. Ofte bruges barbiturater til induktion og dernæst anvendes N2O sammen med andre inhalationsanæstetika især halothan til vedligeholdelse af anæstesien.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
44
Q

Hvordan påvirker Lattergas MAC-Værdien for andre inhalationsanæstetikum ved samtidig brug og hvornår er det især gavnligt?

A

Nedsætter MAC værdien

Dette er særligt gavnligt for anvendelsen af halothan, idet konc af dette kan nedsættes ved samtidig brug af N2O og dermed reduceres halothans depressive virkning på kredsløbet og lungerne væsentligt.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
45
Q

Hvad anvendes som standard-præmedicering til hest og kvæg på KVL?

A

Fentiazinderivater (som fx Plegicil)
Metadon
Atropin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
46
Q

Hvis der som præmedicinering er brugt atropin, kan man så bruge pupil refleksen? Hvorfor/hvorfor ikke?

A

Nej, det kan man ikke.

Pupilstørrelsen vil udvide sig, når atropin er indgivet. Dermed er pupilstørrelsen en dårlig indikator.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
47
Q

Hvad er fordelen ved inhalationsanæstesi?

A

Anæstesidybden kan let reguleres op og ned.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
48
Q

Hvad er ulemperne ved inhalationsanæstesi?

A

Der ses kramper og rystelser igennem stadie 2.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
49
Q

Hvordan er stadierne ved injektionsanæstesi?

A

Som beskrevet for inhalationsanæstetika. De indledende stadier passeres dog så hurtigt, at de tilsyneladende mangler. De benyttes derfor næsten altid til induktion af anæstesi, hvorimod inhalationsanæstetika anvendes til vedligeholdelse af anæstesien.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
50
Q

Nævn to eksempler på barbiturater.

A

Pentobarbital (langtidsvirkende) og thiopental.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
51
Q

Hvad er virkningsmekanismen for barbituraterne.

A

Binder til GABA receptoren → øget Cl- flow og forlænger åbning af Cl-kanalen. Hæmmer Ca++ optagelse i terminalerne.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
52
Q

Hvordan påvirker barbiturater fosteret?

A

Alle barbirutater passerer let placenta. Dette er ”uheldigt”, idet selv små konc. som ikke er i stand til at fremkalde maternel anæstesi, hæmmer respirationen hos nyfødte dyr.

Hverken lever eller nyrer fungerer optimalt hos nyfødte dyr til at barbituraterne kan metaboliseres eller udskilles og derfor kan der ses toksiske bivirkninger hos nyfødte dyr.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
53
Q

I hvilken situation vil det være rigtig dumt at bruge barbiturater som anæstetika?

A

Ved kejsersnit, da fosterdødeligheden, sfa. den kraftige respirationsdepression er omkring 100%.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
54
Q

Nævn et barbiturat med kort virkningstid.

A

Pentobarbital

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
55
Q

Hvor lang tid varer pentobarbital-anæstesi hos hunde?

A

1-2 timer

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
56
Q

Hvad karakteriserer hundes opvågning?

A

Har ofte en urolig opvågning med excitation, hylen og travebevægelser.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
57
Q

Hvordan kan denne uro reduceres væsentligt?

A

Ved at præmedicinere med fx acepromazin.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
58
Q

Nævn et barbiturat med ultrakort virkningstid.

A

Thiopental

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
59
Q

Hvad er forskellen på pentobarbital og thiopental?

A

Thiopental har et S-atom på C2, hvorimod pentobarbital har et O-atom.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
60
Q

Hvilken betydning har S-atomet på C2 for pentobarbital?

A

Betyder, at thiopental er mere potent, mindre stabilt og har en kortere virkningstid end pentopental.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
61
Q

Hvad kan thiopental bruges til?

A

fx kastrationer

generelt kortvarige og smertevoldende ingreb

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
62
Q

Hvorfor er det vigtigt, at man ikke anvender Thiopental alene til hest - dvs. uden præmedinering (atropin + acepromazin + evt. morfin eller methadon) eller psykosedativa?

A

Ved brug kun af Thiopental vil opvågningen vil være meget præget af excitation og inkoordination.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
63
Q

Hvordan virker Ketamin?

A

Inducerer anæstesi ved en funktionel afbrydelse (= dissociation) af associationsbanerne i hjernen. Denne CNS-afbrydelse opnås via en øget CNS stimulation. Den dissociative anæstesi er ledsaget af analgesi og en øget muskeltonus, som bringer dyret i kataleptisk tilstand.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
64
Q

Ketamin kan ikke nå længere end stadie…

A

II. Heller ikke selvom dosis øges.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
65
Q

Hvorfor er ketamin et så unikt anæstetikum?

A

Det ikke har nogen depressiv effekt på hjertet eller respiration, hvilket ellers er hyppig bivirkningen ved andre anæstetika. (=Ingen respirationsdepression)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
66
Q

Hvordan påvirker ketamin kredsløbet?

A

Hjertefrekvens øges.

Minutvolumen øges.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
67
Q

Hvordan påvirker ketamin smerteopfattelsen?

A

God analgetisk effekt

68
Q

Hvad anvendes ketamin til?

A

Hyppigst til katte
Også til f.eks. kastning af hest:
Der præmedicineres med atropin og xylazin og efter 2 min. injiceres ketamin IV over en periode på 30 sek. Anæstesien varer ca. 12 min. og hesten vågner ret pludseligt og er frisk med det samme. Under anæstesien bør der tilføres ilt, da respirationen er meget overfladisk.

69
Q

I hvilken situation vil det være en fordel at have en sprøjte med ketamin liggende klar?

A

Ved operationer på heste i inhalationsanæstesi, i tilfælde af at patienten ”kommer for højt op i anæstesien” og er ved at vågne. Fordelen ved at administrerer ketamin i en sådan situation er, at det virker hurtigt og effekten aftager også hurtigt, således at patienten ikke er ekstra påvirket (”hangover”) ved opvågningen.

70
Q

Hvordan påvirker Propofol kredsløbet?

A

Hypotension (reduceret vaskulær modstand)

Bradykardi (langsommere puls)

71
Q

Hvordan påvirker Propofol respirationen?

A

Respirationsdepression

Forbigående apneu

72
Q

Hvordan påvirker propofol smerteopfattelsen?

A

Ringe analgetisk effekt

73
Q

Hvad for fordelen ved at bruge Propofol i forhold til Thiopental?

A

Opvågningstiden er endnu kortere
Magre hunde (fx Greyhounds) påvirkes ikke længere tid
Ikke vævsirreterende, hvis det ved fejltagelse injiceres perivenøst eller intra-aterielt.
Også velegnet til kejsersnit
Syge eller svækkede dyr

74
Q

Propofol ADME

A

I.V. injektion
Stor koncentration i CNS, redistribuering til andre væv
Metaboliseres meget hurtigt
Renal udskillelse

75
Q

Hvordan virker lokalanalgetika?

A

Blokerer nerveledningen ved at nedsætte membranpermeabiliteten og dermed stabilisere nervecellemembranen. Har en direkte effekt på Na+/K+ diffusionen over cellemembranen, idet der er en interaktion imellem lokalanalgetika og Na+ kanalerne, således at Na+ kanalerne blokeres. Dermed forhindres dannelsen af aktionspotentialet. Når nervecellernes membran på denne måde er mere stabiliseret i hvilestadiet, kan dannelse af overførsel af nerveimpulser ikke finde sted.

76
Q

Hvad afhænger tiden for nerveblokadens start af?

A

1) Stoffets fedtopløselighed. Høj fedtopløselighed giver bedre gennemtrængelighed af nervecellemembranen og dermed hurtigere effekt. Høj fedtopløselighed vil desuden give en bedre binding til nervecellen og dermed en nedsat absorption til blodbanen, hvilket medfører en øget virkningstid.

77
Q

Hvad afhænger virkningen desuden af?

A

Vaskularisering af vævet.
God vævsperfusion i det analgererede område nedsætter virknings varighed, idet lokalanalgetikumet hurtigt fjernes fra applikationsstedet. Vævets vaskularisering påvirkes ofte ved at tilsætte vasokonstriktorer til de enkelte lokalanalgetika. Som vasokonstriktor anvendes ofte noradrenalin eller adrenalin.

78
Q

Hvad er det mest anvendte lokalanalgetikum veterinært?

A

Lidocain

79
Q

Hvilken type estergruppe hører Lidocain ind under?

A

Amid

80
Q

Hvor hurtigt efter injektion indtræder effekten?

A

5-15 min.

81
Q

Hvordan metaboliseres Lidocain?

A

I leveren af amidaser

82
Q

Hvor lang tid virker Lidocain (halveringstid)?

A

1-2 timer (afhængig af applikationsstedets vaskularisering)

83
Q

Hvordan elimineres lidocain?

A

Hurtigt i leveren og udskilles med urinen.

84
Q

Hvordan er virkningstiden for Mepvivacain ift. lidocain?

A

Længere virkningstid, men samme analgetiske styrke.

85
Q

Forlænges virkningen af Mepivivacain ved tilsætning af vasokonstrikter?

A

NEJ

86
Q

Hvorfor Mepivivacain det fortrukne lokalanalgetikum til brug ved diagnostik af haltheder hos hest?

A

Fordi det er mindre lokalirreterende end fx lidocain

87
Q

Hvad kan Mepivivacain også bruges som?

A

Hostedæmpende middel.

88
Q

Hvilken estergruppe type hører Procain ind under?

A

Ester

89
Q

Hvordan er halveringstiden for Procain ift Lidocain?

A

Kort halveringstid, ca. 1 time.

90
Q

Hvordan metaboliseres Procain?

A

Hurtigt af plasmaesteraser

91
Q

Hvorfor bruges tetracain ikke længere til lokalanalgesi i øjet?

A

Blandt andet fordi det har tendens til at sinke den postkirurgiske sårhelingsproces

92
Q

Hvad kalder man også Narkotiske analgetika?

A

Opiater

93
Q

Hvordan påvirker opiater smerteopfattelsen?

A

Smerteopfattelsen forsvinder/svækkes uden at den motoriske aktivitet eller bevidstheden tabes.

94
Q

Hvordan virker opiaterne?

A

Virker ved at påvirke specifikke opiat-receptorer i blandt andet CNS, det autonome nervesystem, GI-kanalen, hjertet, nyrerne og binyrerne.

95
Q

Hvilke opiatreceptorer findes der?

A

Mindst 4 forskellige opiat-receptorer (μ = my, κ = kappa, δ = delta og σ = sigma).

96
Q

Hvor er opiatreceptorerne placeret?

A

Findes i mange forskellige væv. De er ofte lokaliseret præssynaptisk i nerveenderne i de pågældende organer.

97
Q

Hvad er opiatreceptorernes virkningsmekanisme?

A

En aktivering af receptorerne medfører en ændring af forskellige iontransportmekanismer (af bl.a. Ca ++ og K+), hvilket resulterer i en nedsat frigivelse af neurotransmittersubstans. Derved inhiberes synapsetransmissionen.

98
Q

Hvor lang tid virker morfin?

A

4 timer

99
Q

Hvad skyldes morfins analgetiske effekt?

A

At smertetærsklen øges

100
Q

Hvordan påvirker morfin respirationen?

A

Respirationsfrekvensen nedsættes. Respirationen bliver langsom og overfladisk.

101
Q

Hvad skyldes den hæmmende effekt på respirationen?

A

At respirationscenterets CO2 følsomhed nedsættes.

102
Q

Hvad anvendes morfin til?

A

Kan bruges til behandling af akut smerte hos hund (kat og hest). Morfin er desuden det aktive stof i opiumdråber, der anvendes som stoppende middel til hunde og heste med diarre, da morfin generelt hæmmer GI motiliteten ved at øge tonus i den glatte muskulatur.

103
Q

Hvilket stof er 3-4 gange mere potent end morfin?

A

Metadon

104
Q

Hvordan påvirkes dyret af Metadon?

A

Relativt udtalt respirationsdepression.

Der ses bradykardi, bronkokonstriktion og øget salivation som følge af vagus stimulation

105
Q

Hvad kan man give samtidig med Metadon for at undgå førnævnte?

A

Atropin

106
Q

Hvad bruger man kombinationen metadon, acepromazin og atropin til?

A

Præmedicering af kvæg og hest.
Hest tåler bedre metadon end morfin.
Kombinationen anvendes også til analgesi og sedation af hest i forbindelse med sårbehandling, suturering o. lign

107
Q

Hvad betyder det at Buprenorfin er en partiel opiat agonis?

A

Virker både som opiat agonist og antagonist

108
Q

Hvordan er den analgetiske effekt af Buprenorfin ift. morfin?

A

ca. 30 gange morfins

109
Q

Buprenorfin har en væsentlig længere virkningstid (ca. 10 timer) end Morfin - hvorfor det?

A

Buprenorfin har høj affinitet for μ-receptorerne i CNS

110
Q

Hvad er Buprenorfin antagonist for?

A

k-receptoren

111
Q

Hvorfor er Butorphanol mindre respirationsdæmpende end morfin og fentanyl?

A

Fordi morfin og fentanyl er begge potente analgetiske opiat-agonister hvorimod butorphanol både virker som opiat-agonist og –antagonist.

112
Q

Butorphanol er det beste farmaka til at ophæve…?

A

viscerale smerter

113
Q

Hvad er den mest optimale opiat antagonist?

A

Naloxon

114
Q

Hvilken receptor har Naloxon høj affinitet for?

A

u receptorerne

115
Q

Hvilken opiat effekt ophæver Naloxon?

A

Den depressive effekt på CNS og respirationen.

Vigtigt: Ophæver også den analgetiske effekt.

116
Q

Hvordan virker NSAID overordnet?

A

Ved at blokere syntese af prostaglandiner (PG).

117
Q

I hvilke tilfælde, vil man se en forøget PG produktion?

A

Ved øget PG produktion.
Vævets reaktion overfor forskellige former for traume såvel som infektion er varme, hævelse, rødme, smerte, der tilsammen medfører nedsat funktionsdygtighed. Prostaglandinerne er ansvarlige for en stor del af disse ”inflammations-kendetegn”, syntetiseres ud fra arakidonsyre vha. enzymet cyklooxygenase (COX). NSAID blokerer prostaglandinsyntesen ved at hæmme dette enzym.

118
Q

Hvordan er NSAIDs analgetiske effekt?

A

Et øget prostaglandin niveau sensibiliserer smertereceptorerne (via et øget cAMP niveau) overfor kemiske og mekaniske stimuli. Et øget prostaglandin-niveau resulterer altså i en nedsat smertetærskel. NSAIDs blokering af prostaglandinsyntesen medfører en normalisering af smertetærsklen og resulterer derfor i en smertelindring.

119
Q

Hvordan absorberes NSAID?

A

Generel god absorption da 1) medium til høj lipid opløselighed 2) svag syre

120
Q

Hvordan fordeles NSAID?

A

De fleste binder sig til plasmaproteiner, hvilket betyder en begrænset diffusion til interstitielle væskerum

121
Q

Vil R og S former af samme NSAID have forskellig distribution til ekssudat og transsudat?

A

Ja

122
Q

Hvor metaboliseres de fleste NSAID?

A

I leveren (fase I og II) til aktive eller inaktive metabolitter

123
Q

Hvilke andre lægemidler må man ikke anvende samtidig med NSAID og hvorfor?

A

Glukokortikosteorider.
En kombination af glukokortikoider og NASID vil prostaglandin (PG) syntesen reduceres yderligere. Prostaglandinernes har en vigtig rolle i beskyttelsen af ventrikelslimhinden idet de fremmer blodforsyningen, nedsætter saltsyreproduktionen i ventriklen og fremmer slimhindens produktion af hydrogencarbonat og mucus. Ved at hæmme PG syntesen fremkaldes således en ubalance i slimhindens saltsyreproduktion og blodgennemstrømning, hvilket giver en øget risiko for GI komplikationer.

124
Q

Er den farmakologiske virkning af NSAID altid knyttet til plama koncentrationen? Forklar hvordan koncentrationen af visse NSAID kan være højere i inflammatorisk ekssudat sammenlignet med plasma

A

Ja NSAID er knyttet til plasma koncentrationen, fordi det er plasma der står for transporten af NSAID. Nogle NSAID hæmmer antiinflammatorisk, disse har en kraftig binding til plasmaproteiner (99%), derved kan der være højere koncentration sammenlignet med plasma. I almindeligt plasma slipper NSAID relativt hurtigt, men de forbliver forbundet til COX på denne måde kommer de hurtigt ud til det væv hvor de skal virke.

125
Q

Hvilke kendte farmaka indeholder acetylsalisylsyre?

A

Kodimagnyl

Asparin

126
Q

Hvad har man udnyttet i kodimagnyl til humant brug?

A

Den analgetiske effekt af ASA øges ved at kombinere ASA med codein

127
Q

Hvordan hæmmer Salicylsyrederivaterne COX?

A

Irreversibelt

128
Q

Hvad er den mest anvendte NSAID i hestepraksis?

A

Fenylbutazon

129
Q

Hvordan virker fenylbutazon?

A

Ved at hæmme prostaglandinsyntesen via en irreversibel blokering af COX

130
Q

Hvad medfører fenylbutazon og generelt NSAIDs?

A

Øget blødningstendens.

131
Q

Biotilgængeligheden er rimelig høj, men hvad afhænger den af?

A

bl.a. tilstedeværelse af foder i ventriklen.

Det binder til hø.

132
Q

Hvor høj er biotilgængelighedenfor for fenylbutazon hos heste før fodring?

A

tæt på 100%

133
Q

Hvorfor kan man ikke give fenylbutazon på tom mave?

A

Da det er slimirreterende. En af de hyppigste bivirkninger ved fenylbutazon er irritation og beskadigelse af slimhinden i GI-kanalen.

134
Q

Hvad bruger man Fenylbutazon til?

A

1) Meget anvendt til behandling af haltheder. Alle haltheder skyldes smertefulde tilstande i bevægelsesapparatet og dette kan behandles/lindres med fenylbutazon.
2) Til akut laminitis er hurtig administration af NSAID af stor betydning, idet de dels bremser inflammationens udvikling og dels virker analgetiske.
3) Postoperativ inflammation og smerte hos hest og hund.

135
Q

Hvad bevirker Fenylbutazons høje proteinbindingsgrad ift andre farmaka?

A

Dets høje proteinbindingsgrad medfører at det kan forskyde andre farmaka fra plamaproteinerne og dermed forøge effekten af disse farmaka.

136
Q

Hvordan påvirker proteinbindingsgraden filtration i nyerne?

A

På grund af den høje proteinbinding filtreres det næsten ikke i nyrerne.

137
Q

Hvilken aktiv metabolit metaboliseres Fenylbutazon til?

A

Oxyfenylbutazon

138
Q

Fenylbutazon udelukker heste fra…

A

Konsum

139
Q

Hvad kender man også Meloxicam som?

A

Metacam

140
Q

Hvordan absorberes Meloxicam?

A

fuldstændigt efter PO adm

141
Q

Hvad anvendes Meloxicam til?

A

Blandt andet til aseptiske inflammationer i bevægelsesapparatet hos hund (adm. PO).

142
Q

Hvilke bivirkninger er der ved brug af Meloxicam?

A

Bivirkningerne svarer til de typiske bivirkninger ved NSAID, dvs. irritation af GI-kanalen med efterfølgende anoreksi, vomitus, diarre og okkult blødning.

143
Q

Hvad bør man ikke give samtidig med NSAIDs?

A

Andre NSAID, aminoglykosider eller glukokortikoider.

144
Q

Hvad hedder den mest potente COX inhibitor i gruppen af NSAID?

A

Flunixin (Finadyne)

145
Q

Hvordan påvirker Flunixin analgetiske smerte, abdominale smerter og GI motilitet ift andre NSAIDs?

A

Flunixin er det NSAID med størst effekt overfor abdominale smerter hos hest. Derimod ingen væsentlig påvirkning af GI motilitet.

146
Q

Hvorfor behandler man akutte tilfælde af Laminitis med NSAID?

A

Da det vil bremse inflammationsudviklingen og virke analgetisk og antikoagulerende.

147
Q

Hvad anvender man også Flunixin til?

A

1) Kolik – meget brugt analgetikum ifm koliksmerter. Meget anvendeligt overfor abdominalsmerter, men smertestillende doser har så kraftig en dæmpende effekt på kolik-symptomerne, at det praktisk talt bliver umuligt at stille en korrekt diagnose og prognose.
4) Haltheder og ømheder i bevægelsesapparatet hos hest og hund.

148
Q

Hvor meget mere potent er Ketroprofen end fenylbutazon?

A

Regnes for at være mere end 50-100 gange mere potent end fenylbutazon!

149
Q

Hvad skal man være opmærksom på, hvis man anvender Ketroprofen mod kolik?

A

Som for flunixin gælder det, at ketroprofen behandlingen kan ”sløre” koliksymptomerne og dermed ødelægge muligheden for at stille en korrekt diagnose og prognose.

150
Q

Hvorfor tilhører Paracetamol ikke rigtig gruppen af NSAIDs?

A

Virker analgetiske og antipyretiske, men kun i meget ringe grad anti-inflamamtoriske

151
Q

Hvordan metaboliseres Paracetamol?

A

I leveren af det mikrosomale enzymsystem

152
Q

Hvordan udskilles Paracetamol?

A

Størstedelen kobles til glukuronid og udskilles med urinen

153
Q

Der en cytotoksisk metabolit, som ved normal dosering aldrig når et toksisk niveau - hvorfor?

A

den inaktiveres i leveren.

154
Q

Hvad bruger man paracetamol til hos svin?

A

Behandling af feber ved luftvejsinfektioner.

155
Q

Hvad er den toxiske dosis af paracetamol til kat?

A

Den dødelige dosis for katte er cirka 50-60mg paracetamol pr. kg legemsvægt.

156
Q

Hvad skyldes Paracetamolforgiftning?

A

Grundet ophobningen af den toksiske metabolit i leveren

157
Q

Hvordan behandles katten hvis den bringes til dyrlæge indenfor de første 1-2 timer efter optagelsen af paracetamol?

A

Forsøge at give et brækmiddel.

Derudover kan man forsøge at nedsætte optagelsen ved at give kul.

158
Q

Hvorfor kan man forsøge at give cimetidin ved paracetamolforgiftningen?

A

for at blokere omdannelsesruten via cytochrome p450, således at paracetamol ikke omdannes til den giftige NABQ.

159
Q

Hvorfor er katte mere følsomme overfor paracetamol end hunde?

A

Fordi, de har en ringe evne til at glukuronidere lægemidler. Udskillelsen af paracetamol hos katte er nedsat og derfor øget koncentrationen af de toksiske metabolitter.

160
Q

Hvordan virker paracetamol analgetisk?

A

Ved at blokere cyklooxygenasen.

161
Q

Hvilke fordele kan der være ved at anvende NSAID med COX2 hæmmende effekt?

A

COX-2 hæmmer har en antiinflammatorisk effekt, da det ved inflammation er den COX-2 medierede produktion af prostaglandiner, som er ansvarlig for smerteoplevelsen.

COX-2 hæmmere giver mindre GI komplikationer end COX-1

162
Q

Hvad betyder opblanding af NSAID i foder for biotilgængeligheden af NSAID?

A

Nedsætter biotilgængeligheden. Fx er biotilgængeligheden for fenylbutazon til heste tæt på 100% hvis det adm før fodring. Fodring på tom mave vil dog irretere slimhinden for meget.

163
Q

Hvorfor er acetylsalisylsyre velegnet som antikoagulationsmiddel?

A

Acetylsalisylsyrer inhiberer irreversibelt COX-1 i trombocytter

Hæmmer trombocytters aggregationsevne via en hæmning af tromboxansyntesen (hæmmer dannelse af Tromboxan TXA2). Resulterer i øget blødningstendens.

164
Q

Hvad er årsagen til, at der er så stor artsvariation i elimination af NSAID?

A

Skyldes primært forskelle i clearence. Vd falder og plasmaproteinbindingen stiger.
Reabsorption er påvirket af pH. Højt pH øges udskillelsen idet reabsorptionen mindskes. Derfor har herbivore som følge af ers alkaliske urin generelt en hurtigere udskillelse end carnivore.

165
Q

Hvordan kan tolerance for smerte ændres ved inflammation?

A

Et øget prostaglandin niveau sensibiliserer smertereceptorerne (via et øget cAMP niveau) overfor kemiske og mekanisme stimuli. Et øget prostaglandin niveau resulterer altså i en nedsat smertetærskel. NSAIDs blokering af prostaglandinsyntesen medfører en normalisering af smertetærsklen og resulterer derfor i en smertelindring.

166
Q

Hvilke midler kan anvendes til kodeledsanalgesi?

A

Fenylbutazon og flunixin (finadyne)

167
Q

Hvilket NSAID vil du behandle kodeledsanalgesi med mht. effekter og bivirkninger?

A

Flunixin kan administreres IV, IM og PO. Efter PO og IM adm. er biotilgængeligheden omkring 80%. Virkningen indtræder allerede efter 10-15 min (IV adm) og varer i op til 39 timer. Relativt sikkert stof til heste, men IM injektioner kan give lokale vævsskader så anbefales ikke. MEST POTENTE

(Buta kan administreres PO og IV. Biotilgængeligheden PO er generelt høj 100% før fodring, men det binder til hø og foder og således falder biotilgængelighden. Pasta har højere biotilgængelighed end pulver.
Virkningen indtræder indenfor et par timer.)