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Le devenir du médicament dans l’organisme - Examen I > 4. Absorption et distribution > Flashcards

4. Absorption et distribution Flashcards

1
Q

Où se retrouvent les récepteurs la plupart du temps?

A

Dans les tissus

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Q

Compléter.
Dose—-> Absorption dans ____1____——> Produit mère et ____2___—-> Distribution dans ____3____—–> Élimination

A

1- la circulation sanguine
2- métabolites
3- les tissus/organes

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3
Q

La distribution du médicament dans le corps entier débute lorsqu’il atteint quel organe?

A

Foie

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4
Q

La majorité de l’élimination se fait à partir de quel organe?

A

Reins

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5
Q

Quel est l’organe où le lieu d’absorption est le + important?

A

Intestin grêle : Duodenum
(aussi jejunum et ileum)

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6
Q

Vrai ou faux. Dès qu’il y a de l’absorption, il y a un début d’élimination dans les selles.

A

VRAI

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7
Q

Plus le médicament est métabolisé rapidement, il sera plus ou moins longtemps dans l’organisme?

A

Moins

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8
Q

L’absorption est le processus par lequel le médicament ___1____ passe de son site d’administration à la ______2_______.

A

1- Inchangé
2- Circulation sanguine

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9
Q

Est-ce que l’absorption est un processus de transfert du principe actif qui est réversible ou irréversible?

A

Irréversible

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10
Q

Comment appelle-t-on ce que peut subir le médicament lipophile qui traverse les membranes?

A

Le premier passage

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11
Q

Le premier passage est défini comme la ______1_____ dans le TGI et le foie avant l’atteinte de la ______2_______.

A

1- Perte du médicament
2- Circulation sanguine

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12
Q

Le médicament sera modifié ou inchangé s’il est éliminé dans les selles?

A

Inchangé

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13
Q

La perte du médicament peut s’effectuer lors de la métabolisation par différentes _____ et _____ dans la lumière intestinale.

A

bactéries et enzymes

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14
Q

La perte du médicament peut s’effectuer par le foie de 2 manières?

A

1- métabolisation surtout par CYP450s
2- Élimination dans la bile

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15
Q

L’effet de premier passage se caractérise par le coefficient _______.

A

d’extraction (E)

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16
Q

Que signifie E=0

A

La quantité totale du médicament atteindra la circulation systémique (aucune extraction)

** E=1; inverse donc tout est éliminé avant circulation.

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17
Q

La biodisponibilité est la fraction de la dose du médicament ____1____ qui atteint la ____2______ après avoir été administrée.

A

1- Inchangée
2- Circulation sanguine

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18
Q

Que signifie F=0 ?

A

Le médicament n’atteint pas la circulation systémique

** Inverse pour F=1; donc 100% du médicament qui atteint la circulation systémique

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19
Q

Si biodisponibilité = F= (1-E), qu’est-ce que cela signifie?

A

Qu’il y a extraction (premier passage) suite à une absorption orale du médicament.

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20
Q

La biodisponibilité est plus grande
S’il y a beaucoup ou peu de barrières physiologiques?
S’il y a une forte ou une faible affinité pour les enzymes de biotransformation?

A
  • Peu/pas de barrière
  • Faible affinité pour les enzymes
    ** = faible effet de premier passage
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21
Q

Classez en ordre décroissant les voies d’administration qui permettent d’éviter le premier passage hépatique. (celle qui permet le + d’éviter à celle qui permet le moins)
Oculaire
dermique
orale
IV
rectale
intramusculaire
inhalation

A

IV> oculaire = inhalation > intramusculaire > dermique > rectale > orale

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22
Q

Les exercices ne sont pas dans les flashcards !!

A

Youppi, va les faire hihi

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23
Q

Après avoir été absorbée dans le sang, où sera distribuée la fraction de la dose biodisponible (F) du médicament inchangée?

A

Dans les organes/tissus où se trouvent les récepteurs

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24
Q

Pourquoi les médicaments ne doivent pas s’accumuler dans les organes?

A

Pour éviter une toxicité

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25
Q

La distribution se réfère au processus de transfert réversible ou irréversible d’un médicament d’un endroit à un autre dans l’organisme (tissus et organes) ?

A

Réversible

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26
Q

La distribution étudie le devenir du médicament dans l’organisme avant ou après l’absorption?

A

Après

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27
Q

Voir diapo 20 pour les formules

A

yessir, on lâche pas

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28
Q

Si la concentration tissulaire augmente, est-ce que la vitesse de présentation est plus ou moins grande que la vitesse de sortie?

A

Vitesse de présentation est plus grande que vitesse de sortie

** Inverse si concentration tissulaire diminue

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29
Q

À quoi correspond le débit sanguin X Concentration artérielle?

A

La vitesse de présentation

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30
Q

Théoriquement, la vitesse maximale de captation est donc égale à la vitesse de présentation et cela équivaut à quoi?

A

À l’entrée du sang dans le tissu (Max de médicament que l’organe peut recevoir)

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31
Q

Lorsque le sang quitte le tissu, par quoi la vitesse de captation est influencée?

A

Par l’entrée et la sortie du médicament du tissu

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32
Q

Vrai ou faux. En ne tenant pas compte du mouvement du médicament à l’intérieur même du tissu, nous considérons d’un point de vue cinétique que le tissu et le sang ne forment qu’un compartiment.

A

VRAI

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33
Q

Qu’est-ce que la demi-vie de distribution nous permet de prédire?

A

Le temps nécessaire pour que la concentration tissulaire diminue de moitié

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34
Q

Est-ce que l’atteinte de l’équilibre et la perte du médicament par un tissu prend plus de temps si la perfusion est bonne ou mauvaise?

A

Mauvaise

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35
Q

Les médicaments qui ont une affinité élevée pour les tissus qui sont faiblement perfusés, vont-ils quitter ces derniers lentement ou rapidement?

A

Lentement

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36
Q

Afin d’ajuster de façon optimale la thérapie médicamenteuse dans les études de pharmacocinétique, il serait idéal d’utiliser quelle fraction du médicament?

A

Celle non liée (aux protéines plasmatiques)

** Se fait rarement car très difficile et coûteux

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37
Q

La liaison aux protéines plasmatiques est d’une importance majeure avec quels types de médicaments?

A

surtout avec les médicaments qui ont un index thérapeutique étroit

38
Q

Quelle est la protéine la plus importante qui permet les déplacements des médicaments?

A

Albumine

39
Q

Nommez 2 médicaments à index thérapeutique étroit.

A
  • Anticoagulants (warfarine)
  • Antiarythmiques (procaïnamide, flécaïnide)
  • Anticonvulsivants (primidone, carbamazépine, phénytoïne)
  • Psychotropes (lithium)
  • Insulines
  • Agents thyroïdiens (lévothyroxine)
  • Spasmolytiques respiratoires (aminophylline, théophylline)
  • Digitaliques (digoxine)
  • Immunosuppresseurs (cyclosporine, tacrolimus, sirolimus)
40
Q

Pourquoi pour un même médicament, donné seul ou en association, la distribution peut être différente?

A

À cause de la liaison aux protéines

41
Q

Si 2 médicaments différents veulent se lier à la même protéine, lequel va se lier le plus aisément?

A

Celui ayant le plus d’affinité pour la protéine

42
Q

Le déplacement du médicament d’une protéine peut affecter la pharmacocinétique du médicament. Si la concentration libre de médicament augmente, cela peut mener à quoi en lien avec la réponse pharmacodynamique au niveau des récepteurs?

A

Peut mener à une réponse pharmacodynamique plus intense (voire de la toxicité)

43
Q

Le déplacement du médicament d’une protéine peut affecter la pharmacocinétique du médicament. Qu’arrivera-t-il avec le volume de distribution et la concentration libre du médicament dans le sang?

A

Le volume de distribution augmentera de façon transitoire et donc cela fera diminuer temporairement la concentration libre dans le sang

44
Q

Le déplacement du médicament d’une protéine peut affecter la pharmacocinétique du médicament. Que se passera-t-il au niveau de l’élimination?

A

Augmentera la diffusion dans les tissus d’élimination (foie et reins) = augmentation de l’élimination du médicament

45
Q

Va-t-il y avoir une conséquence clinique importante lors du déplacement des sites de liaison aux protéines si le médicament qui déplace à une plus petite affinité plus la protéine que celui qui est déplacé?

A

Non, le rx qui déplace doit avoir une affinité plus grande pour la protéine que celui déplacé

46
Q

Va-t-il y avoir une conséquence clinique importante lors du déplacement des sites de liaison aux protéines si le médicament qui déplace à une concentration molaire égale ou inférieure à celle de la protéine liante?

A

Non, la concentration molaire doit être égale ou supérieure

47
Q

Va-t-il y avoir une conséquence clinique importante lors du déplacement des sites de liaison aux protéines si le pourcentage de liaison du médicament déplacé est élevé.

A

Oui, si exemple 1% cela ne va pas avoir d’impact

48
Q

Est-il facile de prévoir les conséquences cliniques de la liaison aux protéines ou des déplacements des sites de liaison?

A

Non, extrêmement difficile

49
Q

Vrai ou faux. La liaison aux protéines plasmatiques n’influencent pas l’excrétion et la biotransformation.

A

FAUX

50
Q

Pourquoi les Rxs liés à l’albumine restent dans l’organisme?

A

Car les reins ne filtrent pas l’albumine et elle ne se diffuse pas à l’intérieur des hépatocytes.

51
Q

Pourquoi chaque individu a une concentration/fraction libre de médicament différente?

A

Car chaque individu a une concentration différente de protéines = variabilité individuelle

52
Q

Lorsque la concentration plasmatique du médicament est faible, est-ce que les sites de liaison sur la protéine plasmatiques sont occupés ou inoccupés?

A

Presque tous inoccupés
(Il y a plus de protéines que molécules de médicament)

53
Q

À des doses cliniques, le pourcentage de liaison à la protéines plasmatiques est dépendant ou indépendant de la concentration plasmatique du médicament?

A

Indépendant

** dépendant seulement lors d’exception; devient linéaire donc augmente bcp risque toxicité

54
Q

Lors d’une augmentation de dose, est-ce que la concentration totale (libre et liée) augmente de façon linéaire?

A

OUI

55
Q

Lors d’une augmentation de dose, est-ce que la concentration de médicament liée va augmenter?

A

Presque pas, car les sites sont probablement tous déjà occupés

56
Q

Lors d’une augmentation de dose, est-ce que la concentration de médicament libre va augmenter?

A

Oui et de façon non linéaire (presque exponentielle)

57
Q

Vrai ou faux. L’augmentation de la concentration libre (active) du médicament peut amener une réponse pharmacologique importante?

A

VRAI, possibilité toxicité.
La concentration totale semble linéaire tandis que la concentration libre est quasi exponentielle

58
Q

Exercice time !!

A

diapos 36 à 40 hihi super

59
Q

La distribution est la phase pendant laquelle le médicament absorbé passe d’où à où?

A

Passe de la circulation sanguine aux compartiments tissulaires

60
Q

Est-il plus facile d’obtenir des informations (valeurs) exactes sur la distribution chez l’humain ou l’animal?

A

L’animal,
car cela requière de multiples mesures dans différents tissus, ce qui est presque irréalisable chez l’humain.

61
Q

Vrai ou faux. Des informations comme le taux de distribution et l’ampleur de la distribution chez l’humain peuvent être obtenues/extrapolées à partir d’observations plasmatiques.

A

VRAI

62
Q

Qui suis-je? L’espace de dilution du médicament

A

Volume de distribution

63
Q

Le volume en eau du corps représente combien % du volume total de l’organisme?

A

entre 65 et 70%

64
Q

Le volume total d’un adulte est d’environ combien?

A

70 L

65
Q

Quand estimons nous qu’un volume de distribution apparent est grand?

A

Lorsque ce dernier excède le volume total

66
Q

Est-ce que se sont les médicaments polaire ou non polaire qui demeurent dans le volume d’eau?

A

Polaires (hydrosolubles)
** Vont pas vraiment se distribué

67
Q

Est-ce qu’un patient sera plus à risque de toxicité si le médicament est liposoluble ou hydrosoluble?

A

Liposoluble. Plus il est liposoluble, plus il sera distribué et plus il y aura risque de toxicité

68
Q

Est-il possible de mesurer directement la quantité totale de médicament dans l’organisme?

A

Jamais

69
Q

Qu’est-ce qu’on peut mettre en relation afin de juger l’importance de la distribution?

A

La concentration à un temps donné et la quantité dans un compartiment au même moment.

70
Q

Voir diapo 50 pour le calcul pour déterminer la dose

A

yahoo

71
Q

Pour avoir une signification clinique du volume de distribution, il est de loin préférable de le déterminer à ________

A

L’état d’équilibre

72
Q

Comment la valeur du volume de distribution doit être calculée afin qu’elle soit constante?

A

Calculé à l’équilibre

73
Q

Est-ce qu’un volume de distribution correspond à un volume réel?

A

Non, sauf exception donc = volume APPARENT de distribution

74
Q

Est-il courant qu’une substance se distribue uniquement dans un seul compartiment de l’organisme?

A

Non, très rare

75
Q

Vrai ou faux. Il est très facile d’identifier un compartiment exclusif de distribution pour un médicament.

A

FAUX, très difficile voir impossible

76
Q

Vu que le volume de distribution d’un médicament correspond à la valeur d’un volume physiologique, est-il possible de conclure de façon automatique que la distribution de cette substance se limite exclusivement à ce volume physiologique?

A

Non

77
Q

Vrai ou faux. Tous les processus de pharmacocinétique sont dynamiques.

A

VRAI
alors il est rarement possible d’arriver à une conclusion concernant la répartition du médicament et donc le volume de distribution.

78
Q

La vitesse de distribution d’un médicament dans les tissus ou organes est en fonction de quoi?

A

Du débit sanguin et de la nature de leur membrane biologique

79
Q

La vitesse de distribution d’un médicament dans les tissus ou organes est en fonction de quoi?

A

Du débit sanguin et de la nature de leur membrane biologique

80
Q

La perfusion sanguine limite généralement la distribution dans les tissus pour quel type de médicaments?

A

Ceux fortement liposolubles qui traversent facilement les membranes

81
Q

Quelle est l’étape limitante pour les médicaments moins liposolubles et ionisés au pH plasmatique?

A

La diffusion à travers les membranes biologiques

82
Q

Plus le volume apparent de distribution est élevé plus la fraction plasmatique sera élevé ou faible?

A

faible

83
Q

Vrai ou faux. Le volume apparent de distribution est une mesure de la « disparition » du médicament dans le plasma?

A

VRAI, il est donc un indicateur de l’ampleur de la distribution du médicament dans l’organisme

84
Q

Plus le volume de distribution est élevé, plus le médicament possède une affinité __1___ pour un tissu donné et plus il sera distribué ___2___ et ___3___.

A

1- particulièrement grande
2- rapidement
3- intensément

85
Q

Existe-t-il un lien entre Vd et temps 1/2 vie? pk?

A

Oui, si Vd augmente= il y aura plus de Rx dans tissus = va prendre plus de temps à éliminer = temps 1/2 augmente

86
Q

Si un médicament a un grande affinité pour les protéines plasmatiques, va-t-il pouvoir s’accumuler dans les tissus?

A

Oui. Dans ce cas, il faudrait que l’affinité pour les sites de liaison tissulaire soit plus grande que celle pour les protéines plasmatiques.

87
Q

Vrai ou faux. La liaison tissulaire n’a pas d’effet sur l’ampleur de la distribution.

A

FAUX

88
Q

Est-il vrai de dire que la liaison aux protéines plasmatiques et tissulaires a un effet direct sur la quantité totale de médicament dans le plasma?

A

OUI

89
Q

Les valeurs de la fraction libre plasmatique et de la fraction libre tissulaire sont fonction des concentrations et comment doivent-elles être déterminées?

A

À l’équilibre

90
Q

Dans quelle circonstance le volume de distribution est une constante?

A

Lorsque les concentrations du médicament sont en équilibre entre le plasma et les tissus

Le devenir du médicament dans l’organisme - Examen I (7 decks)

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