2. Analgésique morphiniques

Question 1

Analgésiques morphiniques :

effets généraux

Answer 1

• analgésie spinale et supraspinale (PAG)
• euphorie, sédation, dysphorie, hallucinations, perceptions de récompense
• myosis
• dépression respiratoire
• diminution du réflexe de la toux
• nausées et vomissements (area postrema)
• effets neuro-endocriniens (inhibe hypotalamo-hypophysaire, stim prolactine par inhib. dopamine)
• système GI (dim péristaltisme et sécrétions)

Question 2

Morphine et dérivés :

effets indésirables

Answer 2

• dépression respiratoire
• nausées, vomissements
• sédation, état confusionnel/hallucination
• prurit
• constipation
• rétention urinaire
• hypotension artérielle
• libération d’histamine
• tolérance

Question 3

Morphine

Answer 3

• abosrption rapide GI, biodisp 25%
• voie d’administration : iv, rectal, épidural, intrathécale
• 1/2 vie 2h et effets 4-5h
• glucuroconjugaison puis élimination rénale
• tolérance variable

Question 4

Codéine

Answer 4

• métylmorphine
• bonne biodisponibilité orale, admin per os
• basse affinité pour opioïdes
• métabolisme en morphine et autres inactifs
• analgésique, antitussif

Question 5

Tramadol

Answer 5

• analogue synthétique de la codéine
• faible agoniste µ et inhibiteur de recaptage de NA et 5-HT
• dépression respiratoire plus faible que morphine
• contrindication : assoc. avec antidépresseur, tricycliques, épilepsie
• cave : hypoglycémie en début de ttt

Question 6

Fentanyl

Answer 6

• phénylpipéridine
• agoniste µ 100-1000x plus puissant que morphine, plus liposoluble aussi
• temps court jusqu’à analgesie max
• relative stabilité cardiovasculaire
• effets indésirables : rigisité musculaire, pas de libération d’histamine
• administration iv, épidurale, intrathécale

Question 7

Lopéramide

Answer 7

• phénylpipéridine
• ne pénètre pas dans le SNC à dose thérapeutique
• antidiarrhéique

Question 8

Métahdone

Answer 8

• aborption orale, métabolisme hépatique, plasma peak après 4h, 1/2 vie 15-40h
• effets indésirables : interactions médicamenteuses, toxicité idem morphine, prolongement QT (surdosage = mort)
• indications : douleurs chroniques, ttt syndrome de sevrage aux opiacés

Question 9

Buprénorphine

Answer 9

• agoniste partiel µ, hautement lipophile, 25-50x plus puissant que morphine, 1/2 vie 3h (mais effets longs)
• élimination digestive
• indications : sevrage, ttt des douleurs modérées
• cave : risque de sevrage chez patients avec autre ttt opioïdes
• peut antagoniser dépression resp due à fentanyl

Question 10

Douleurs chroiques :

Paliers de l’OMS

Answer 10

• Palier 1
  
  • paracétamol
  • AINS (ibuprofène, salicylés)
• Palier 2
  
  • codéine
  • tramadol
  • buprénorphine
• Palier 3
  
  • morphine
  • oxycodone
  • fentanyl
  • méthadone

Question 11

Sumatriptan

Answer 11

• agoniste 5-HT_1B/1D (autorécepteur ac modulation libération 5-HT), vasoconstriction des vaisseaux intracrâniens
• admin orale, biospisp 14-17%, peu métabolisé
• indication : crise de migraine (ß-bloquants en prévention)
• effets indésirables : (rares mais sérieux) spasme coronaire, ischémie (contrindiqué ds maladie coronarienne)

Question 12

Dihydroergotamine

Answer 12

• alcaloïde de l’ergot de seigle
• effets similaires aux triptans, moins spécifiques
• métabolisme hépatique CYP3A4
• effets indésirables : nausées, vomissements, douleurs musculaires, douleurs précordiales
• intoxication : ergotisme (feu de Saint Antoine)
  
  • vasospasme coronaire et périph, ischémie, trouble du rythme

Question 13

Métamizole

Answer 13

• analgésique spasmolytique
• effets indésirables : leucopénie, agranulocytose, choc anaphylactoïde, aggravation insuf rénale
• indications : fortes douleurs post-op lorsque AINS inefficaces, administration limitée dans le temps