5. İskelet Kası Gevşeticileri Flashcards

1
Q
  • İskelet kas fonksiyonunu etkileyen ilaçlar iki farklı terapötik gruba ayrılırlar:
    -nöromusküler blokörler)
    -merkezi etkili kas gevşeticiler (spazmolitikler ve antispazmodikler).
A
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Nöromüsküler blokör ilaçlar (NBM) nerde etkilerler ?

A

nöromusküler son plakta (kas sinir kavşağı) iletiyi önlerler ve santral sinir sistemi üzerine etkileri yoktur.

  • Bu bileşikler genel anestezi sırasında, yeterli ventilasyon sağlarken, endotrakeal entübasyonu kolaylaştırmaya ve cerrahi koşulları optimize etmeye yardımcı ilaç olarak kullanılır.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Spazmolitik ilaçlar nerde etkilerler ?

A

geleneksel olarak santral etkili kas gevşeticiler olarak adlandırılır ve öncelikli olarak fibromiyaljik ağrılı durumlar ve kronik sırt ağrısı tedavisinde kullanılırlar.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Nöromüsküler Blokör İlaçlarda etkili bileşen ?

A

d-tübokürarin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Son plak fonksiyonlarının blokajı iki temel mekanizmayla gerçekleşir: bunlar nelerdir ?

A

-non-depolarizan nöromüsküler ilaçlar
-depolarizan nöromüsküler ilaçlar

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Non-depolarizan Gevşetici İlaçlar Etki Mekanizması

A

*Düşük doz non-depolarizan kas gevşetici uygulandığı zaman, ACh ile yarışarak öncelikle nikotinik reseptör üzerine etkili olurlar.
*Non-depolarizan gevşeticiler kavşak öncesi sodyum kanallarını bloke edebilirler.
*Bu etkinin sonucu olarak, kas gevşeticiler sinir ucundaki asetilkolin. mobilizasyonunu etkilerler ve güçsüzlüğe neden olurlar.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Depolarizan İlaçlar Etki Mekanizması ?

A
  1. Faz I Blok (depolarizan)-Süksinilkolin klinik kullanımda olan tek depolarizan ilaçtır.
    *Nöromüsküler etkileri, kas sinir kavşağında daha uzun etki
    oluşturması dışında asetilkolininkilere benzer.
    *Süksinilkolin kanalı açmak ve motor son plak depolarizasyonuna neden olmak için nikotinik reseptörlerle reaksiyona girer, bu da komşu membranlara yayılır ve kas motor ünitesinin kontraksiyonuna neden olur.
    *Süksinilkolin sinapsta etkin bir şekilde metabolize olmadığı için, depolarize olan membran depolarize kalır ve takip eden uyarılara yanıt veremez (depolarizan blokajın bir evresi).
  2. Faz II Blok (desensitizan)-Süksinilkoline uzun süreli maruz kalma ile başlangıçtaki depolarizasyon azalır ve membran repolarize olur.
    *Bu repolarizasyona rağmen, membran kolayca depolarize olamaz, çünkü desensitize olmuştur.
    *Bu desensitizasyon fazının mekanizması hala açık değildir, fakat son kanıtlar süksinilkolinin nöromüsküler blokör etkisinde faz II’de reseptörlerdeki agonist etkisinden daha çok kanal blokajının önemli olabileceğini göstermiştir.
    *Mekanizma ne olursa olsun, kanallar uzun-süreli kapalı durumda gibi davranırlar.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

nöromüsküler bloke ilaçlar nasıl verilier (ağızdan mı )?

A

Tüm nöromüsküler bloke ilaçlar ağız yoluyla alındıklarında
inaktiftirler; paranteral yolla uygulanmalıdır.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

*Böbrek yoluyla vücuttan atılan ilaçların genellikle uzun yarı ömürleri vardır, bu da etki sürelerinin ( 35 dakika) daha uzun olmasına yol açar.
*Karaciğer yoluyla vücuttan atılan ilaçlar ise daha kısa etki süresine ve yarılanma ömrüne sahip olma eğilimindedir.

A
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Non-depolorizan Gevşetici İlaçlar nelerdir ?

A

veküronyum
Roküronyum
Panküronyum
sisatraküryum
atraküryum
Mivaküryum

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

veküronyum ve roküronyum etkileri hızlı mı yavaş mı ?

A

Orta etki süreli steroid kas gevşeticiler eliminasyonları için hepatik metabolizma ve bilye atılma daha fazla
bağımlı olma eğilimindedir.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

*Panküronyum en uzun etkili grup üyesidir. M2 reseptörü bloke eder,taşikardi yapar.

A
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

*Klinik açıdan, sisatraküryum atraküryumun tüm avantajlarına ve ayrıca daha az yan etkiye (histamin salınması gibi) sahiptir.
*Bu nedenle, sisatraküryum klinik pratikte büyük ölçüde atraküryumun yerini almıştır.

A
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

nöromüsküler bloke edicilerin Ana yıkılım ürünleri ?

A

laudanozin
kuvaterner asittir

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

tüm non-depolarizan kas gevşeticiler içinde en kısa etki süresine sahip olan?

A

Mivaküryum

  • Bununla birlikte etkisinin başlangıcı süksinilkoline göre daha yavaştır.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Mivaküryum yan etkileri ?

A

Etkisini hızlandırmak için yüksek doz kullanımı artmış histamin salınımıyla bağlantılı hipotansiyon, flushing ve bronkospazma neden olabilir.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Depolorizan Gevşetici İlaçlar ?

A

Süksinilkolin
* Süksinilkolin haricinde, kullanılan tüm nöromüsküler ilaçlar non- depolarizan ajanlar olarak sınıflandırılır.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

süksinilkolinin eliminasyonunun ana yolağı nedir (nasıl yıkılır)

A

Plazma kolinesterazı ile metabolize edilme

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Süksinilkolinin metabolitleri ?

A

süksinilmonokolin , süksünik asit ve koline hızlıca parçalanır.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q
  • süksinilkolinin
    Başlangıçtaki intravenöz dozun çok küçük bir yüzdesi nöromüsküler kavşağa ulaşabilir, çünkü plazma kolinesterazı süksinilkolinin
    hidrolizi için çok yüksek bir kapasiteye sahiptir.
    *Motor son plakta plazma kolinesterazı çok az bulunduğundan veya hiç bulunmadığından süksinilkolinin yaptığı nöromüsküler blokaj son plaktan ekstraselüler sıvıya difüzyonla uzaklaştırılmasıyla son bulur
A
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q
  • Süksinilkolin ve mivaküryumun yaptığı nöromüsküler blokaj plazma kolinesterazın anormal genetik varyantını taşıyan hastalarda uzayabilir.
  • Plazma kolinesterazının birçok varyantının belirlenmiş olmasına karşın, dibukain ile ilişkili varyant en önemli olanıdır.
A
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q
  • Nöromüsküler blokör ilaçların kullanılması tüm cerrahi prosedürler için yeterli kas gevşemesini, derin anestezinin kardiyo pulmoner depresan etkileri olmaksızın sağlar.
A
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

*Non-depolarizan Gevşetici İlaçlar
-Anestezi süresince, tubokürarinin 0,1-0,4 mg/kg IV uygulanması, başlangıçta motor güçsüzlüğe, sonrasında iskelet kasının tamamen gevşemesine ve uyarılamaz duruma gelmesine neden olur.
*Genelde, büyük kaslar (abdominal, göğüs, diyafram gibi) küçük kaslara göre (yüz, ayak, el) nöromüsküler ilaçlara daha dirençlidir ve etkinin geri dönmesi daha hızlıdır. İlk göz kasları etkilenir
-0,3 mg/kg IV kullanılan tubokürarinin farmakolojik etkileri
genellikle 45-60 dk sürer.

A
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

tubokürarinin farmakolojik etkileri
genellikle kaç sürer.?

A

45-60 dk

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Depolarizan Gevşetici İlaçlar :

Süksinilkolinin 0,75-1,5 mg/kg IV uygulanmasını takiben, 30 sn içinde göğüs ve karın kasları üzerinde geçici kas fasikülasyonları ortaya çıkar;
*Genel anestezi ve önce düşük doz non-depolarizan kas gevşetici uygulanması fasikülasyonları zayıflatma eğilimindedir.

A
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Süksinilkolinin kaç surer

A

10 dakikadan daha kısa sürede sonlanır.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Kardiyovasküler sisteme etken ilaçlar

A

*Veküronyum, sisatraküryum ve roküronyumun kardiyovasküler etkileri minimum derecededir.
*Diğer non-depolarizan kas gevşeticiler (panküronyum, atraküryum, mivaküryum) otonomik veya histamin reseptörlerini etkileyerek kardiyovasküler etkiler ortaya çıkarabilir.

28
Q
  • Tübokürarin ve metokürinin yüksek dozları ile ganglionik blokaj da ortaya çıkabilir.
A
29
Q

nöromüsküler blokörlerin Bronkospazm a sebep olurlar mı ?

A

Bronkospazm nöromüsküler blokörlerin histamin salıverilmesine (atraküryum) neden olmalarıyla ortaya çıkabilir, fakat endotrakeal tüp yerleştirilmesi genel anestezi indüksiyonu sonrası bronkospazm için en sık nedendir.

30
Q

Süksinilkolin halotan anestezisiyle birlikte uygulandığında ne olur ?

A

kardiyak aritmilere neden olabilir.

31
Q

*Süksinilkolinin negatif inotropik ve kronotropik etkileri bir
antikolinerjik ilacın (glikopirolat, atropin) uygulanması ile
zayıflatılabilir.
* Süksinilkolinin yüksek dozlarında, pozitif inotropik ve kronotropik etkiler görülebilir. Diğer taraftan, başlangıç dozunun ardından 5 dk kısa bir sürede ikinci doz verildiğinde aralıksız olarak bradikardi gözlenir.
* Bu geçici bradikardi tiyopental, atropin ve gangliyon blokörü ilaçlarla veya düşük doz non-depolarizan kas gevşeticilerin (panküronyum) önceden uygulanması ile önlenebilir.

A
32
Q

Depolarizan Blokajın Advers Etkileri(süksinilkolin)

A

*Kardiyovasküler Etkiler
-bradikardi
* Hiperkalem
* Artmış Göziçi Basıncı
* Artmış İntragastrik Basınç
* Kas Ağrısı ✓

33
Q

İnhalasyon (uçucu) anestezikleri nöromuskuler ilaçlara ne etkiler ?(izofluran)

A

non-depolarizan kas gevşeticiler tarafından oluşturulan nöromüsküler blokajı potansiyalize(yükseltir) ederler.

34
Q
  • Antibiyotikler (aminoglikozidler) ile nöromüsküler blokaj gelişimi hakkında sayısız rapor bildirilmiştir.
A
35
Q

nöromuskuler ilaçlar en fazla hangi ilaçlarla etkileşir ?

A

Anestezikler

Antibiyotikler

Lokal Anestezikler ve Antiaritmik İlaçlar

Diğer Nöromüsküler Blokör İlaçlar

36
Q

*Antibiyotikler (aminoglikozidler) ile nöromüsküler blokaj gelişimi hakkında sayısız rapor bildirilmiştir
*Birçok antibiyotiğin, magnezyum uygulanmasıyla görülene benzer şekilde, asetilkolinin uyarılmış salınımını azalttığı gözlenmiş

A
37
Q

Yüsek doz lokal anestezikler ne etkiler ?

A

nöromüsküler iletimi bloke edebilirler. Yüksek dozlarında, asetilkoline bağlı kas kontraksiyonlarını nikotinik reseptör iyon kanallarının blokajı sonucu bloke ederler.

38
Q

Myastenia gravis Nöromüsküler Yanıtlara Etkisi ?

A

Myastenia gravis bu ilaçların oluşturduğu nöromüsküler blokajı artırır.

39
Q

İlerlemiş yaşlarda, Nöromüsküler ilaçlara etkisi ?

A

İlerlemiş yaşlarda, ilaçların karaciğer ve böbrek klirenslerinin
azalmasına bağlı olarak, non-depolarizan gevşeticilerin etki süresi de uzar.

40
Q
  • Sonuç olarak, yaşlı hastalarda nöromüsküler blokör ilaçların dozu azaltılmalıdır (>70 yıl).
A
41
Q

Kolinesteraz inhibitörleri etkileri ?

A

Non-depolarizan Nöromüsküler Blokajın Geri Döndürülmesi
* non-depolarizan ilaçlar tarafından oluşturulan nöromüsküler blokajı etkili bir şekilde antagonize
ederler.
* Neostigmin ve piridostigmin non-depolarizan nöromüsküler blokajı, asetilkolinesterazı inhibe etmek suretiyle kas son plağında bulunan asetilkolin miktarını artırarak antagonize ederler.

42
Q

Kolinesteraz inhibitörleri nelerdir ?

A

Neostigmin
piridostigmin
Edrofonyum
Sugammadeks

43
Q
  • Edrofonyumun etkisi daha hızlı başlar fakat non-depolarizan blokör ilaçlarla oluşan derin nöromüsküler blokajı geri döndürmede neostigmine göre daha az etkilidir.
A
44
Q

Mivaküryum Kolinesteraz inhibitörleri tarafından etkilenir mi ?

A

Mivaküryum plazma kolinesterazı tarafından metabolize edildiğinden, kolinesteraz inhibitörleri ile etkileşiminin daha az olduğu öngörülür.

45
Q

Böbrek yetmezliği olan hastalarda sugammadeksin kullanılmsı doğru mu ?

A

ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda sugammadeksin kullanılması önerilmez.

Hafif ila orta dereceli böbrek yetmezliğinde yarılanma ömrü 4 ila 6 saat arasında değişir. Ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda yarılanma ömrü 19 saate kadar artar.

46
Q
  • Sugammadeks, steroidal nöromüsküler bloke edici ajanlar olan rokuronyum ve veküronyumu bağladığından, diğer steroidal ilaçları da bloke edebilmesi şaşırtıcı değildir.
    *Bu ilaçlardan en önemli ikisi progesteron bazlı kontraseptifler ve seçici östrojen reseptör modülatörü toremifendir.
A
47
Q

Nöromüsküler Blokör İlaçların Kullanımı ?

A

A. Cerrahi Gevşeme
B. Endotrakeal Entübasyon
C. Ventilasyonun Kontrolü

D. Konvülsiyonların Tedavisi :
(süksinilkolin) lokal anesteziklerin toksisitesine veya status epileptikusa bağlı konvülsiyonların periferik (motor) bulgularının azaltılması amacıyla nadiren kullanılırlar.

48
Q

Spazmolitik İlaçlar nelerdir ?

A

*Diazepam
*Baklofen
*dantrolen
*Tizanidin
-Gabapentin
-Pregabali
-Progabid
-Glisin
-Botulinum

49
Q
  • Spastisite tonik germe reflekslerinde artış ve fleksör kas spazmları ile birlikte kas zayıflığı ile karakterizedir.
  • Sıklıkla omurilik yaralanması, serebral palsi(beyin felci), multipl skleroz ve inme (felç ;damarsal tıkanma) ile ilişkilendirilmiştir.
A
50
Q

Diazepam nasıl etkiler ?

A

Diazepam GABAA sinapslarına etkilidir; spastisiteyi azaltıcı etkisine kısmen omurilik aracılık eder.

51
Q
  • Diazepam hemen hemen her türlü kas kasılması (lokal kas travmaları dahil) olan hastalarda kullanılabilir, aynı zamanda kas tonusunu azaltmak için gerekli dozlarında sedasyon oluşturur.
A
52
Q

Baklofen nasıl etkiler ?

A

GABAB reseptör agonisti GABA-mimetik bir ajandır.
Bu reseptörlerin baklofen tarafından aktivasyonu, olasılıkla K+ iletiminin artmasıyla hiperpolarizasyona neden olur.

53
Q

*baklofen beyin ve omurilikte eksitatör nörotransmitterlerin salıverilmesini azalttığı ileri sürülmüştür.
* Baklofen, spastisitesi olan hastalarda ağrıyı omurilikte P maddesinin (nörokinin-1) salıverilmesini inhibe ederek de azaltabilir.

A
54
Q

Baklofen advers etkileri ?

A

*Bu ilacın advers etkilerinden biri uykulu olma halidir; ancak, kronik uygulamada bu sedatif etkiye tolerans gelişir.
*Epileptik hastalarda nöbet artışı bildirilmiştir. Bu nedenle,
baklofenin kesilmesi çok yavaşça yapılmalıdır.

55
Q

Baklofen ne için kullanılır ?

A

şiddetli spazm ve kas ağrısını

56
Q

*Baklofen
Bu tedavi uygulamasının subaraknoid aralığa kateter
yoluyla ilaç uygulamasını sürdürmenin zorluğu gibi
major bir dezavantajı olmasına karşın, uzun süreli
intratekal baklofen tedavisi şiddetli spastik bozukluğu
olan hastalarda hayat kalitesini yükseltebilir.

A
57
Q

Tizanidin etki mekanizması ?

A

*Tizanidin, önemli ölçüde alfa 2-adrenoseptör agonisti etkiye sahiptir, ayrıca klonidin veya deksmedetomidinden daha az kardiyovasküler etkilere neden olduğu dozlarında deneysel modellerde spastisiteyi azaltır.
*Nörofizyolojik çalışmalar omurilikte tizanidinin hem presinaptik hem de postsinaptik inhibisyonu güçlendirdiğini göstermektedir.

58
Q

*tizanidin Spastisite durumlarında kronik migren tedavisinde de etkili olur.

A
59
Q

Dantrolen

A

*Dantrolen fenitoine benzer bir hidantoin türevidir.
*Santral etkili kas gevşetici ilaçların aksine, dantrolen kas
fibrillerinde eksitasyon-kontraksiyon kenetini engelleyerek kas gücünde azalma meydana getirir.
*Normal kontraktil yanıt kalsiyumun sarkoplazmik retikulumdaki depolarından salıverilmesini kapsar.
*Kalsiyum sarkoplazmik retikulumdan ryanodin reseptör (RyR) kanalları olarak adlandırılan kalsiyum kanalları yoluyla salıverilir
*Dantrolen RyR1’e bağlanarak kalsiyum kanallarının açılmasını bloke eder ve sarkoplazmik retikulumdan aktivatör kalsiyumunun salıverilmesini engeller.

60
Q
  • Botulinum toksini presinaptik ACh salınımını inhibe eder.
A
61
Q

süksinilkolin ne ile zayıflatabilir?

A

glikopirolat
atropin

62
Q

çok fazla suksinilkolin verldiğinde ne gözlenir ?

A
63
Q

sugammadeks hangi ilaçlara etkiler (bağlanır ) geri dönüştürmede ?

A

tüm steroid ilaçlara
(veküronyum
roküronyum

64
Q

dantrolen nerde etkiler ve mekanizma

A

Dantrolen RyR1’e bağlanarak kalsiyum kanallarının açılmasını bloke eder ve sarkoplazmik retikulumdan aktivatör kalsiyumunun salıverilmesini engeller.

65
Q

mivaküranyum nasıl yıkılır ?

A

süksinilkolin gibi plazma asetilkolesteraz tarafından