5. otazka Flashcards
agonisté/antagonisté
čistý/plný agonista - max. účinek
parciální agonista - menší než max.
inverzní agonista - fixuje receptor v inaktivní konformace
smíšení ago/anta - na jeden rec. ago na jiný anta
duální agonista (anta) - ago na více receptorů
kompetitivní - zaleží na poměrů koncentrací
nekompetitivní - dané absolutní koncentrací
alosterická agonismus (anta) - synergismus vazbou na jiné vazebné místo
ATB obecně
antibiotika vs. chemoterapeutika
- cílem zvýhodnění makroogranismu
- účinek závisí na čase či koncentraci
- baktricidní bakterostatický
inhibice P450
rozdělení dle mechanismu účinků
- inhibice tvroby buň. stěny
- narušení buň. stěny
- inhibice proteosyntézy
- inhibice syntézy nukleových kyselin
typy bakterií
typy rezistence
G+ - jednodušší stavba, G- složitější stavba
- vrozená
- získaná - chromozomální - vzácně, spontání mutace
- extrachrom. - plasmidy - inaktivační enzymy, alterace vazebného místa, efluxní pumpy
inhibice syntézy buň. stěny
a narušení buň stěny
beta-laktamy = extracelulárně, filtrace v ledvinách
peniciliny - G, V, rozšířený účinek amoxicilin, když rezistentní oxacilin
cefalosporiny - procházejí HEB (meningitidy)
NU: alergická reakce až anafyl. šok
glykopeptidy - speficické, závažné inf. + rezistentní stafylokokové = vankomycin,
inhibice proteosyntézy a další
makrolidy - intracelulárně - klaritromycin, erytromycin
aminoglykosidy - špatně se vstřebávají - lokálně, Framykoin - nefro, oto, neurotoxické
amfenikoly - chloramfenikol - širokospektrální, těžké inf, vliv na krvetvorbu
tetracykliny - širokospektré, NU: zažívací, fotosenzitivita, vazba na Ca - černé zuby, I:cholera, antimalarikum
fluorochilony - močové a dech. inf., inhibice nukleo. kys.
ATV - antivirotika
antiherpetika
proti chřipkové
léčba HIV
léčba hepatitid
antiherpetika
acicklovir - inhibuje replikaci viru, netoxický pro ostatní tkáně, I: EBV inf., HSV, profylaxe
ganciklovir - cytomegalovirové inf.
proti chřipkové
inhibitory neuraminizády - zněmožní průnik vitu do b.
- oseltamivir (tamiflu) zanamivir (relenza)
inhibitory virové replikace - amantadin, také antimuskarinová účinek (antiparkonsonikum)
léčba HIV
kombinace HAART - vysoce aktivní antiretrovirová léčba
= inhibitory reverzní transkriptázy a proteáz
léčba hep B a C
interferony alfa-2a (antiviroticky, antineoplasticky)
ribavirin - synergicky, inhibice syntezy RNA
NU: jako chřipka
ATM - antimykotika
léčba kvasinkových či plísňových inf,
triazoly = flukonazol, inhibice syn BM, pouze can. albicans, non-albicans rezistentní
polyeny = amfotericin B - inhibice syn BM, širokospektrální ATM, závažné NU: nevolnost, horečka
