Cours 2 Flashcards
Quels sont les prototypes à action directe et quels sont leurs particularités?
- amines quaternaires ou tertiaires
- susceptibilité à l’hydrolyse par les cholinestérases variable
- nicotiniques: nicotine
- muscarinique: béthanéchol, pilocarpine, carbachol,methacholine
Quels sont les prototypes à action indirecte?
néostigmine, édrophonium, donépezil
Que font les cholinomimétiques directs nicotiniques?
- ->stimulation des ganglions PSYM et SYM, incluant médullo-surrénales
- Ach post PSYM
- cathécholamines
- libération NA post SYM
- ->Stimulation récepteurs post-synaptiques de la jct neuromusculaire
Que se passe-t-il lors de la stimulation excessive des cholinomimétiques directs nicotiniques?
- désensibilisation des récepteurs
- inhibition de la transmission ganglionnaire
- diminution de la libération des catécholamines surrénaliennes
Quels sont les effets cliniques des cholinomimétiques directs nicotiniques?
- vasoconstriction
- tachycardie/bradycardie
- motilité GI: nausée, vomissements, diarrhée, crampes abdominales
- contraction du muscle detrusor et relaxation sphincter vésical
- contraction muscles squelettiques
- vigilance: tremblements,convulsions, coma (effets centraux)
- dépendance (stimule neurone dopaminergique)
Quels sont les effets des cholinomimétiques directs muscariniques?
- stimulation du parasympathique extrinsèque
- légère inhibition des voies sympathiques et parasympathiques intrinsèques
- aucun effet sur la médullo-surrénale
Donne des exemples des effets des cholinomimétiques directs muscariniques
- contraction du muscle sphincter iris (myosis)
- contraction muscle ciliaire (accommodation)
- augmentation tonus vagal (diminution fréquence)
- **vaisseaux sanguins : pas d’innervation parasympathique mais présence de récepteurs muscariniques–> vasodilatation
- stimulation glandes salivaires et gastro (aug sécrétion)
- contraction muscle lisse gastro (augmentation motilité)
- relaxation sphincter GI (nausée, vomissements, douleur, diarrhée)
- contraction detrusor
- relaxation sphincter vésical
- constriction trachée et bronches(aug sécrétions)
- stimulation des glandes sudoripares
Quels sont les usages cliniques des cholinomimétiques directs muscariniques et quel est le médicament?
- corriger atonie vésicale, rétention urinaire
- ->béthanéchol
- induire un myosis et réduire la pression intraoculaire (glaucome)
- ->pilocarpine (M) et carbachol (N et M)
- augmentation des sécrétions salivaires et lacrymales
- ->pilocarpine(M)
- aide au diagnostic de l’asthme
- -> méthacholine
Quel est le cholinomimétiques à action indirecte?
- inhibiteurs de l’acétylcholinestérase (ACHE)
- ->enzyme qui dégrade et inactive l’ace
- -> effets médias par l’Ach qui s’accumule là où elle est libérée
À quels endroits agit l’ACHE?
- ganglions SNA et médullo-surrénale
- jct neuromusculaire
- neurone post parasympathique
- autres neurones libérant acétylcholine
Quels sont les effets de l’ACHE?
- augmentation vigilance, convulsions, coma, apnée (N et M)
- myosis et accommodation pour vision proche (N et M)
- augmentation tonus muscle lisse GI et motilité (N et M)
- bronchoconstriction(N et M)
- contraction detrusor (N et M)
- bradycardie, diminution force et débit (N et M)
- aucun changement ou baisse légère PA( action simultanée PSYM cardiaque et SYM vasculaire)
- augmentation force de contraction muscles squelettiques
- peut être suivie d’un bloc neuro musculaire et d’une paralysie musculaire ( N)
Quels sont les usages cliniques de l’ACHE et quels sont les médicaments?
- renverser la paralysie musculaire induite par des bloquer neuro musculaires non dépolarisants
- -> néostigmine et edrophonium
- traiter la myasthénie grave
- -> pyridostigmine
- aide au diagnostic et au traitement de la myasthénie grave
- -> edrophonium
- atténuer certains déficits cognitifs dans la maladie d’Alzheimer
- -> donépézil
- *vise à corriger le déficit en Ach
Dans le cas de l’Alzheimer , quelles sont les conditions particulières du traitement?
- fréquence cardiaque >50/min
- stade maladie léger/modéré
- visite après 3 mois
- effets secondaires?
- suivi tous les 6 mois
Quels sont les conditions à risques pour les cholinomimétiques?
- asthme (bronchoconstriction et/ou sécrétions trachéobronchiales)
- obstruction intestinale ou urinaire (distension, douleur, perforation)
En quoi consiste la muscarine?
- agoniste muscarinique
- intoxication=symptômes parasympathomimétiques
- antidote=atropine