Cours 2

Question 1

Quels sont les prototypes à action directe et quels sont leurs particularités?

Answer 1

• amines quaternaires ou tertiaires
• susceptibilité à l’hydrolyse par les cholinestérases variable
• nicotiniques: nicotine
• muscarinique: béthanéchol, pilocarpine, carbachol,methacholine

Question 2

Quels sont les prototypes à action indirecte?

Answer 2

néostigmine, édrophonium, donépezil

Question 3

Que font les cholinomimétiques directs nicotiniques?

Answer 3

• ->stimulation des ganglions PSYM et SYM, incluant médullo-surrénales
• Ach post PSYM
• cathécholamines
• libération NA post SYM
• ->Stimulation récepteurs post-synaptiques de la jct neuromusculaire

Question 4

Que se passe-t-il lors de la stimulation excessive des cholinomimétiques directs nicotiniques?

Answer 4

• désensibilisation des récepteurs
• inhibition de la transmission ganglionnaire
• diminution de la libération des catécholamines surrénaliennes

Question 5

Quels sont les effets cliniques des cholinomimétiques directs nicotiniques?

Answer 5

• vasoconstriction
• tachycardie/bradycardie
• motilité GI: nausée, vomissements, diarrhée, crampes abdominales
• contraction du muscle detrusor et relaxation sphincter vésical
• contraction muscles squelettiques
• vigilance: tremblements,convulsions, coma (effets centraux)
• dépendance (stimule neurone dopaminergique)

Question 6

Quels sont les effets des cholinomimétiques directs muscariniques?

Answer 6

• stimulation du parasympathique extrinsèque
• légère inhibition des voies sympathiques et parasympathiques intrinsèques
• aucun effet sur la médullo-surrénale

Question 7

Donne des exemples des effets des cholinomimétiques directs muscariniques

Answer 7

• contraction du muscle sphincter iris (myosis)
• contraction muscle ciliaire (accommodation)
• augmentation tonus vagal (diminution fréquence)
• **vaisseaux sanguins : pas d’innervation parasympathique mais présence de récepteurs muscariniques–> vasodilatation
• stimulation glandes salivaires et gastro (aug sécrétion)
• contraction muscle lisse gastro (augmentation motilité)
• relaxation sphincter GI (nausée, vomissements, douleur, diarrhée)
• contraction detrusor
• relaxation sphincter vésical
• constriction trachée et bronches(aug sécrétions)
• stimulation des glandes sudoripares

Question 8

Quels sont les usages cliniques des cholinomimétiques directs muscariniques et quel est le médicament?

Answer 8

• corriger atonie vésicale, rétention urinaire
• ->béthanéchol
• induire un myosis et réduire la pression intraoculaire (glaucome)
• ->pilocarpine (M) et carbachol (N et M)
• augmentation des sécrétions salivaires et lacrymales
• ->pilocarpine(M)
• aide au diagnostic de l’asthme
• -> méthacholine

Question 9

Quel est le cholinomimétiques à action indirecte?

Answer 9

• inhibiteurs de l’acétylcholinestérase (ACHE)
• ->enzyme qui dégrade et inactive l’ace
• -> effets médias par l’Ach qui s’accumule là où elle est libérée

Question 10

À quels endroits agit l’ACHE?

Answer 10

• ganglions SNA et médullo-surrénale
• jct neuromusculaire
• neurone post parasympathique
• autres neurones libérant acétylcholine

Question 11

Quels sont les effets de l’ACHE?

Answer 11

• augmentation vigilance, convulsions, coma, apnée (N et M)
• myosis et accommodation pour vision proche (N et M)
• augmentation tonus muscle lisse GI et motilité (N et M)
• bronchoconstriction(N et M)
• contraction detrusor (N et M)
• bradycardie, diminution force et débit (N et M)
• aucun changement ou baisse légère PA( action simultanée PSYM cardiaque et SYM vasculaire)
• augmentation force de contraction muscles squelettiques
• • peut être suivie d’un bloc neuro musculaire et d’une paralysie musculaire ( N)

Question 12

Quels sont les usages cliniques de l’ACHE et quels sont les médicaments?

Answer 12

• renverser la paralysie musculaire induite par des bloquer neuro musculaires non dépolarisants
• -> néostigmine et edrophonium
• traiter la myasthénie grave
• -> pyridostigmine
• aide au diagnostic et au traitement de la myasthénie grave
• -> edrophonium
• atténuer certains déficits cognitifs dans la maladie d’Alzheimer
• -> donépézil
• *vise à corriger le déficit en Ach

Question 13

Dans le cas de l’Alzheimer , quelles sont les conditions particulières du traitement?

Answer 13

• fréquence cardiaque >50/min
• stade maladie léger/modéré
• visite après 3 mois
• effets secondaires?
• suivi tous les 6 mois

Question 14

Quels sont les conditions à risques pour les cholinomimétiques?

Answer 14

• asthme (bronchoconstriction et/ou sécrétions trachéobronchiales)
• obstruction intestinale ou urinaire (distension, douleur, perforation)

Question 15

En quoi consiste la muscarine?

Answer 15

• agoniste muscarinique
• intoxication=symptômes parasympathomimétiques
• antidote=atropine

Question 16

En quoi constitues l’organophosphate?

Answer 16

• inhibiteur irréversible de l’acéthylcholinestérase
• insecticides domestiques ou industriels
• arme chimique( gaz sarin, gaz VX)
• hypersialorrhée, dyspnée, myosis, nausées, vomissements, incontinence, convulsions, paralysie
• antidotes= pralidoxime,, atropine

Question 17

Les cholinomimétiques sont sélectifs ou non?

Answer 17

peu sélectifs

Question 18

Quels sont les grands types d’anticholinergiques?

Answer 18

• antagonisme des récepteurs

- inhibiteur de la libération d’Ach

Question 19

Quels sont les types d’antagonisme des récepteurs?

Answer 19

• récepteurs muscariniques(antimuscariniques)
• -> prototypes: atropine, glycopyrrolate, scopolamine, ipratropium, cyclopentolate
• récepteurs nicotiniques musculaires (type Ng–> ganglioplégiques)
• ->protoype: triméthaphan
• récepteurs nicotiniques musculaires (type Nm–> bloquer neuro musculaires)
• ->prototype: rocuronium

Question 20

Quel est le type d’inhibiteur de la libération d’Ach?

Answer 20

• toxine botulinique

- ->prototype: botox

Question 21

caractéristiques des AMU?

Answer 21

• antagonistes compétitifs des récepteurs muscariniques
• *peu de sélection pour les sous-types de récepteurs
• parasympatholytiques
• amines tertiaires (effet SNC) vs amines quaternaires

Question 22

Quels sont les effets des AMU?

Answer 22

• mydriase, réduction des sécrétions lacrymales
• cycloplégie (paralysie de l’accommodation)
• tachycardie
• bronchodilatation, réduction des sécrétions nano-trachéobronchiales
• réduction des sécrétions salivaires et gastroinstestinales
• réduction de la sudation
• ralentissement du transit gastro-intestinal
• rétention urinaire
• inhibition des effets vasodilatateurs des cholinominétiques à action directe

Question 23

Quels sont les usages cliniques des AMU et médicaments?

Answer 23

• traitement de la bradycardie
• -> atropine, glycopyrrolate
• traitement du bronchospasme (MPOC,asthme)
• –> ipratropium (atrovent)
• examen ophtalmologique
• -> cyclopentolate
• prévention des nausées et vomissements (timbre transdermique), réduire les sécrétions salivaires et trachéobronchiques, effets sédatifs et amnésiques
• -> scopolamine (amine tertiaire–> traverse la barrière hématome-encéphalique)
• maladie de Parkinson(réduire tremblements/rigidité)
• -> benztropine
• réduire incidence des mouvements anormaux(patients traités avec des antipsychotiques)
• -> benztropine

Question 24

Quels sont les effets secondaires du benztropine?

Answer 24

• xérostomie
• vision trouble
• constipation
• rétention urinaire
• tachycardie

Question 25

Quels sont les conditions à risque avec les AMU?

Answer 25

• glaucome
• hyperplasie prostatique
• rétention urinaire
• cosntipation
• hyperthermie (fièvre)
• tachyarrythmie

Question 26

Que cause l’atropine à dose supra thérapeutiques?

Answer 26

• intoxication sévère

- symptômes: excitation. nervosité, hallucinations, coma

Question 27

Quel est le traitement contre l’atropine à dose supra thérapeutiques?

Answer 27

• physostigmine (inhibiteur cholinestérases qui traverse la barrière hémato-encéphalique)
• *inhibe les effets centraux de l’atropine

Question 28

Quel est l’effet de la toxine botulinique?

Answer 28

• liaison irréversible avec fibres nerveuses terminales
• empêche la libération d’Ach
• botulisme: clostridium botulinum
• gastro-entérite, faiblesse musculaire(jusqu’à paralysie), myriade, vision trouble, dysfonction autonome
• traitement de support: antitoxine équine

Question 29

Quels sont les usages cliniques de la toxine botulinique?

Answer 29

• divers types de spasticité
• esthétisme
• injection dans le sphincter strié de l’urètre
• injection dans la vessie
• injection dans la prostate