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Pharmaco > Cours 2 > Flashcards

Cours 2 Flashcards

1
Q

Quels sont les prototypes à action directe et quels sont leurs particularités?

A
  • amines quaternaires ou tertiaires
  • susceptibilité à l’hydrolyse par les cholinestérases variable
  • nicotiniques: nicotine
  • muscarinique: béthanéchol, pilocarpine, carbachol,methacholine
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Q

Quels sont les prototypes à action indirecte?

A

néostigmine, édrophonium, donépezil

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Q

Que font les cholinomimétiques directs nicotiniques?

A
  • ->stimulation des ganglions PSYM et SYM, incluant médullo-surrénales
  • Ach post PSYM
  • cathécholamines
  • libération NA post SYM
  • ->Stimulation récepteurs post-synaptiques de la jct neuromusculaire
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4
Q

Que se passe-t-il lors de la stimulation excessive des cholinomimétiques directs nicotiniques?

A
  • désensibilisation des récepteurs
  • inhibition de la transmission ganglionnaire
  • diminution de la libération des catécholamines surrénaliennes
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5
Q

Quels sont les effets cliniques des cholinomimétiques directs nicotiniques?

A
  • vasoconstriction
  • tachycardie/bradycardie
  • motilité GI: nausée, vomissements, diarrhée, crampes abdominales
  • contraction du muscle detrusor et relaxation sphincter vésical
  • contraction muscles squelettiques
  • vigilance: tremblements,convulsions, coma (effets centraux)
  • dépendance (stimule neurone dopaminergique)
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6
Q

Quels sont les effets des cholinomimétiques directs muscariniques?

A
  • stimulation du parasympathique extrinsèque
  • légère inhibition des voies sympathiques et parasympathiques intrinsèques
  • aucun effet sur la médullo-surrénale
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7
Q

Donne des exemples des effets des cholinomimétiques directs muscariniques

A
  • contraction du muscle sphincter iris (myosis)
  • contraction muscle ciliaire (accommodation)
  • augmentation tonus vagal (diminution fréquence)
  • **vaisseaux sanguins : pas d’innervation parasympathique mais présence de récepteurs muscariniques–> vasodilatation
  • stimulation glandes salivaires et gastro (aug sécrétion)
  • contraction muscle lisse gastro (augmentation motilité)
  • relaxation sphincter GI (nausée, vomissements, douleur, diarrhée)
  • contraction detrusor
  • relaxation sphincter vésical
  • constriction trachée et bronches(aug sécrétions)
  • stimulation des glandes sudoripares
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8
Q

Quels sont les usages cliniques des cholinomimétiques directs muscariniques et quel est le médicament?

A
  • corriger atonie vésicale, rétention urinaire
  • ->béthanéchol
  • induire un myosis et réduire la pression intraoculaire (glaucome)
  • ->pilocarpine (M) et carbachol (N et M)
  • augmentation des sécrétions salivaires et lacrymales
  • ->pilocarpine(M)
  • aide au diagnostic de l’asthme
  • -> méthacholine
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9
Q

Quel est le cholinomimétiques à action indirecte?

A
  • inhibiteurs de l’acétylcholinestérase (ACHE)
  • ->enzyme qui dégrade et inactive l’ace
  • -> effets médias par l’Ach qui s’accumule là où elle est libérée
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10
Q

À quels endroits agit l’ACHE?

A
  • ganglions SNA et médullo-surrénale
  • jct neuromusculaire
  • neurone post parasympathique
  • autres neurones libérant acétylcholine
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11
Q

Quels sont les effets de l’ACHE?

A
  • augmentation vigilance, convulsions, coma, apnée (N et M)
  • myosis et accommodation pour vision proche (N et M)
  • augmentation tonus muscle lisse GI et motilité (N et M)
  • bronchoconstriction(N et M)
  • contraction detrusor (N et M)
  • bradycardie, diminution force et débit (N et M)
  • aucun changement ou baisse légère PA( action simultanée PSYM cardiaque et SYM vasculaire)
  • augmentation force de contraction muscles squelettiques
    • peut être suivie d’un bloc neuro musculaire et d’une paralysie musculaire ( N)
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12
Q

Quels sont les usages cliniques de l’ACHE et quels sont les médicaments?

A
  • renverser la paralysie musculaire induite par des bloquer neuro musculaires non dépolarisants
  • -> néostigmine et edrophonium
  • traiter la myasthénie grave
  • -> pyridostigmine
  • aide au diagnostic et au traitement de la myasthénie grave
  • -> edrophonium
  • atténuer certains déficits cognitifs dans la maladie d’Alzheimer
  • -> donépézil
  • *vise à corriger le déficit en Ach
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13
Q

Dans le cas de l’Alzheimer , quelles sont les conditions particulières du traitement?

A
  • fréquence cardiaque >50/min
  • stade maladie léger/modéré
  • visite après 3 mois
  • effets secondaires?
  • suivi tous les 6 mois
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14
Q

Quels sont les conditions à risques pour les cholinomimétiques?

A
  • asthme (bronchoconstriction et/ou sécrétions trachéobronchiales)
  • obstruction intestinale ou urinaire (distension, douleur, perforation)
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15
Q

En quoi consiste la muscarine?

A
  • agoniste muscarinique
  • intoxication=symptômes parasympathomimétiques
  • antidote=atropine
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16
Q

En quoi constitues l’organophosphate?

A
  • inhibiteur irréversible de l’acéthylcholinestérase
  • insecticides domestiques ou industriels
  • arme chimique( gaz sarin, gaz VX)
  • hypersialorrhée, dyspnée, myosis, nausées, vomissements, incontinence, convulsions, paralysie
  • antidotes= pralidoxime,, atropine
17
Q

Les cholinomimétiques sont sélectifs ou non?

A

peu sélectifs

18
Q

Quels sont les grands types d’anticholinergiques?

A
  • antagonisme des récepteurs

- inhibiteur de la libération d’Ach

19
Q

Quels sont les types d’antagonisme des récepteurs?

A
  • récepteurs muscariniques(antimuscariniques)
  • -> prototypes: atropine, glycopyrrolate, scopolamine, ipratropium, cyclopentolate
  • récepteurs nicotiniques musculaires (type Ng–> ganglioplégiques)
  • ->protoype: triméthaphan
  • récepteurs nicotiniques musculaires (type Nm–> bloquer neuro musculaires)
  • ->prototype: rocuronium
20
Q

Quel est le type d’inhibiteur de la libération d’Ach?

A
  • toxine botulinique

- ->prototype: botox

21
Q

caractéristiques des AMU?

A
  • antagonistes compétitifs des récepteurs muscariniques
  • *peu de sélection pour les sous-types de récepteurs
  • parasympatholytiques
  • amines tertiaires (effet SNC) vs amines quaternaires
22
Q

Quels sont les effets des AMU?

A
  • mydriase, réduction des sécrétions lacrymales
  • cycloplégie (paralysie de l’accommodation)
  • tachycardie
  • bronchodilatation, réduction des sécrétions nano-trachéobronchiales
  • réduction des sécrétions salivaires et gastroinstestinales
  • réduction de la sudation
  • ralentissement du transit gastro-intestinal
  • rétention urinaire
  • inhibition des effets vasodilatateurs des cholinominétiques à action directe
23
Q

Quels sont les usages cliniques des AMU et médicaments?

A
  • traitement de la bradycardie
  • -> atropine, glycopyrrolate
  • traitement du bronchospasme (MPOC,asthme)
  • –> ipratropium (atrovent)
  • examen ophtalmologique
  • -> cyclopentolate
  • prévention des nausées et vomissements (timbre transdermique), réduire les sécrétions salivaires et trachéobronchiques, effets sédatifs et amnésiques
  • -> scopolamine (amine tertiaire–> traverse la barrière hématome-encéphalique)
  • maladie de Parkinson(réduire tremblements/rigidité)
  • -> benztropine
  • réduire incidence des mouvements anormaux(patients traités avec des antipsychotiques)
  • -> benztropine
24
Q

Quels sont les effets secondaires du benztropine?

A
  • xérostomie
  • vision trouble
  • constipation
  • rétention urinaire
  • tachycardie
25
Q

Quels sont les conditions à risque avec les AMU?

A
  • glaucome
  • hyperplasie prostatique
  • rétention urinaire
  • cosntipation
  • hyperthermie (fièvre)
  • tachyarrythmie
26
Q

Que cause l’atropine à dose supra thérapeutiques?

A
  • intoxication sévère

- symptômes: excitation. nervosité, hallucinations, coma

27
Q

Quel est le traitement contre l’atropine à dose supra thérapeutiques?

A
  • physostigmine (inhibiteur cholinestérases qui traverse la barrière hémato-encéphalique)
  • *inhibe les effets centraux de l’atropine
28
Q

Quel est l’effet de la toxine botulinique?

A
  • liaison irréversible avec fibres nerveuses terminales
  • empêche la libération d’Ach
  • botulisme: clostridium botulinum
  • gastro-entérite, faiblesse musculaire(jusqu’à paralysie), myriade, vision trouble, dysfonction autonome
  • traitement de support: antitoxine équine
29
Q

Quels sont les usages cliniques de la toxine botulinique?

A
  • divers types de spasticité
  • esthétisme
  • injection dans le sphincter strié de l’urètre
  • injection dans la vessie
  • injection dans la prostate

Pharmaco (3 decks)

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