Solubilité et coefficient de partage Flashcards

1
Q

Quels sont les 4 avantages des solutions en tant que forme pharmaceutique ?

A
  1. Forme pharmaceutique simple facile à avaler, convient aux enfants, aisément fractionnée
  2. Forme pharmaceutique homogène
  3. Pour être biologiquement actif, un principe actif doit être en solution
  4. Seul le principe actif dissous non ionisé peut traverser les membranes
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2
Q

Qu’est-ce que la solubilité ?

A

La concentration de soluté dissous qui est en

équilibre avec le soluté non dissous.

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3
Q

Qui suis-je ? État lorsque la vitesse à laquelle les molécules de soluté entrent dans le solvant et la vitesse à laquelle les molécules de soluté retournent dans la phase solide sont égales.

A

Équilibre stationnaire

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4
Q

Quelles sont les 5 caractéristiques des solvants polaires ?

A
  1. Présence de charges électriques
  2. Réduction de la force d’attraction intermoléculaire du solide
  3. Rupture de la liaison covalente des électrolytes forts
  4. Formation de liaison hydrogène
  5. Solvatation par des forces dipôles
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5
Q

Qu’est-ce que la constante diélectrique ?

A

C’est la caractéristique électrique du milieu dans lequel baigne un corps.

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6
Q

Que signifie amphiprotique ?

A

Capable de libérer et aussi de capter des protons.

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7
Q

En résumé, comment fonctionne la dissolution dans un solvant polaire ?

A

Énergie de liaison diminue, les forces de répulsion électrostatique augmentent, les ions se dispersent dans l eau = c’est la dissolution.

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8
Q

Quelles sont les caractéristiques des solvants non polaires ?

A
  1. Peu de charges électriques: constante diélectrique faible
  2. Incapacité de réduire l’attraction entre les ions d’électrolytes forts
  3. Incapacité de briser le lien covalent des électrolytes faibles (solvant aporétique)
  4. Incapacité de formation de liens hydrogène
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9
Q

Qu’est-ce qu’un solvant aprotique ?

A

Tous les hydrogènes sont liés à des atomes de carbone.

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10
Q

Qu’est-ce qu’un solvant protique ?

A

Certains atomes d’hydrogène sont liés à un hétéroatome tels que O, N.

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11
Q

Que sont les solvants semi-polaires ?

A

• Solvants intermédiaires favorisant la miscibilité de
solvants polaires et non polaires.
• Les solvants semi-polaires induisent une polarité dans les molécules de solvants non polaires.

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12
Q

Donne un exemple de solvant semi-polaire.

A

Alcool, cétone

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13
Q

De quelles caractéristiques dépend la solubilité ?

A
  • Chimiques
  • Électriques
  • Structurelles
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14
Q

Que signifie «de nature semblable» ?

A

Les énergies de cohésion entre les 2 espèces de molécules sont du même type et possèdent le même genre de liaisons intermoléculaires.

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15
Q

Qu’est-ce qui fait diminuer la solubilité dans l’eau ?

A
  • La solubilité des substances solides DIMINUE généralement quand les dimensions de la molécules AUGMENTENT (sauf si plusieurs groupements hydrophiles)
  • DIMINUTION de la solubilité dans l’eau lorsque la chaîne hydrocarbonée s’allonge
  • DIMINUTION de la solubilité dans l’eau lorsqu’il y a polymérisation
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16
Q

Les gaz sont-ils solubles dans les liquides ?

A

Oui

17
Q

En quoi les gaz sont-ils utiles du point de vue des formes pharmaceutiques ?

A
  • Préparations effervescentes
  • Formes pharmaceutiques pressurisées
  • Anesthésie générale par voie pulmonaire
18
Q

Quels sont les 5 points qui peuvent influencé la quantité de gaz dissous ?

A

• la nature du gaz et de la nature du liquide
• la pression partielle du gaz
• coefficient de solubilité du gaz
(constant pour un gaz donné dans un liquide donné)
• l’inverse de la température
• la durée de contact gaz - liquide:
(les gaz vont se dissoudre progressivement selon une courbe exponentielle jusqu’à “saturation”)

19
Q

Dans une solution très diluée et à température constante, la concentration de gaz dissous dans le solvant est proportionnelle à la pression partielle p au dessus de la solution à l’équilibre qu’exerce celui-ci sur le liquide. Quelle est cette loi ?

A

Loi d’Henry

20
Q

L’augmentation de la température fait augmenter la solubilité des gaz. Vrai ou Faux ?

A

Faux, l’augmentation de la température fait diminuer la solubilité des gaz.

21
Q

Quels sont les avantages de la solubilité des gaz dans les liquides ?

A
  • Réserve énergétique importante
  • Equilibre liquide –vapeur constante à l’intérieur du boîtier.
  • Utilisable en mélange
  • En général bonne miscibilité avec les principes actifs
22
Q

Du point de vue mécanique, comment fonctionne une pompe de type Ventolin HFA ?

A

Quand il y a utilisation, une partie du gaz liquéfié s’échappera du boîtier. Cependant, le gaz liquéfié se volatilisera à l’intérieur du boîtier afin de remettre le dispositif à la pression de départ. Il y aura toujours la même pression si le dispositif est bel et bien maintenu à une température constante.

23
Q

Quels sont les inconvénients de l’utilisation des gaz en pharmacie ?

A
  • Inflammable
  • Destruction de la couche d’ozone (CFC)
  • Si on modifie la température, la pression augmente et il y a risque d’explosion
24
Q

Sous quelle condition la loi d’Henry peut-elle être utilisée dans le cas d’un mélange gaz-liquide ?

A

La loi d’Henry ne s’applique que pour les gaz peu solubles dans les liquides.

25
Q

Quelles sont les caractéristiques des solutions idéales (liquides dans liquides) ?

A

• Aucun changement dans les propriétés de chacun des
liquides sauf la dilution
• Uniformité complète des forces d’attraction intermoléculaire
• La pression de vapeur (évaporation) totale est égale à la somme des pressions partielles de chaque liquide (loi de Raoult)
ptotale = pA + pB

26
Q

Dans les solutions réelles (liquide-liquide), que se passe-t-il quand les forces d’attraction entre les molécules différentes excèdent celles entre les molécules semblables ?

A

Déviations négatives de la loi de Raoult : ↑ solubilité ptotale < pA + pB

27
Q

Dans les solutions réelles (liquide-liquide), que se passe-t-ilquand les forces d’attraction entre les molécules semblables excèdent celles entre les molécules différentes ?

A

Déviations positives de la loi de Raoult : ↓ solubilité ptotale > pA + pB

28
Q

Qu’est-ce que la pression interne ou la chaleur de vaporisation ?

A

C’est le reflet de la force d’attraction intermoléculaire.

29
Q

Qui suis-je ? La chaleur absorbée par 1 mole de liquide lorsque ce dernier passe à l état vapeur.

A

Chaleur molaire de vaporisation

30
Q

Qui suis-je ? La chaleur absorbée par 1 mole de solide lorsque ce dernier passe à l état liquide.

A

Chaleur molaire de fusion

31
Q

Quelle est la condition pour une miscibilité complète ?

A

Pour être complètement miscibles, les liquides doivent généralement posséder des pressions internes semblables.

32
Q

Quels types de solvants sont miscibles entre eux ?

A
  • Les solvants polaires et semi-polaires sont généralement miscibles entre eux.
  • Les solvants non polaires sont généralement miscibles entre eux.
33
Q

Que se passe-t-il lorsqu’on ajoute un 3e liquide à un mélange et que celui-ci est seulement soluble dans une des deux premières phases ?

A
  • Diminution de la solubilité mutuelle des deux phases
  • Augmentation de la température critique supérieure
  • Diminution de la température critique inférieure
34
Q

Que se passe-t-il lorsqu’on ajoute un 3e liquide à un mélange et que celui-ci est soluble dans les deux premières phases ?

A
  • Augmentation de la solubilité mutuelle
  • Diminution de la température critique supérieure
  • Augmentation de la température critique inférieure
35
Q

Quelles sont les caractéristiques des solutions parfaites (solides dans liquides) ?

A
  • Indépendantes de la nature du solvant
  • Liberté complète de mouvement et distribution aléatoire dans le solvant
  • Aucun changement dans le contenu calorique: pas d’absorption ni perte de chaleur
  • Aucun changement de volume
36
Q

Pour deux solides à la même température et possédant des chaleurs de fusion latentes voisines, lequel risque d’être le plus soluble ?

A

Le solide qui a la température de fusion la plus basse.

37
Q

Qu’est-ce que la cosolvance ?

A

Solubilité accrue d’un soluté dans un mélange de solvants appelé cosolvants.

38
Q

Qu’est-ce que le coefficient de partage ?

A

C’est un reflet de la liposolubilité d’un médicament.

39
Q

Le passage des médicaments à travers des membranes biologiques (absorption, distribution et excrétion) et leur interaction avec les récepteurs sont en fonction de :

A

La liposolubilité des médicaments