Antybiotyki cd., gruźlica, trąd Flashcards
1
Q
Oksazolidynony
A
LINEZOLID
EPEREZOLID
TEDIZOLID
- syntetyczne związki hamujące syntezę białek
- wiązanie z 23S podjednostki 50S rybosomu bakteryjnego - wiążą się w innym miejscu niż makrolidy
- bakteriostatycznie i tylko na paciorkowce mają działanie bakteriobójcze
- Spektrum:
Gram-dodatnie (paciorkowce, gronkowce, enterokoki, pałeczki beztlenowe, Corynebacterium, Listeria) - in vitro działają też na M. tbc
- stosowane p.o. lub i.v. w ciężkich zakażeniach szpitalnych wywołanych wieloopornymi szczepami bakterii (jak VRE, MRSA, penicylinooporny S. pneumoniea)
Niepożądane:
- zaburzenia hematoloigiczne
- nudności, wymioty
- kwasica mleczanowa
- neuropatia obwodowa i wzrokowa
Nie można stosować dłużej niż 4 tygodnie
2
Q
Streptograminy
CHINUPRYSTYNA - streptogramina A oraz DALFOPRYSTYNA - streptogramina B
A
- makrocykliczne antybiotyki, wiążące się z rybosomem bakteryjnym –> hamują syntezę białek
- samodzielnie bakteriostatyczne –> w połączeniu A:B 30:70 –> działanie bakteriobójcze
- efekt postantybiotykowy (jak aminoglikozydy i fluorochinolony)
- Spektrum:
tlenowe pałeczki GRam-dodatnie (Enterococcus faecium, S. aureus, S. pneumoniae)
Enterobacteriaceae
Pseudomonas aeruginosa
Legionella
H. influenza
Clostridium perfringens
CHlamydia
mikoplazmy - podawany i.v. jedynie w ciężkich zakażeniach bakteriami wieloopornymi (MRSA, VISA, VRSA, penicylinooporne S. pneumoniae, wankomycynooporne E. faecium)
- E. faecalis jest pierwotnie oporny
Niepożądane:
- ból, zakrzepica w miejscu podania
- bóle mięśni i stawów
- rzadziej uszkodzenie wątroby
- silnie hamuje CYP3A4
3
Q
CHLORAMFENIKOL
A
- ze Streptomyces venezuelae
- wiąże się z podjednostką 50S rybosomu - hamuje syntezę białek
- bakteriostatycznie (+ bakteriobójczo na H. influenzae, N.meningitidis, niektórych Bacteroides)
- jako bakteriostatyk - zmniejsza działanie leków bakteriobójczych
- SPektrum:
tlenowe i beztlenowe Gram-dodatnie i Gram-ujemne
riketsje - używany rzadko:
ZOMR wywołane H.influenzae, F. tularensis lub Y.pestis oraz u uczulonych na B-laktamy
zakażenia spowodowane VRE
ciężkie riketsjozy
miejscowo w zakażeniach oka, ucha i skóry (Detreomycyna) - doustnie i parenteralnie
- dobrze wchłąnia się z przewodu i penetruje do tkanek
- metabolizm w wątroie –> monoglukuronidy wydalane z moczem
- nie działa na CHlamydie!!!
Niepożądane:
- nudności, wymioty, biegunka
- zakażenia grzybicze jamy ustnej, DM
- uszkodzenia szpiku kostnego
a) odwracalne upośledzenie erytropoezy najczęściej ok. 1-2 tygodni po rozpoczęciu terapii
b) nieodwracalne uszkodzenie szpiku kostnego z ciężką anemią aplastyczną –> rakcja o typie idiosynkracji z kilkutygodniowym opóźnieniem - zespół szarego noworodka (bo kumulacja i niewydolność układu metabolizującego CHLORAMFENIKOL)
- hamuje CYP450
PARACETAMOL zmniejsza zdolność wątroby do metabolizowania chloramenikolu
4
Q
AnsamycynY:
RYFAMPICYNA, RYFABUTYNA, RYFAPENTYNA - wchłaniają się z przewodu
RYFAKSYMINA - nie wchłania się z przewodu
A
- hamują bakteryjną polierazę DNA –> hamowanie syntezy RNA w bakteriach
- serokie spektrum:
Gram-dodatnie (zwł. gronkowce)
Gram-ujemne (Neisseria, Haemophilus, Legionella)
prątki
Chlamydia sp. - głównie w leczeniu gruźlicy, trądu i rzadko innych zakażeń
- RYFAKSYMINA - nie wchłania się z przewodu i ma niewielki wpływ na CYP450 –> dekontaminacja jelit przed operacją, w czasie śpiączki wątrobowej oraz w zakażeniach przewodu pokarmowego
- RYFAPENTYNA i RYFAMPICYNA - silnie indukują CYP450
- RYFABUTYNA - nie działa w ogóle na CYP450 –> wskazana u pacjentów leczonych lekami metabolizowanymi przez ten eznym, także w zakażeniach prątkami atypowymi u osób z AIDS
Niepożądane:
- zaczerwienieni skóry
- małopłytkowość
- zaburzenia z przewodu
- żółtaczka cholestatyczna i zapalenie wątroby
- rzekomobłoniaste zapalenie jelit
- pomarańczowe zabarwienie moczu (RYFAMPICYNA)
5
Q
Polimyksyny
POLIMYKSYNA B
POLIMYKSYNA E (KOLISTYNA)
KOLISTYMETAT SODOWY
A
- amfipatyczne peptydy zaburzające funkcje i strukturę błon bakteryjnych
- bakteriobójczo wobec bakterii Gram-ujemnych (w tym P. aeruginosa)
- nie wchłaniają się z przewodu
- miejscowo na skórę, do ucha i oka
- czasem p.o. w celu zwalniczania zakażeń przewodu pokarmowego i eradykacja bakterii przed zabiegami na jelicie
- w mukowiscydozie - KOLISTYMETAT i KOLISTYNA mogą być stosowane wziewnie
- rzadko i.v. –> zakażenia bakteriami opornymi na inne antybiotyki (wydalają się niezmienione przez nerki - można wykorzystać w zakażeniach układu moczowego )
Niepożądane:
- miejscowo brak
- p.o –> nudności, wymioty, biegunka
- i.v. –> uszkodzenie nerek, zaburzenia z ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego
- uwalniają histaminę –> pozajelitowo lub wziewnie mogą spowodować skurcz oskrzeli , pokrzywkę i świąd
6
Q
FIDAKSOMYCYNA
A
- hamuje syntezę RNA bakterii
- bakteriobójczo wobec C.difficile
- nie ma oporności krzyżowej z innymi antybiotykami
- doustnie w leczeniu rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego
(ale I rzut- Metronidazol, II rzut - Wankomycyna)
Niepożądane:
- nudności, wymioty, zaparcia
- rekacje nadwrażliwości nieraz o ciężkim przebiegu
7
Q
RETAPAMULINA
A
- pólsyntetyczna pochodna pleuromutyliny
- łączy się z podjednostką 50S rybosomu, hamuje syntezę białek w bakteriach
- bakteriostatyczna
- brak oporności krzyżowej
- działa na Gram-dodatnie (S. aureus, S. pyogenes, S.agalactiae)
- miejscowo na skórę –> liszajec i rany zakażone wrażliwymi stafylokokami
NIepożądane:
- podrażnienie skóry
- rzadziej kontaktowe zapalenie skóry
8
Q
FOSFOMYCYNA
A
- analog fosfoenolopirogronianu
- amuje pierwszy etap syntezy peptydoglikanu
- bakteriobójczy
- do bakterii wchodzi przez przenośnik dla G-6-P
- aktywny wobec wielu Gram-dodatnich (gronkowce, enterokoki) i Gram-ujemnych (PEK)
- doustnie w niepowikłanych zakażeniach DM ( bo PEK!)
- można podać ciężarnym
Niepożądane:
- nudności, wymioty, zgaga, biegunka
- bóle, zawroty głowy
9
Q
KWAS FUSYDOWY
A
- steroid, podobny do czynnika elongacyjnego (EF-G) –> hamuje syntezę białek
- bakteriostatyczny
- zwykle w skojarzeniu z innymi antybiotykami
- brak oporności krzyżowej
- głównie w zakażeniach S. aureus (teżMRSA), Corynebacterium i Clostridium
- penetruje do kości (leczenie osteomyelitis)
- miejscowo zapaleniu spojówek
Niepożądane:
- biegunka
- zaburzenia czynności wątroby
- brązowe zabarwienie moczu (jak METRONIDAZOL)
10
Q
FUZAFUNGINA
A
- antybiotyk z grzyba fusarium lateritium
- zaburza funkcjonowanie błony bakterii
- bakteriostatyczny
Spektrum:
gronkowce, paciorkowce
Moraxella, Legionella, mykoplazma - grzybostatyczny –> C. albicans
- lekki działanie przeciwzapalne i immunostymulujące
- miejscowo - aerozol w zakażeniach GDO
Niepożądane:
- pieczenie śluzówki gardła
- napady kichania
- rzadko skurcz oskrzeli
11
Q
MUPIROCYNA
A
- z Pseudomona fluorescente
- hamuje syntetazę izoleucynową tRNA
- bakteriostatycznie –> w dużych stężeniach bakteriobójczo wobec Gram-dodatnich (gronkowce, paciorkowce)
- szybko pojawia się oporność i szybko rozkładany w organizmie –> dlatego tylko miejscowo na skórę
- wskazany w:
leczeniu nosicielstwa S> aureus w jamie nosowej
liszajcu
zakażonych ranach
Niepożądane:
- świąd, pokrzywka
- rumień, pieczenie
- kontaktowe zapalenie skóry
12
Q
BACYTRACYNA
A
- mieszanina cyklicznych polipeptydów - hamuje budowę ściany bakterii
- bakteriobójczo na bakterie Gram-dodatnie
- brak oporności krzyżowej
- nie wchlania się z przewodu
- miejscowo do oka i na skórę i błony śluzowe
- rzadko p.o. - leczenie zakażenia C. difficile
- można przemywać rany lub płukać jakby ciała
- i.m. - rzadko w ciężkich zakażeniach S. aureus
Niepożądane:
- i.m. –> wysokie ryzyko uszkodzenia nerki
- miejscowo - bez poważnych skutków ubocznych
13
Q
GRAMICYDYNA
A
- mieszanina peptydów o mechanizmie jak jonofory
- aktywne wobec Gram-dodatnich oraz Mycobacterium sp., Neisseria sp.
- jedynie miejscowo - zakażenia skóry i błon śluzowych
Podanie ogólne powoduje silną hemolizę
14
Q
CYKLOSERYNA
A
- ze Streptomyces orchidaceus
- analog D-alaniny –> hamuje syntezę peptydoglikanu
- Bakteriobójczo na Gram-dodatnie i Gram-ujemne
- w praktyce –> leczenie zakażeń M. tbc opornych na leki pierwszego rzutu
Niepożądane:
- zaburzenia OUN (bóle głowy, drżenia i drgawi, reakcje psychotyczne, neuropatia obwodowa)
PIRYDOKSYNA - zmniejsza częstość powodowanych przez cykloserynę działań niepożądanych
15
Q
Dlaczego leczenie prątków gruźlicy jest trudne?
A
- pierwotnie oporne na wiele antybiotyków
- rosną wolno i dzielą się powoli lub wcale (a antybiotyki działają lepiej na te co się szybko dzielą)
- bytują wewnątrz komórek - antybiotyki nie mogą tam wejść
- otoczka prątków jest trudna do penetracji
- bardzo skuteczne mechanizmy rozwoju oporności
- trudno dostępne dla antybiotyków miejsca bytowania w organizmie
