Biotransformacion Flashcards
¿Que es semivida?
El tiempo cuando aun queda 50% del farmaco en el cuerpo
Se pueden producir metabólicos inactivos a partir de:
Una droga activa (la mayoría)
Se pueden producir metabólicos activos a partir de:
Una droga activa (Diazepam -> Oxazepam)
Se pueden producir metabólicos inactivos a partir de:
Una droga inactiva (Fluoxetina -> Norfluoxetina)
El metabolismo de los fármacos tiene lugar en dos
etapas:
Fase I y II
Fase I del metabolismo es:
Donde se añade a la molécula un grupo hidrofílico para hacerla más hidrosoluble.
Reacciones de la Fase I:
Oxidación
Reducción
Hidrolisis
Descarboxilacion
Fase II del metabolismo es:
Donde se añade al producto un grupo electrofílico para incrementar su ionización (volverlo mas hidrofilico) y facilitar excreción.
Reacción de Fase II:
Conjugación con acido glucoronico (Glutation) = mas polares
Sistema Microsomal mas importante:
CYP340
FACTORES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO DE LAS DROGAS:
Químicos, Genéticos, Ambientales
Bergamotina y Dihidroxibergamotina (jugo de toronja)
Inhiben CYP340
¿Que es inducción enzimatica?
Aquellos fármacos capaces de inducir al citocromo P-450 aumentando su síntesis; esto provoca: aceleración del metabolismo
¿Que es inhibición enzimatica?
Inhiben actividad del CYP450 y provocan: incremento actividad farmacológica de la droga inhibida.
Isoenzimas de la familia de CYP450:
CYP3A4 CYP2D6 CYP1A2 CYP2C9 CYP2C19
