Chapitre 3 Flashcards
Quelles sont les caracteristiques et role de la membrane cellulaires chez les organismes vivants
Double couche lipidique composé phospholipide, glycolipides et cholesterol
Amphiphile
7-9mm
Proteine transmembranaire role:
1.recepteur biologique
2. Constructeur le pores aqueux et canaux d’ions
3. Transporteurs
Quels sont les types de transport transmembranaire et leur sous classe
Transport passif
Diffusion simple
Filtration
Transport specialisé
Transport actif
Diffusion facilité
Transporteur xenobiotique
Autre (pinocytose,phagocytose,jonction GAP)Quels sont les principaux sites d’absorption chez l’humain
Tractus Gastro-intestinal (TGI)/per os Tractus respiratoire (voie pulmonaire) Par la peau (voie cutanée)
Quest ce que la distribution
Processus dynamique par lequel les substances, une fois absorbées, sont acheminées aux divers tissus et organes de l’organisme
Certaine substance sont plus distribuée que d’autres , ca depend de l’affinité de la substance pour le sang ou les organes
Quels sont les facteurs qui influencent la distribution
La quantité de sang qui perfuse les tissus ou organes
L’affinité des xenobiotique pour le tissus et les organes vss celle relative pour le sang (principe equilibre et competition)
Proprietes physico-chimiques de la substance
[ ] de la substance entre le sang et les tissus (gradient [ ])
Substances doivent traverser plusieurs barrieres physiologiques (membrane cell)
Definir les variables de la pharmacocinetique VD , VD apparent et C0
VD : vol fictif dans lequel se distribue une quantité de substance pour etre a l’equilibre avec la [ ] plasmatique
VD apparent: rapport de la quantité de medicament administré et de la concentration plasmatique une fois a l’equilibre atteint pour un poids corporel donné
C0: concentration a l’equilibre dans le plasma
Definir la variable AUC de la pharmacocinetique
AUC : aire sous la courbe
Correspond a l’exposition de la personne, elle est proportionnelle a la dose administré ( permet d’evaluer la biodisponibilité)
Definir le parametre pharmacocinetique de la biodisponibilité
Biodisponibilité: fraction (F) de la dose administré qui atteint la circulation sanguine
Biodisponibilité= (AUC extravasculaire)(dose IV)100
Definir le parametre pharamacocinetique de la clairance
Clairance: volume de plasma totalement epuré d’un xenobiotique par unité de temps
Cl renal: fraction eliminé par l’urine (qte urine/qte administré)
Cl hepatique: Cl biliaire + Cl metabolique
Definir le parametre pharmacocinetique de demi-vie
T 1/2: temps mis par une substance pour perdre la moitié de son activité pharmacocinetique
Quels sont les modeles de cinetique classique
Modele a 1 compartiment Modele a 2 compartiments Modele lineaire (cinetique ordre 1) Modele non-lineaire (cinetique ordre 0)
Quel est l’influence de la liaison aux proteines
Si VD est petit, l’affinité est intense Certaine proteines plasmatiques lient des acides, des bases ou neutres (effet de diminuer la concentration de toxiques libres qui peuvent se distribuer Albumine et lipoproteine Facteurs influencant liaison proteine 1. Constante de dissociation KD 2. Concentration proteine 3. Le pH 4. Temperature
Quels sont les types de biotransformation et la definition de biotransformation
Biotransformation: transformation enzymatique complétées par nombreux tissus avant d’etre epurée de l’organisme
But : modifier la structure chimique d’un xenobiotique pour le rendre inactif au niveau pharmacologique (rendre + hydrosoluble)
Reaction type 1(fonctionnalisation) :
Hydrolyse,oxydation,reduction,demethylation
Reaction type 2(conjugaison):
Acide glucoronique,sulfate,glutathions
Quels sont les voies d’excretion chez l’humain
Excretion renale
Excretion hepatobiliaire
Excretion pulmonaire
Decrire l’excretion renale
- Filtration glomerulaire (non specifique) <60000 Da
- Reabsorption tubulaire (specifique)
Transports passifs
Transports actifs - Secretion tubulaire (specifique)
Transports actifs
