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PHA-1022 Système nerveux ✔ > Cours 11 CHIMIE DU SNA 3 > Flashcards

Cours 11 CHIMIE DU SNA 3 Flashcards

1
Q

QSJ ? Je suis le principal agoniste nicotinique.

A

nicotine

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Q

La nicotine est un ___ du tabac.

A

alcaloïde

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3
Q

La nicotine est …

a) un acide faible
b) une base faible
c) un composé neutre

A

b) une base faible

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4
Q

Quel est le principal mode de métabolisme de la nicotine ?

A

N-déméthylation

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5
Q

QSJ ? Je suis obtenu suite au métabolisme de la nicotine.

A

N-nitrosé

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6
Q

Le N-nitrosé (métabolite de la nicotine) est bioactivé en agents ___.

A

cancérigènes

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7
Q

Nommer un 𝗮𝗴𝗼𝗻𝗶𝘀𝘁𝗲 synthétique de la nicotine.

A

varénicline

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8
Q

Donner une utilisation clinique de la varénicline.

A

aide anti-tabagique

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9
Q

La varénicline ___ la liaison de la nicotine au récepteur.

A

empêche

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10
Q

🛑Quelles sont les 2 𝗱𝗶𝘀𝘁𝗿𝗶𝗯𝘂𝘁𝗶𝗼𝗻𝘀 des antagonistes nicotiniques ?

A

1) synapses ganglionaires

2) jonctions neuromusculaires

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11
Q

Les récepteurs nicotiniques sont de type ___.

a) ionique
b) métabotropique

A

a) ionique

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12
Q

Combien de molécules d’acétylcholine doivent se lier au récepteur nicotinique pour initier l’action ?

A

2

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13
Q

Les récepteurs nicotiniques sont des ___.

a) monomères
b) dimères
c) pentamères

A

pentamères

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14
Q

Les récepteurs nicotiniques comportent ___ sous-unités.

A

4

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15
Q

VF ? Les récepteurs nicotiniques ont 2 sites de fixation.

A

VRAI

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16
Q

Par quoi se différencient, moléculairement, les antagonistes nicotiniques ?

A

distance entre les 2 sites de fixation (pôles azotés)

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17
Q

🛑Une molécule étudiée présente 𝟓 carbones entre ses deux pôles azotés.

Quel type de récepteur nicotinique sera bloqué par cette molécule ?

A

nicotinique 𝗴𝗮𝗻𝗴𝗹𝗶𝗼𝗻𝗻𝗮𝗶𝗿𝗲

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18
Q

Les molécules ayant entre ___ et ___ carbones entre les deux N bloqueront les récepteurs nicotiniques 𝗻𝗲𝘂𝗿𝗼𝗺𝘂𝘀𝗰𝘂𝗹𝗮𝗶𝗿𝗲𝘀.

A

9

12

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19
Q

VF ? Les antagonistes nicotiniques ganglionnaires sont de faibles antagonistes neuromusculaires.

A

VRAI

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20
Q

Quelles sont les 2 catégories d’antagonistes nicotiniques 𝗻𝗲𝘂𝗿𝗼𝗺𝘂𝘀𝗰𝘂𝗹𝗮𝗶𝗿𝗲𝘀 ?

A
  • dépolarisants

- non-dépolarisants

21
Q

À quelle catégorie d’antagoniste nicotinique peut-on associer le 𝗰𝗿𝘂𝗿𝗮𝗿𝗲 ?

a) synapses ganglionaires
b) jonctions neuromusculaires

A

b) jonctions neuromusculaires

22
Q

🛑Quel est le mécanisme d’action des antagonistes nicotiniques 𝗱𝗲𝗽𝗼𝗹𝗮𝗿𝗶𝘀𝗮𝗻𝘁𝘀?

A

Dans un premier temps, se lie au récepteur et agit comme agoniste, ce qui provoque une brève contraction musculaire.
Ensuite, l’antagoniste reste ancré, ce qui empêche l’ACh d’accéder. Agit donc finalement comme antagoniste.

23
Q

VF ? Les antagonistes nicotiniques dépolarisants sont des relaxants musculaires à 𝗰𝗼𝘂𝗿𝘁 terme.

A

VRAI

24
Q

Outre la relaxation musculaire, donner une utilisation clinique des antagonistes nicotiniques 𝗻𝗼𝗻-dépolarisants.

A

intubation

25
Q

Dire s’il s’agit d’agents dépolarisants ou non-dépolarisants.

  • Décaméthonium :
  • Atracurium (isoquinoline) :
  • Succinyl-choline :
  • Rocuronium (amino-stéroïdes) :
A
  • Décaméthonium : dépolarisants
  • Atracurium (isoquinoline) : non
  • Succinyl-choline : dépolarisants
  • Rocuronium (amino-stéroïdes) : non
26
Q

L’acétylcholinestérase hydrolyse la fonction ___ de l’ACh pour générer de la ___.

A

ester

choline

27
Q

🛑VF ? L’acétylcholinestérase a un mécanisme d’action très lent.

A

FAUX

très rapide

28
Q

Quelle forme de la physostigmine est active ?

a) ionisée
b) non ionisée

A

a) ionisée

29
Q

Quel est le suffixe principal des inhibiteurs réversibles de l’AChE ?

A

-stigmine

30
Q

QSJ ? Je suis un inhibiteur réversible de l’AChE qui n’est PAS hydrolysé.

A

Edrophonium

31
Q

La fonction ___ de la physostigmine est essentielle.

A

carbamate

32
Q

🛑 Les inhibiteurs réversibles de l’AChE de types «𝘀𝘁𝗶𝗴𝗺𝗶𝗻𝗲𝘀» se font hydrolysés plus ___.

a) rapidement
b) lentement

A

lentement

33
Q

VF ? Avec l’acétylcholine, l’enzyme AChE se regénère très rapidement.

A

VRAI

34
Q

Un déséquilibre ___ est impliqué dans certaines pathologies comme les
maladies d’Alzheimer et de Parkinson.

A

cholinergique

35
Q

Quelle caractéristique permet une distribution au SNC ?

A

liposolubilité

36
Q

Les inhibiteurs irréversibles de l’AChE créent une liaison ___ avec cette enzyme.

A

covalente

37
Q

Outre l’utilisation humaine, donner une utilisation des inhibiteurs irréversibles de l’AChE.

A

pesticides et insecticides

38
Q

Les inhibiteurs irréversibles de l’AChE sont des ___ de phosphate appelés ___.

A

esters

organophosphates

39
Q

Comment peuvent être absorbés les inhibiteurs irréversibles de l’AChE ? (2)

A
  • inhalation

- peau

40
Q

🛑Une différence importante entre les AChEI réversibles de type «stigmines» et les irréversibles est que ces derniers subissent un processus de ___ qui
___ drastiquement la durée d’action.

A

maturation

augmente

41
Q

La maturation est possible seulement sur les AchEI contenant au moins un …

a) phosphate-oxygène (PO)
b) carbone-oxygène (CO)
c) une chaîne aliphatique
d) carbone-chlore (CCl)

A

a) phosphate-oxygène (PO)

42
Q

Qu’est-ce qu’un AChEI ?

A

inhibiteurs de l’AChE

43
Q

Quand sont efficaces les antidotes des AChEI ?

A

avant la maturation de l’AChEI

44
Q

La maturation des AChEI se fait notamment par le rajout d’une molécule de quoi ?

A

eau

45
Q

Nommer 2 antidotes des AChEI.

A
  • Atropine

- Pralidoxine

46
Q

La pralidoxine est un antidote de l’AChEI qui a un pouvoir ___ ___ que l’eau.

A

nucléophile meilleur

47
Q

VF ? L’ecothiopate …

  • est un anticholestérol oculaire :
  • est un inhibiteur réversible :
  • permet de diminuer la pression oculaire :
A

L’ecothiopate …

  • est un anticholestérol oculaire : FAUX, anti-hypertenseur
  • est un inhibiteur réversible : FAUX,
  • permet de diminuer la pression oculaire : VRAI
48
Q

Dans la molécule d’ecothiopate, la présence d’ammonium ___ la sélectivité pour l’AChE.

A

augmente

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