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Antibióticos A01561790 > Inhibidores de la síntesis de proteínas > Flashcards

Inhibidores de la síntesis de proteínas Flashcards

1
Q

¿Mediante que mecanismo entran las tetraciclinas a los microorganismos?

A

En parte por difusión pasiva y en parte por un proceso de transporte activo dependiente de energía

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2
Q

Una vez dentro de las células ¿Cuál es el mecanismo de acción de las tetraciclinas?

A

Se unen de forma reversible a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano, donde bloquean la unión de aminoacil-ARNt con el sitio receptor del complejo ARNm-ribosoma.

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3
Q

¿Contra que microorganismos están indicadas las tetraciclinas?

A

Muchas bacterias grampositivas y gramnegativas, incluidos ciertos anaerobios, ricketssias, clamidias y micoplasma.

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4
Q

¿Cuáles son los tres mecanismos de resistencia a los análogos de tetraciclinas?

A

1.- Alteración de la entrada o incremento de la salida por la bomba proteínica de transporte activo.
2.- Protección de ribosomas por la producción de proteínas que interfieren con la unión de tetraciclinas al ribosoma.
Siendo estos dos los más importantes
3.- Inactivación enzimática.

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5
Q

¿Cuáles microorganismos poseen resistencia a todas las tetraciclinas, incluida la tigeciclina, por su bomba de salida, codificada de forma cromosómica?

A

Proteus y Pseudomonas aeruginosa.

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6
Q

Menciona el porcentaje de absorción de los siguientes medicamentos:
Clortetraciclina
Tetraciclina, oxitetraciclina, demeclociclina y metaciclina
Doxiciclina y minociclina

A

Clortetraciclina: 30%
Tetraciclina, oxitetraciclina, demeclociclina y metaciclina: 60 a 70%
Doxiciclina y minociclina: 95 a 100%
Para la tigeciclina es necesaria la administración intravenosa

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7
Q

¿Qué sustancias modifican la absorción de las tetraciclinas en la porción superior del intestino delgado?

A

Alimentos (excepto la doxiciclina y la minociclina), cationes multivalentes, productos lacteos y antiácidos y el pH alcalino.

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8
Q

¿En que partes del cuerpo presentan una distribución alta y baja de las tetraciclinas?

A

Bajas: líquido cefalorraquídeo
Altas: lágrimas y saliva

Cruzan la placenta y se excretan en la leche

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9
Q

¿Por donde se excretan mejor las tetraciclinas?

A

Por la bilis (se puede reabsorber) y la orina (por filtración glomerular.

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10
Q

¿Cuales son las tetraciclinas que se clasifican como de acción breve, intermedia y prolongada?

A

Acción breve: clortetraciclina, tetraciclina y oxitetraciclina.
Acción intermedia: demeclociclina y metaciclina
Acción prolongada: doxiciclina y minociclina
La tigeciclina tiene una semivida de 36 horas siendo la que presenta mayor

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11
Q

¿Cuál es el fármaco de excelencia para tratar las rickettsias?

A

Tetraciclinas

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12
Q

¿Para qué infecciones es recomendable el uso de las tetraciclinas?

A

Mycoplasma pneumonie, clamidias y espiroquetas.

Enfermedad ulceropéptica gástrica y duodenal por Helicobacter pylori.

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13
Q

Medicamento que se utiliza para erradicar el estado aportador de meningococo.

A

Minociclina

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14
Q

¿Cuál es el efecto adverso de la demeclociclina?

A

Inhibe la acción de la hormona antidiurética en el túbulo renal

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15
Q

¿Cuál es el principal del efecto adverso de la tigeciclina?

A

Nauseas

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16
Q

¿Para quien está contraindicado el uso de tetraciclinas?

A

Embarazadas y niños menores de ocho años.

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17
Q

¿Cuáles son los motivos más comunes para suspender la administración de tetraciclinas?

A

Efectos gastrointestinales. Nauseas, vómito y diarrea.

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18
Q

¿Cómo alteran las tetraciclinas la flora gastrointestinal?

A

Suprimen a los patógenos coliformes y posibilitan el crecimiento de Pseudomonas, Proteus, Estafilococos, clostridios y candida.

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19
Q

¿Que efectos adversos ocasionan las tetraciclinas en los huesos cuando se encuentra la persona en crecimiento?

A

Fluorescencia, cambios de color y displasia del esmalte del diente. Deformidad o inhibición del crecimiento ósea.

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20
Q

¿Cuáles son los efectos adversos en la administración de tetraciclinas caducas?

A

Acidosis tubular renal y síndrome de Fanconi

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21
Q

¿Cuales son los factores que afecta la estabilidad de la eritromicina?

A

Temperaturas a 20° C y en pH ácido

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22
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción de los macrólidos, clindamicina, estreptograminas y cloranfenicol?

A

Inhibición de la síntesis de proteínas mediante la unión de la subunidad 50S ribosomal

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23
Q

¿Con que patógenos tiene acción la eritromicina?

A

Patógenos grampositivos en especial neumococos, estafilococos, estreptococos y corinebacterias.

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24
Q

¿Quién codifica resistencia a la eritromicina y cuales son sus mecanismos?

A

Los plasmidos.

    • Disminución de la permeabilidad de la membrana celular o salida activa.
    • Producción de esterasas que hidrolizan los macrólidos (enterobacteriaceae)
    • Modificación del sitio de acción ribosómico (protección ribosómica)
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25
Q

¿Cómo debe de administrarse la eritromicina y por qué?

A

Es destruida por el ácido gástrico y debe de administrarse con cubierta entérica. Los alimento interfieren con la absorción.

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26
Q

¿Por dónde es excretada la eritromicina?

A

En la bilis y se pierden en las heces y solo el 5% se elimina por la orina.

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27
Q

¿A cuáles zonas del cuerpo no se distribuye bien la eritromicina?

A

El cerebro y el líquido cefalorraquídeo.

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28
Q

¿Cuáles son la indicaciones terapéuticas de la eritromicina?

A

Infecciones por corinebacterias (difteria, sepsis, eritrasma) y infecciones respiratorias, oculares o genitales por clamidias.
Neumonia extrahospitalaria.
Profilaxia de endocarditis en procedimientos odontológicos.

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29
Q

¿Cuales son los efectos adversos de la eritromicina más frecuentes?

A

Anorexia, nauseas, vómito y diarrea. Se interrumpe la eritromicina por una estimulación directa del intestino es la causa más frecuente por el cual se cambia por otro medicamento.

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30
Q

¿Los metabolitos de la eritromicina qué inhiben?

A

A las enzimas del citocromo P450

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31
Q

¿En donde se degrada la claritromizina?

A

En el hígado

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32
Q

¿Cuáles son las ventajas de la claritromicina en comparación con la eritromicina?

A

La menor incidencia de intolerancia intetinal y la administración menos frecuente.

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33
Q

¿En que beneficia la larga semivida de la azitromicina?

A

Se libera con lentitud de los tejidos para dar una semivida de eliminación de casi 3 días. Permiten la dosificación 1 vez al día y por ende la disminución en el tratamiento.

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34
Q

¿Cómo se refleja el uso de macrólidos en un EKG?

A

Prolongación del intervalo QT por un efecto en los conductos iónicos del potasio, ocasionando arritmias tipo torsades de pointes.

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35
Q

¿Por qué muchas cepas que son resistentes a macrólidos no lo son para los cetólidos?

A

Por la modificación estructural de los compuestos que los hace malos sustratos para la resistencia mediada por la bomba de salida.

36
Q

¿Cuales son los efectos adversos de la telitromicina?

A

A la CYP3A4 y puede prolongar el intervalo QTc. Puede ocasionar hepatitis e insuficiencia hepática y está contraindicada en pacientes con miastenia gravis

37
Q

¿Para que se utiliza la telitromicina?

A

El tratamiento de la neumonia bacteriana adquirida en la comunidad.

38
Q

¿Cuáles son los motivos por el cual existe resistencia a la clindamicina como a los macrólidos?

A
    • Mutación del sitio receptor del ribosoma.
    • Modificación del receptor por una metilasa de expresión constitutiva.
    • Inactivación enzimática de la clindamicina
    • Mala permeabilidad de la membrana externa de los microorganismos aerobios gramnegativos.
39
Q

¿Por medio de que se transporta la clindamicina en el cuerpo?

A

Por proteínas ya que tiene un 90% de unión a estas.

40
Q

¿En dónde penetra bien la clindamicina?

A

En los abscesos y es captada por las células fagocíticas que las concentra.

41
Q

Medio por el cual se degrada y excreta la clindamicina

A

Se degrada en el hígado y se excreta en la bilis y la orina

42
Q

¿Para que está indicada la clindamicina?

A

Tratamiento de las infecciones de la piel y tejidos blandos por estreptococos y estafilococos. Infecciones por microorganismos anaerobios.
Prevención de endocarditis valvular. Neumocistis jirobeci en pacientes con SIDA

43
Q

¿Cuáles son los efectos adversos de la clindamicina?

A

Diarrea, nauseas y exantemas. Alteración de la función hepática y neutropenia.

44
Q

¿Por cuál mecanismo existe resistencia a las estreptograminas?

A
    • Modificación del sitio de unión para quinupristina.
    • Desactivación enzimática de la dalfopristina
    • Salida del fármaco
45
Q

¿Por cuál medio se administra la quinupristina. dalfopristina y cuál es su método de excreción

A

Se administra por intravenosa y se elimina por vía fecal.

46
Q

¿A que enzima inhibe la quinupristina dalfopristina?

A

A la enzima CYP3A4

47
Q

¿Cuáles son los efectos adversos del uso de quinupristina dalfopristina?

A

Síndrome de artralgias-mialgias

48
Q

¿Hacia que microorganismos está indicado el cloranfenicol?

A

Bacterias grampositivas y gramnegativas aerobias y anaerobias, y Rickettsias

49
Q

¿Cuál es la resistencia más destacable del cloranfenicol?

A

Producción de acetiltransferasa del cloranfenicol, enzima codificada por plasmidos

50
Q

Las concentraciones séricas de cloranfenicol puede ser igual a la del sistema nervioso central

A

Verdadero

51
Q

¿Cómo puede inactivarse el cloranfenicol?

A

Por la conjugación de ácido glucorónico o por la reducción a arilaminas inactivas.

52
Q

Es muy común el uso de cloranfenicol

A

Falso

53
Q

¿Cuáles son las indicaciones del cloranfenicol?

A

Rickettsia, tifo y la firbre exantemática de las montañas rocosas. Alternativa para la meningitis bacteriana. Infecciones oculares

54
Q

¿Cuales son los efectos adversos más comunes del cloranfenicol?

A

Transtornos gastrointestinales que son raros en niños. Clamidiosis oral o vaginal por la modificación de la microbiota.
Supresión reversible de eritrocitos, anemia aplásica. Síndrome del niño gris por sobredosis (vómito, flacidez, hipotermia, color grisaseo, choque y colapso).
Inhiben las enzimas microsomales.

55
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción de las oxazolidinonas (linezolida)?

A

Evita la formación del complejo robosómico.

56
Q

¿Hacia que infecciones no está indicada la linezolida?

A

Tuberculosis resistente a múltiples fármacos y nocardia.

57
Q

¿Cuales son los principales efectos adversos de la linezolida?

A

Trombocitopenia, anemia, neutropenia (en pacientes con predisposición a la supresión de médula ósea o concomitante). Neuropatia óptica y periférica. Acidosis láctica. Síndrome por serotonina (con serotoninérgicos)

58
Q

¿Cuáles son las propiedades que comparten todos los aminoglucosidos?

A

Son hidrosolubles, estables en solución y más activos en un pH alcalino.

59
Q

¿Qué elemento es necesario para el transporte de los aminoglucosidos hacia dentro de la bacteria?

A

Se transportan de forma activa a través de la membrana celular hacia el citoplasma en un proceso dependiente de oxígeno.

60
Q

¿Que otros medicamentos proveen sinergismo a los aminoglucosidos y de que manera lo hacen?

A

Penicilina y vancomicina. Estimula el transporte activo sobre la pared celular. Esta sinergia es importante en la endocarditis estreptocócica

61
Q

¿Cómo hacen los aminoglucosidos para inhibir la síntesis de proteínas y cuales son las formas en que lo hace?

A

Se unen a la subunidad 30S del ribosoma.

    • Interferencia con el inicio complejo de la formación de péptidos.
    • Lectura erronea del ARNm que causa la incorporación de aminoácidos incorrectos al péptido y da origen a una proteína no funcional.
    • Disgregación de polisomas en monosomas no funcionales.
62
Q

¿Cuáles son los mecanismos de resistencia que tienen las células contra los aminoglucosidos?

A
    • Producción de enzimas transferasas que inactivan el aminoglucosido por adinilación, acetilación y fosforilación.
    • Alteración de la entrada del aminoglucosido a la célula.
    • Alteración o eliminación de la proteína del receptor en la subunidad ribosómica 30S por una mutación.
63
Q

¿Cuál es la condición para que los aminoglucosidos se absorban bien por dosis oral?

A

Que exista un úlcera

64
Q

¿Por cuáles vías son recomendables administrar los aminoglucosidos?

A

Intramuscular e intravenosa

65
Q

¿Por qué es recomendable que los aminoglucosidos se administren una sola vez al día en una dosis completa en vez de dos a tres veces por día?

A

Presentan aniquilación dependiente de la concentración y tienen un efecto posantibiótico significativo.

66
Q

¿Por dónde se eliminan los aminoglucosidos?

A

Se eliminan por vía renal y su eliminación es directamente proporcional a la eliminación de la creatinina

67
Q

¿Qué es importante estar vigilando cuando se administran los aminoglucosidos?

A

La función renal, ya que en una lesión renal aguda puede ocurrir un aumento en la concentración del fármaco y tener efectos nocivos.

68
Q

¿Cuál es el método para determinar la dosis para administrar aminoglucosidos?

A

Hacer el calculo de aliminación de la creatinina utilizando la fórmula de Cockcroft-Gault.

69
Q

¿Cuáles son los efectos adversos más comunes del uso de aminoglucosidos?

A

Ototoxicidad y nefrotoxicidad, siendo más probables cuando se administran por más de 5 días en pacientes de edad avanzada o con insuficiencia renal.

70
Q

¿Con que otros medicamentos NO se deben administrar los aminoglucosidos ya que pueden exacerbar los efectos adversos?

A

Diuréticos de asa (furosemida o ácido etacrínico) u otros agentes antimicrobianos nefrotóxicos (vancomicina más anfotericina)

71
Q

¿Cuáles son los aminoglucosidos más nefrotóxicos y ototóxicos?

A

Ototóxicos: neomicina, kanamicina y amikacina.

Nefrotoxicidad: neomicina, trobamicina y gentamicina.

72
Q

¿Cuáles son las aplicaciones clínicas de los aminoglucosidos?

A

Contra bacterias intestinales gramnegativos.

73
Q

¿Cuál son las aplicaciones clínicas para la estreptomicina?

A

Tratamiento de segunda línea para la tuberculosis. El la peste, la tuleremia y brucelosis en combinación con tetraciclina oral.

74
Q

¿Cuales son los efectos adversos para la estreptomicina?

A

Fiebre, exantemas y otras manifestaciones alérgicas. Dolor en el sitio de inyección. Alteración de la función vestibular con vértigo y perdida del equilibrio. La administración en el embarazo puede ocasionar sordera en el recién nacido

75
Q

¿Contra que organismos está indicada la gentamicina?

A

Microorganismos gramnegativos y grampositivos. Estafilococos coliformes y otras bacterias gramnegativas. No tiene actividad contra microorganismos anaerobios.

76
Q

¿Qué se administra en dado caso que haya resistencia a la gentamicina?

A

Amikacina

77
Q

¿Para que enfermedades se administra gentamicina?

A

Enfermedades graves como sepsis y neumonia por bacterias gramnegativas (P. aureginosa, enterobacter, sp. Serratia marcescens, proteus sp. Acynetobacter sp. y kliebsiella sp.

78
Q

¿Contra que microorganismo reacciona la tobramicina?

A

P. aureginosa, Enterocuccus feacalis pero E. faecium es resistente

79
Q

¿En dado que se presente mycobacterium tubercolisis multiresistente incluyendo estreptomicina, que aminoglucosido es recomendable administrar

A

Amikacina

80
Q

¿Por qué la netilmicina puede presentar efecto con varias bacterias que la gentamicina no pueda?

A

Por la adición de un grupo etilo a su estructura molecular.

81
Q

Debido a la toxicidad por vía parenteral de la neomicina ¿A que método de administración queda restringida la neomicina?

A

Tópica y oral

82
Q

¿La paromomicina contra que enfermedad se tuvieron buenos resultados y por cuál vía es administrada?

A

Leishmaniasis visceral y Entamoeba histolitica, y es administrada por vía parenteral

83
Q

¿Para que está indicada la neomicina?

A

Para la preparación para la cirugía electiva intestinal por vía oral

84
Q

¿Cuál es efecto adverso particular de la kanamicina durante el pos-operatorio de la cavidad peritoneal?

A

Bloqueo neuromuscular y paro respiratorio similares por el curare

85
Q

¿Que es la espectinomicina y a que está indicada?

A

Es un aminociclitol antibiótico. Se utiliza en el tratamiento alternativo de la gonorrea

Antibióticos A01561790 (4 decks)

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