ISN Flashcards
Tubocurarine
Effet Agit sur Utilisation Inhibé par EI Cinétique
NB
Myorelaxants curarisants
=> Est un antagoniste compétitif de ACh
- Agit sur:
Rcp : Nicotinique musculaire de la jct neuro-musculaire - Effet:
Induit une paralysie flasque, successivement des muscles oculaires, des doigts, de la nuque, des membres et, finalement, abdominaux et respiratoires - Utilisation
Narcose et soins intensifs - Inhibé par :
Inhibiteur de AChase - Effets indésirables
Risque de laryngospasme (par libération d’histamine) et d’hypotension (par bloc ganglionnaire partiel) - Cinétique
Pas d’absorption digestive, ni de passage placentaire ou dans le SNC (pas d’effet sur l’état de conscience)
Durée d’action ′′longue′′ - NB : pas d’inhibition directe de la fibre musculaire striée, qui reste sensible à une stimulation électrique; pas d’effet sur la musculature lisse et cardiaque.
Suxaméthonium
Effet Agit sur Utilisation Avec inhibiteur ACh EI Cinétique
NB
Myorelaxants curarisants
=> dégradé par pseudocholinestérase synthétisé par foie
- Agit sur:
Rcp : Nicotinique musculaire de la jct neuro-musculaire - Effet:
Bloqueur par dépolarisation agit d’abord comme l’ACh (en provoquant des fasciculations musculaires), puis bloque la transmission par désensibilisation => dépolarisation prolongé - Utilisation
Narcose et soins intensifs - Inhibiteur de l’acétylcholinestérase:
La paralysie est aggravée (il n’y a pas d’antagonistes à l’action du suxaméthonium) - Effets indésirables
Stimulant ganglionnaire, libère de l’histamine, libère du K+, douleurs musculaires au réveil
Peut très rarement déclencher une hyperthermie maligne - Cinétique
Effet obtenu en 1 min, dure moins de 10 min : destruction par les cholinestérases plasmatiques et hépatiques
NB : ↑↑ durée chez les porteurs d’une cholinestérase atypique
Pancuronium
Effet
EI
Myorelaxants curarisants
=> Prevents neuromuscular transmission by blocking the effect of acetylcholine at the myoneural junction
EI
- Respiratory = bronchospasm
- Cardiovascular = hypertension/ tachycardia
- Gastrointestinal = excessive salivation
- Dermatologic = rash
- Miscellaneous = allergic reactions including anaphylaxis
Vécuronium
Effet
EI
Décurarisation après un bloc neuromusculaire
=> Permet une contraction
EI:
- Toux
- Complication respiratoire de l’anesthésie
Diazépam
Effet
1/2 vie
Utilisation
EI
Myorelaxants des benzodiazépines
modulateur allostérique du récepteur GABA-A (voir p. 32) indication particulière : manoeuvres orthopédiques (réductions, etc.)
Effet :
- sédatif, myorelaxant, anticonvulsivant et anxiolytique
- effets proviennent principalement de son action sur les centres sous-corticaux du système limbique renforce effet inhibiteur des NT GABA
1/2 vie : 50h
Utilisation : administré en bolus i.v. dans le traitement d’urgence de l’état de mal épileptique : courte durée, par redistribution
EI :
- Les BZD sont rarement utilisées
en monothérapie pour la prophylaxie des crises car trop sédatives. De plus, une tolérance se développe fréquemment à son effet antiépileptique.
- sédatif
- Troubles gastro-intestinaux
- Troubles oculaires
- Dépression respiratoire
baclofène
Myorelaxants
Effet:
Le baclofène ralentit la transmission réflexe mono- et polysynaptique au niveau de la moelle épinière par stimulation des récepteurs GABAb.
La transmission neuromusculaire n’est pas modifiée par le baclofène.
Le baclofène a une action antinociceptive. Dans les atteintes neurologiques s’accompagnant de spasmes de la musculature striée, il exerce un effet clinique favorable sur les contractions musculaires réflexes et atténue notablement spasmes douloureux, automatisme et clonus.
EI :
fatigue, somnolence, vertige, céphalée, nausées, hypotension, hypotonie
Utilisation:
Egalement utilisé pour la désacoutumance à l’alcool.
tizanidine
Myorelaxants
/antispasmodique
–> agoniste α2-adrénergique central médullaire
–> diminue la libération d’acides aminés excitateurs agissant sur le complexe récepteur NMDA
Utilisation:
- efficaces contre les états spastiques, en cas d’accident vasculaire cérébral, traumatisme de la colonne vertébrale, tétanos,
EI: Attention à l’effet sédatif et hypotenseur.
- somnolence,
- fatigue,
- chute de la pression sanguine,
- nausées,
- troubles gastro-intestinaux
- et élévation transitoire des transaminases sériques sont le plus souvent bénins et passagers
dantrolène
Myorelaxants - action directe sur le muscle strié
Effet : inhibe la libération de Ca2+ du reticulum sarcoplasmique, donc le couplage excitation-contraction
Utilisation:
- indication particulière : hyperthermie maligne
- efficaces contre les états spastiques, en cas d’accident vasculaire cérébral, traumatisme de la colonne vertébrale, tétanos…
EI:
- Etourdissements,
- vertiges,
- diarrhée,
- fatigue,
- sensation de faiblesse
- et malaise général.
toxine botulinique
Système cholinergique
Effet: bloque sélectivement la conduction aux terminaisons nerveuses cholinergiques par inhibition de la libération d’acétylcholine. La dénervation chimique provoque une paralysie flasque des muscles squelettiques et une atonie des muscles lisses innervés par le système parasympathique.
La formation de nouvelles terminaisons nerveuses et plaques motrices terminales rétablit la conduction de l’influx. Ce processus de régénération commence env. 8 semaines après l’administration de la toxine.
EI:
céphalées
parésie faciale temporaire
réactions au site d’injection
néostigmine
Système cholinergique
Utilisation :
- Pour les levée du bloc neuromusculaire résiduel non-dépolarisant uniquement ! (compétitif) = décurarisation
- Atonie intestinale
Effet: Que sur SNP
- inhibition compétitive des effets muscariniques de l’acétylcholine = inhibition des enzymes cholinestérasiques –> facilite la transmission des influx nerveux à travers les jonctions myoneurales
Un excès d’ACh lève le bloc : principe de la décurarisation par un inhib. de l’acétylcholinestérase
EI: - Bradycardie et trouble du rythme - Aug secretion respi - Augmentation de l’activité gastrointestinale. - Crampes musculaires, ataxie aussi sur SN et occulaire
morphine
Opioïdes - Ago μ
Effet:
- alcaloïde de l’opium, extrait du pavot
- analgésie, modification de l’humeur (euphorie/dysphorie), effet « stupéfiant » (« sensation de planer »), dépression du cortex (attention, idéation, mémoire)
- dépression respiratoire : diminue la sensibilité des centres respiratoires à l’hypercapnie
- nausées et vomissements: stimulation de la zone chimiosensible de l’area postrema
- inhibition du centre de la toux : un effet qui peut être obtenu indépendamment des autres (codéine à faible dose, dextrométhorphane)
- miosis (constriction pupillaire) : diagnostic dépendance !
- ↓ sécrétions et péristaltisme intestinal (effet constipant),
↑ tonus des sphincters : retarde la vidange gastrique, augmente la pression dans les voies biliaires, rétention urinaire
- effet antidiurétique, par libération de vasopressine
- libère de l’histamine des mastocytes
EI:
- se déduisent des effets.
- en cas de surdosage (traitement par la naloxone), mort par arrêt respiratoire
- tolérance aux opioïdes (pas pour miosis et constipation) : d’apparition rapide, mécanisme pharmacodynamique
- dépendance (sevrage : « sensation de froid », écoulement nasal, angoisse, insomnie, diarrhées, douleurs)
Utilisation: traitement des douleurs prolongées d’intensité moyenne à forte ou lors d’efficacité insuffisante d’analgésiques non opiacés et/ou d’opiacés plus faibles
- biodisponibilité orale 30-40%
- durée de l’effet analgésique (dose unique
parentérale = IV) env. 4-5 h - glucuroconjugaison + excrétion rénale
(glucuroconjugué en position 6 actif)
METHADONE
Opioïdes
Effet:
Analgésiques puissants du type morphine. Aux doses équivalentes, son action est d’environ 3-4 fois plus puissante et aussi plus prolongée que celle de la morphine. La méthadone se lie sélectivement aux récepteurs spécifiques des opiacés dans le cerveau (principalement: agoniste des récepteurs µ) et règle la conduction et la sensibilité de la douleur en stimulant le système endogène d’inhibition de la douleur.
EI:
Son action centrale se manifeste aussi par une sédation, une dépression respiratoire, une inhibition du centre de la toux, une miose, des vomissements, ainsi qu’une antidiurèse. A la périphérie, le tonus de la musculature lisse s’élève; l’évacuation de l’estomac, de la vésicule biliaire et de la vessie est par conséquent inhibée et le transit intestinal ralenti.
FENTANYL
Opioïdes
EFFET:
analgésique opioïde, qui interagit principalement avec les récepteurs opioïdes µ. Les effets thérapeutiques majeurs sont l’analgésie et la sédation.
EI:
nausées, vomissement, constipation, somnolence, vertiges et céphalées.
codéine
Opioïdes
tramadol
Opioïdes
