Transmissão Adrenérgica e Noradrenérgica Flashcards
Qual a sequência enzimática que culmina na produção de noradrenalina (NOR) e adrenalina?
Tirosina -> (tirosina hidroxilase) -> DOPA -> (DOPA descarboxilase) -> Dopamina -> (dopamina beta-hidroxilase) -> NOR -> (feniletanolamina N-metiltransferase) -> adrenalina.
Locais dos receptores adrenérgicos
Qual a afinidade dos transmissores NOR e adrenalina pelos seus receptores?
alfa: NOR ~ adrenalina > isoprenalina beta: isoprenalina > adrenalina > NOR.
Como pode ocorrer a reversão do efeito vasoconstritor da epinefrina para vasodilatador?
Através da administração de um antagonista seletivo dos receptores alfa, que promovem vasoconstrição dos vasos, restando apenas o beta 2 para ligação da adrenalina, que promove a vasodilatação.
Qual a importância de terem descoberto a subdivisão dos receptores beta-adrenérgicos?
A importância é que os beta 1 promovem os efeitos inotrópicos e cronotrópicos positivos das catecolaminas, enquanto que os beta 2 promovem relaxamento da musculatura lisa de vários órgãos, permitindo o desenvolvimento de agentes seletivos (relativamente) para cada receptor e obtendo o efeito terapêutico desejado sem interferir (relativamente) no outro.
Por que diz-se que a seletividade dos fármacos é relativa?
Pois nenhuma seletividade dos beta é absoluta, sendo que esses fármacos atuam sobre os 2 receptores, mas em maior escala em um do que no outro.
Qual o efeito da alfa-metiltirosina?
Bloqueia a atividade da enzima conversora de tirosina em DOPA, bloqueando a síntese de NOR.
Qual o efeito da reserpina?
Bloqueia o transporte de NOR para dentro das vesículas (próximas às fendas sinápticas), causando depleção de NOR nas fendas sinápticas.
Quais os efeitos de anfetaminas na fisiologia da NOR?
As anfetaminas promovem deslocamento da NOR para fora das vesículas, fazendo com que a NOR saia para a fenda sináptica pelo NET (transportador de NOR que retira a NOR da fenda, diminuindo sua ação, mas aqui o transporte é reverso, aumentando a ação da NOR).
Quais os efeitos da cocaína e de fármacos antidepressivos tricíclicos?
Bloqueiam o NET (transportador de NOR da fenda sináptica para o citoplasma), aumentando os efeitos da NOR.
Quais os efeitos da dobutamina?
São agonistas beta 1 seletivos, aumentando a contratilidade cardíaca.
Quais os usos clínicos dos seguintes fármacos: epinefrina, dobutamina, efedrina.
Epinefrina: parada cardíaca, choque anafilático Dobutamina: choque cardiogênico Efedrina: descongestionante nasal (vasoconstrição nasal).
