Farmakodynamik Flashcards
Via vilka målprotein kan ett läkemedel verka?
Jonkanaler
Enzymer
Transportproteiner
Receptorer
Vilka olika receptorfamiljer finns det?
Ligand-aktiverad jonkanal
G-proteinkopplad receptor
Enzymkopplad receptor
Intracellulär receptor
Vad är en ligand?
Ett läkemedel eller kroppsegen substans som har effekt på ett målprotein och därmed hämmar eller förstärker fysiologiska effekter
Vad är en jonkanal och hur kan läkemedel påverka dessa?
Proteinstruktur i cellmembranet.
Transporterar joner över cellmembranet.
Läkemedel påverkar jonkanalens aktivitet genom att:
Blockera från insidan eller utsidan eller indirekt via andra målprotein.
Vad är ett enzym och hur kan läkemedel påverka dessa?
Enzym effektiviserar/katalyserar kemiska reaktioner i kroppen.
Läkemedel kan hämma syntes (aktivering en inaktiv substans eller metabolism) eller utnyttja att enzymet bildar en aktiv substans av ett inaktivt läkemedel.
Vad är ett transportprotein och hur kan läkemedel påverka dessa?
Membranbundna proteiner. Transporterar polära substanser över membran.
Läkemedel kan binda till och hämma transportproteinet och påverkar därför cellens tillgång på de polära substanserna.
Hur kan läkemedel påverka receptorer?
- läkemedel som verkar på samma sätt som kroppsegna ligander (agonist)
- läkemedel som hindrar kroppsegna ligander (antagonist)
Hur fungerar ligandaktiverade jonkanaler?
Ge ett exempel
Leder joner in och ut ur cellen då en ligand binder till den.
Snabba förlopp.
Ex. nikotinreceptorer -> skelettmuskelavslappning
Hur fungerar g-proteinkopplade receptorer?
Ge ett exempel
Proteinstruktur i membranet binder på insidan av cellmembranet till ett G-protein. G-proteinet fungerar som en länk mellan receptor och intracellulära sekundära budbärare.
Ex. GLP-1 recetprn på betacellen som vid stimulering leder till ökad insulinfrisättning
Hur fungerar enzymkopplade receptorer?
Ge ett exempel
När en ligand kopplar till receptorn leder det till ett intracellulärt enzym aktiveras. Detta leder till att ett inaktivt protein aktiveras och ett intracellulärt svar.
Ex. Insulinreceptorer
Hur fungerar intracellulära receptorer?
Ge ett exempel
En lipidlöslig ligand diffunderar in i cellen därm den binder till en receptor på ett intracellulärt protein. Påverkar proteinsyntesen. Ger effekt efter timmar-dagar.
Exempel. hydrokortison, östrogen
Vad betyder begreppet potens?
Vilken koncentration av en ligand som krävs för att ge 50 % av den respons som en ligand kan ge
Vad betyder agonist
En ligand som binder till en receptor och ger upphov till en effekt
(Full agonist = ger maximal effekt,
Partiell agonist = ger inte maximal effekt ens vid hög koncentration)
Vad betyder antagonist
En ligand som binder till en receptor men inte ger upphov till någon effekt. Hindrar därmed receptorstimulering.
Vad skiljer en kompetitiv reversibel antagonist från en irreversibel antagonist?
Kompetitiva ligander är två ligander som konkurrerar om samma bindningsställe på en receptor.
Irreversibel antagonist binder irreversibelt till receptorn och går inte att “tävla bort”. Är permanent.
