PHARMACOLOGIE Cours 4 DÉVELOPPEMENT DU MÉDICAMENT

Question 1

Lequel ou lesquels de ces énoncés sont VRAIS ?

a) Le développement pré-clinique ne se fait jamais sur des sujets humains.
b) Le développement pré-clinique se fait in vitro.
c) C’est lors de la phase 1 qu’est déterminée la DL50.
d) Dans le développement pré-clinique, l’étude de la toxicité aiguë est la 1ère à être réalisée.

Answer 1

a) Le développement pré-clinique ne se fait jamais sur des sujets humains.
b) Le développement pré-clinique se fait in vitro.
d) Dans le développement pré-clinique, l’étude de la toxicité aiguë est la 1ère à être réalisée.

Question 2

Q1 : Quand est établie la DL50 ?

a) développement pré-clinique; toxicité aiguë
b) développement pré-clinique; toxicité chronique
c) développement clinique; phase 1

Q2 : Dans laquelle de ces phase le but principal est de ‘‘Confirmer l’efficacité du médicament’’ ?

a) phase 1
b) phase 2
c) phase 3
d) phase 4

Answer 2

Q1: a) développement pré-clinique; toxicité aiguë

Q2 : c) phase 3

Question 3

Développement pré-clinique
____

Q1 : Qu’est-ce que la dose maximale non létale ?

Q2 : Dans quelle étude est-elle déterminée ?

Answer 3

Q1 : la dose la plus forte pour laquelle aucun effet toxique n’est observé

Q2 : étude toxicité aigüe

Question 4

La DL50 est la dose tuant __% des animaux à ___ jours.

Answer 4

50

7

Question 5

Développement pré-clinique
______

Q1 : Combien d’administration du médicament fait-on lors de l’étude aiguë ? de l’étude chronique ?

Q2 : Quelle est la durée d’administration lors de l’étude de toxicité chronique ?

Answer 5

Q1 :
aiguë : 1 seule admin.
chronique : admin. répétées

Q2 : on se base sur la durée prévue pour l’utilisation chez l’humain

Question 6

Développement pré-clinique
______

Q1 : Que peut-on dire sur l’implication animale dans l’étude de toxicité chronique ?

Q2 : Quelle est la voie d’administration lors de l’étude de toxicité chronique ?

Answer 6

Q1 : 2 espèces mammifères dont 1 non-rongeur (souvent le rat et le singe)

Q2 : la même voie prévue dans l’utilisation humaine

Question 7

Pour étudier l’effet sur la reproduction, on effectue des études réalisées sur les animaux femelles ___.
On veut ultimement évaluer l’impact du médicament sur la ___.

Answer 7

gestantes

fertilité

Question 8

Q1 : Qu’est-ce qu’un médicament tératogène ?

Q2 : Nomme un médicament reconnu pour être tératogène.

Answer 8

Q1 : qui provoque des malformations foetales

Q2 : thalidomide

Question 9

Lequel ou lesquels de ces énoncés sont VRAIS ?

a) C’est lors du développement pré-clinique (animaux) que les paramètres PK sont déterminés,
b) La phase 4 se déroule lorsque le médicament est mis sur le marché.
c) La phase 2 se fait sur des sujets sains.
d) C’est lors du développement pré-clinique qu’on identifie les métabolites.

Answer 9

a) C’est lors du développement pré-clinique (animaux) que les paramètres PK sont déterminés,
b) La phase 4 se déroule lorsque le médicament est mis sur le marché.

Question 10

🛑Pour chacun de ces énoncés, dire à quelle phase (1 à 4) il s’agit.

A- « Évaluer la SÉCURITÉ du médicament. »

B- « Déterminer la demi-vie (T1/2). »

C- « Pharmacovigilance et pharmacoéconomie. »

D- « Démontrer l’EFFICACITÉ et l’INNOCUITÉ dans des
conditions cliniques prévues. »

Answer 10

A- « Évaluer la SÉCURITÉ du médicament. » 𝟭

B- « Déterminer la demi-vie (T1/2). » 𝟭

C- « Pharmacovigilance et pharmacoéconomie. » 𝟰

D- « Démontrer l’EFFICACITÉ et l’INNOCUITÉ dans des
conditions cliniques prévues. » 𝟯

Question 11

🛑Pour chacun de ces énoncés, dire à quelle phase (1 à 4) il s’agit.

A- « Détection d’effets indésirables RARES. »

B- « Définir les conditions optimales d’utilisation (dose, intervalle, durée). »

C- « Démontrer l’EFFICACITÉ et l’INNOCUITÉ dans des
conditions cliniques prévues. »

D- « Étude sur deux groupes randomisés, un avec le nouveau médicament et l’autre avec un médicament de référence. »

Answer 11

A- « Détection d’effets indésirables RARES. » 4

B- « Définir les conditions optimales d’utilisation (dose, intervalle, durée). » 2

C- « Démontrer l’EFFICACITÉ et l’INNOCUITÉ dans des
conditions cliniques prévues. » 𝟯

D- « Étude sur deux groupes randomisés, un avec le nouveau médicament et l’autre avec un médicament de référence. » 𝟯

Question 12

Lors de la phase 3, on forme 2 groupes de sujet.
Que reçoit chacun des groupes ?

Q2 : À quelle phase détermine-t-on les métabolites du Rx ?

Answer 12

Q1 : Le premier groupe reçoit le nouveau médicament et
l’autre, le médicament de référence.

Q2 : phase 1

Question 13

Q1 : Qui examine les médicaments proposés en ‘‘drogue nouvelle’’ ?

Q2 : Quelle est la principale question posée lorsqu’on évalue les conditions d’approbation d’un Rx ?

Answer 13

Q1 : Santé Canada

Q2 : Les bénéfices surpassent les risques?

Question 14

Lorsque Santé Canada évalue les conditions d’approbation d’un Rx, il faut évaluer …

a) Les résultats d’essais précliniques au Canada.
b) Les résultats d’essais précliniques et cliniques au Canada.
c) Les résultats précliniques au Canada et ailleurs dans le monde.
d) Les résultats d’essais précliniques et cliniques au Canada et ailleurs dans le monde.
e) Les résultats d’essais précliniques et cliniques au Canada et aux États-Unis.

Answer 14

d) Les résultats d’essais précliniques et cliniques au Canada et ailleurs dans le monde.

Question 15

🛑Santé Canada est responsable de donner l’approbation pour …

a) un médicament
b) un groupe pharmacologique (isomères_
c) aucune de ces réponses

Answer 15

c) aucune de ces réponses

L’approbation est pour une
INDICATION, pas pour un
médicament!

Question 16

Lorsque Santé Canada décrète que les avantages l’emportent sur les risques, un avis de ___ est remis. Il y a aussi une ___ ___ de drogue ainsi que la mise en ___.

Answer 16

conformité
identification numérique
marché

Question 17

Q1 : Quels sont les 5 principaux pilliers de la pharmacocinétique ?

Q2 : Quelles sont les 2 provinces qui font le plus de recherche au Canada ?

Answer 17

Q1  : 
Absorption
Distribution
Métabolisme
Élimination

Q2 :
1- Ontario
2- Québec

Question 18

Pourquoi le VIOXX© a-t-il été retiré du marché ?

Answer 18

un risque relatif ACCRU d’événements cardiovasculaires

Question 19

🛑
Q1 : Quelle est la durée d’un brevet au Canada ?

Q2 : Quels sont les 5 «B» de la pharmacothérapie ?

Answer 19

Q1 : 20 ans

Q2 : 
Bon médicament
Bon patient
Bonne dose
Bonne voie
Bon moment

Question 20

Lequel ou lesquels de ces énoncés sont VRAIS ?

a) L’absorption est un processus réversible.
b) Les médicaments métabolisés en phase II sont davantage sécuritaires pour la personne âgée.
c) La pharmacodynamie représente l’action de l’organisme sur le médicament.
d) La warfarine est un médicament avec indice thérapeutique étroit.

Answer 20

b) Les médicaments métabolisés en phase II sont davantage sécuritaires pour la personne âgée.
d) La warfarine est un médicament avec indice thérapeutique étroit.

Question 21

🛑« Action du médicament sur l’organisme. Ce que le Rx fait au corps. »

a) Pharmacocinétique
b) Pharmacodynamie

Answer 21

b) Pharmacodynamie

Question 22

« Action de l’organisme sur le médicament. Ce que le corps fait au Rx. »

a) Pharmacocinétique
b) Pharmacodynamie

Answer 22

a) Pharmacocinétique

Question 23

Pour chacune de ces étapes de la pharmacocinétique, associer le paramètre correspondant, parmi les choix suivants :

a) Temps de demi-vie
b) Biodisponibilité
c) Clairance
d) Volume de distribution (VD)

1 - Absorption :
2 - Distribution :
3 - Métabolisme :
4 - Excrétion/Elimination :

Answer 23

1 - Absorption : b) Biodisponibilité

2 - Distribution : d) Volume de distribution (VD)

3 - Métabolisme : c) Clairance

4 - Excrétion/Elimination : a) Temps de demi-vie

Question 24

🛑
Q1 : Si après 1 demi-vie, le médicament est éliminé à 50%, après combien de demi-vies considère-t-on que le médicament est ‘‘complètement’’ éliminé ?

Q2 : QSJ ? Je suis une cytochrome fréquemment impliqué en polymorphisme, ce qui influence la réponse au population.

Answer 24

5-7 demi-vies

Q2 : CYP2D6

Question 25

Les molécules liposolubles, qui sont ___ absorbée, sont transformées en molécules ___ pour leur élimination ___.

Answer 25

très
hydrosolubles

rénale

Question 26

Lequel ou lesquels de ces énoncés sont VRAIS ?

a) La biodisponibilités dépend de la quantité de médicament après son passage hépatique.
b) Le polymorphisme du CYP2D6 peut inflencer la transformation de la morphine en codéine.
c) Les ultra métaboliseurs ont plusieurs copies du gène normal.
d) Les ultra métaboliseurs ont une accumulation de la molécule-mère.

Answer 26

a) La biodisponibilités dépend de la quantité de médicament après son passage hépatique.
c) Les ultra métaboliseurs ont plusieurs copies du gène normal.

Question 27

Lequel ou lesquels de ces énoncés sont VRAIS ?

a) Le pamplemousse est un inhibiteur puissant et irréversible du cytochrome 2D6.
b) Le médicament d’origine est reconnu comme le produit de référence canadien.
c) Le médicament générique a les mêmes excipients que le médicament d’origine.
d) Les métaboliseurs extensifs ont le gène normal.

Answer 27

b) Le médicament d’origine est reconnu comme le produit de référence canadien.
d) Les métaboliseurs extensifs ont le gène normal.

Question 28

Q1 : Pourquoi faut-il faire attention avec le jus de pamplemousse et la prise de certains Rx ?

Q2 : Donner un autre nom pour médicament de marque/original.

Answer 28

Q1 : Inhibiteur puissant et
irréversible 𝗖𝗬𝗣𝟯𝗔𝟰

Q2 : médicament innovateur

Question 29

Le médicament générique peut différer pour ses ___, mais il doit répondre aux normes de ___ de
Santé Canada.

Answer 29

excipients

bioéquivalence

Question 30

Q1 : Quelle est l’intervalle de confiance accepté pour un médicament générique ?

Q2 : Comment se définit la BIOÉQUIVALENCE ?

Answer 30

Q1 : 80-125%

Q2 : forte similitude de la
BIODISPONIBILITÉ de 2 produits pharmaceutiques