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definitely not paces stuff > Cibles et mécanismes d'action des médicaments (2) - OIRY CUQ > Flashcards

Cibles et mécanismes d'action des médicaments (2) - OIRY CUQ Flashcards

1
Q

A propos des récepteurs de guanylate cyclase : VRAI ou FAUX

Ce sont des hétérodimère transmembranaires

A

FAUX ce sont des homodimères TM

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Q

A propos des récepteurs de guanylate cyclase :

Où se situent le site effecteur (enzyme) et récepteur

A

Ils sont sur la même protéine

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3
Q

A propos des récepteurs de guanylate cyclase :

Quelle type de liaison active sa fonction?

A

Une liaison extracellulaire de l’agoniste

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4
Q

A propos des récepteurs de guanylate cyclase :

La fonction guanylate cyclase est intracellulaire ou extracellulaire?

A

Intracellulaire

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5
Q

A propos des récepteurs de guanylate cyclase : que produit son activité et à partir de quoi?

A

Produit du GMPc à partir du GTP

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6
Q

A propos des récepteurs de guanylate cyclase :

Donnez un exemple de récepteur et la pathologie qu’il peut entraîner

A

Récepteurs activés par des entérotoxines bactériennes qui sont responsables de troubles digestifs avec diarrhées aiguës

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7
Q

Concernant les récepteurs à activité ou couplés à une protéine kinase :
Par quoi sont-ils majoritairement activés

A

Par des médiateurs ayant un rôle de croissance cellulaire

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8
Q

Concernant les récepteurs à activité ou couplés à une protéine kinase :
Que se passe-t-il une fois que les prot sont phosphorylées?

A

Activation des voies de signalisation ( cascade de réactions)

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9
Q

Concernant les récepteurs à activité ou couplés à une protéine kinase :
Quelles protéines sont capable d’hydrolyser les groupements phosphate (déphosphorylation) et d’inactiver la cascade de réaction?

A

Protéines phosphatase

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10
Q

Les récepteurs à activité tyrosine kinase :

Que sont capable de faire les récepteurs

A

S’autophosphoryler

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11
Q

Les récepteurs à activité tyrosine kinase :

Par quoi est augmenté l’activité tyr/kin

A

Par leur dimérisation

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12
Q

Les récepteurs à activité tyrosine kinase :

Un exemple de médicaments lié à ces R et ce qu’ils traitent

A

Les anticorps anti-récepteur EGF contre le cancer

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13
Q

Les récepteurs à activité tyrosine kinase :

le récepteur EGF est la cible de quoi

A

Des anticancéreux

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14
Q

Récepteurs couplés à une tyrosine kinase cytosolique :

Que dire des R. et enzymes?

A

Ce sont des protéines distinctes

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15
Q

Récepteurs couplés à une tyrosine kinase cytosolique :

donnez une exemple de R.

A

Récepteur de l’hormone de croissance (GH ou hormone somatotrope, produite par l’hypophyse)

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16
Q

Récepteurs couplés à une tyrosine kinase cytosolique :

un exemple de médicament ciblant ces récepteurs

A

Protéines recombinantes de GH (somatropine), agoniste du récepteur utilisé dans le traitement des retards de croissance

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17
Q

Récepteurs couplés à une tyrosine kinase cytosolique :

Que fait la somatotropine ?

A

Agoniste du récepteur utilisé dans les traitements de retard de croissance

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18
Q

Récepteurs à activité sérine/thréonine :

Par quel élément est porté l’activité ser/thre

A

Le récepteur

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19
Q

Récepteurs à activité sérine/thréonine :

Un exemple de R.

A

R. des bone morphogenic proteins (BMP)

20
Q

Récepteurs à activité sérine/thréonine :

Quel est le rôle principal BMP ?

A

Stimuler l’ostéogenèse

21
Q

Récepteurs couplés à une sérine/thréonine kinase cytosolique :
Récepteurs et protéines sont des protéines distinctes ?

A

VRAI

22
Q

Récepteurs couplés à une sérine/thréonine kinase cytosolique :
exemple de R.

A

R. du TNFalpfa (tumor necrosis factor)

23
Q

Récepteurs couplés à une sérine/thréonine kinase cytosolique :
Quel rôle joue le TNFalpha?

A

Dans les pathogénies de la polyarthrite rhumatoïde

24
Q

Récepteurs couplés à une sérine/thréonine kinase cytosolique :
Quel médicament bloque le TFNalpha

A

Anticorps monoclonal anti-TNFalpha

25
Q

A propos des récepteurs à activité de canal ionique :

Les canaux ioniques permettent quel type de passage transmembranaire ?

A

Dans le sens du gradient de concentration

26
Q

A propos des récepteurs à activité de canal ionique :

Comment est le passage TM pour le NA+ et le Ca2+ et quelle réaction entraîne-t-il ?

A

Ils entrent dans la cellule et provoquent une dépolarisation (excitation) et une exocytose

27
Q

A propos des récepteurs à activité de canal ionique :

Comment et le passage TM pour le K+ et quelle réaction entraîne-t-il ?

A

Il sort de la cellule _> hyperpolarisation (mise au repos de la cellule)

28
Q

A propos des récepteurs à activité de canal ionique :

Comment et le passage TM pour le CL- et quelle réaction entraîne-t-il ?

A

Il entre dans la cellule et entraîne une hyperpolarisation qui met la cellule au repos

29
Q

A propos des récepteurs à activité de canal ionique :

C’est une association de …..

A

Plusieurs sous unités protéiques membranaires

30
Q

A propos des récepteurs à activité de canal ionique :

par quoi sont-ils régulés

A

Par la liaison d’un médiateur -> modification de conformation qui permet le passage sélectif d’ions

31
Q

A propos des récepteurs à activité de canal ionique :

Donnez les deux exemples du cours

A

R. GABA-A et R. ionotrope du glutamate

32
Q

A propos des récepteurs à activité de canal ionique :

comment se lient les ligands?

A

Il peuvent se lier sur le même site que le médiateur ou sur un site différent pour moduler le canal

33
Q

A propos des récepteurs à activité de canal ionique :

Quel est le rôle du GABA

A

Principal neuromédiateur inhibiteur du SNC

34
Q

A propos des récepteurs à activité de canal ionique :

Le canal Cl- du R. GABA-A est modulé par quoi

A

Par le GABA et les benzodiazépines

35
Q

A propos des récepteurs à activité de canal ionique :

Que provoquent les ion chlorures après leur entrée ?

A

Une hyperpolarisation à l’origine d’un PPSI

36
Q

A propos des récepteurs à activité de canal ionique :

Quelle est l’action des BDZ

A

Ils augmentent le flux entrant de Cl- et ainsi l’hyperpolarisation -> PPSI plus fort -> effet anxiolytique

37
Q

Quelles sont les autres propriétés des BDZ

A

Hypnotiques, anticonvulsivants, myorelaxants

38
Q

Le R. GABA-A est la cible de quels médicaments?

A

Médicaments axiolytiques les BDZ

39
Q

Le glutamate est quelle forme de l’acide glutamique ?

A

La forme ionisée

40
Q

Le glutamate est le ligand de quel type de récepteur

A

Les Récepteurs ionotropes

41
Q

Un flux entrant de cation dans une fibre excitatrice provoque quoi

A

Une dépolarisation suivie d’un PPSE

42
Q

Quelle molécule diminue l’effet excitateur d’une fibre

A

La kétamine

43
Q

Quelle est l’action pharmacologique de la kétamine

A

C’est un anesthésique général

44
Q

A quoi sont perméable les R. ionotropes

A

Aux cations

45
Q

Est ce que le glutamate passe le canal des R. ionotropes

A

Non, c’est seulement son ligand, les cations passerons par le canal en revanche

definitely not paces stuff (17 decks)

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