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hormonal et sang > Chimie pharmaceutique des corticoïdes sytémiques > Flashcards

Chimie pharmaceutique des corticoïdes sytémiques Flashcards

1
Q

Quels sont les 3 groupes chimiques d’hormones?

A

Phénoliques
Protéiques
Stéroidiennes

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Q

VF? Les concentrations sanguines des stéroides sont élevées.

A

FAUX

Très faibles

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3
Q

Les hormones stéroidiennes sont-elles hydro ou liposolubles?

A

Lipo

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4
Q

Dans quels types de vésicules seront stockées les hormones stéroïdiennes après leur production?

A

Ne sont pas stockées, sont sécrétées immédiatement

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5
Q

Quel est le degré de fixation des hormones stéroïdiennes aux protéines plasmatiques?

A

Très haut

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6
Q

Décrire la structure de base des hormones stéroïdiennes.

A

base à 4 cycles de carbone (3 de 6 et 1 de 5)

cyclopentanoperhydrophénanthrène (gros mot)

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7
Q

On associe le nom du stéroïde au nombre de _______ de la structure de base.

A

carbones

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8
Q

Les stéroïdes naturels existent principalement sous la configuration ______.

A

trans

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9
Q

Quel est le nom de l’enzyme de clivage de la chaîne latérale du cholestérol?

A

P450scc

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10
Q

Quels sont les proportions des zones du cortex surrénalien?

A 
Glomérulée = 15%
Fasciculée = 75%
Réticulée = 10%
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11
Q

Quels sont les proportions des zones du cortex surrénalien?

A 
Glomérulée = 15%
Fasciculée = 75%
Réticulée = 10%
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12
Q

Principale fonction des minéralocorticoïdes?

A

Réguler les concentrations d’électrolytes, surtout Na+ et K+ dans le sang et les liquides extra-cellulaires.

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13
Q

Quel est le minéralocorticoïde le plus abondant?

A

Aldostérone

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14
Q

L’action des minéralocorticoïdes se situe principalement au niveau des tubules rénaux où ils provoquent la _____ du sodium et l’______ de potassium; par conséquent la réabsorption des ions sodium de l’urine afin de les retourner en circulation.

A

rétention

excrétion

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15
Q

Résumé de l’action des minéralocorticoides.

A

Retient l’eau, les ions Na+ et HCO3-

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16
Q

Quels sont les 3 facteurs indépendants stimulant la sécrétion de l’aldostérone?

A

^ K+ sanguin

diminution Na+, TA ou volume sanguin

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17
Q

Quels sont les mécanismes régulant la sécrétion de l’aldostérone?

A

RAA

Concentrations plasmatiques Na+,K+

ACTH (stress) et le facteurs natriurétique auriculaire (coeur)

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18
Q

VF? Les glucocorticoïdes sont régis par un rétrocontrôle négatif.

A

V

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19
Q

La libération du cortisol est déclenchée par l’_____, qui est elle-même sécrétée sous l’effet de la ____.

A

ACTH

CRH

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20
Q

Quels sont les principaux stéroïdes C19 produits par la surrénale?

A

DEHA
Androstènedione
DIOL

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21
Q

VF? Les principaux stéroïdes produits par la surrénale ont une forte activité.

A

FAUX

Activité est acquise par la transformation

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22
Q

L’androstènediol a forte affinité pour le récepteur des _______.

A

estrogènes

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23
Q

VF? Toutes les cellules ont des récepteurs aux glucocorticoides.

A

V

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24
Q

VF? Les corticostéroïdes exercent leurs effets en se fixant au GR sur la membrane cellulaire, qui, par activation, migre vers le noyau cellulaire.

A

FAUX

dans le cytosol

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25
Q

La forme _________ du récepteur GR peut induire des gènes anti-inflammatoire en se liant à l’ADN et en ______ d’autres gènes impliqués dans ses multiples effets métaboliques et endocriniens.

A

homodimérique

activant

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26
Q

Le mécanisme anti-inflammatoire MAJEUR des corticostéroïdes est la _______ de gènes inflammatoires qui exprime des facteurs de transcription, comme la ___________ (AP-1) et le ____________ (NF-kB) qui sont surexprimés durant l’inflammation.

A

répression

protéine activatrice-1

facteur nucléique kappa B

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27
Q

Le mécanisme anti-inflammatoire des corticostéroïdes résulte de la fixation d’un corticostéroïde à la forme _______ du récepteur.

A

monomérique

28
Q

VF? La liaison à la forme dimère du GR causera une augmentation des protéines anti-inflammatoires.

A

V

29
Q

QSJ? Pathologie causant une hypersécrétion de l’aldostérone et qui est souvent causée par une tumeur surrénalienne.

A

Syndrome de Conn

30
Q

Quels sont les impacts du Syndrome de Conn sur l’équilibre ionique?

A

Réduction de K+
Rétention excessive de Na+ (et eau)

Alcalose métabolique

31
Q

Quels sont les symptômes et le traitement du syndrome de Conn?

A

HTA, manque de dépolarisation des neurones = paralysie

Traitement chirurgical

32
Q

QSJ? Pathologie impliquant une hypersécrétion de glucocorticoïdes.

A

Syndrome de Cushing

33
Q

Quels sont les symptômes du syndrome de Cushing?

A

Redistribution des graisses (visage, abdomen)

Easy bruising

Peau de visage rougeâtre

Stretch marks sur ventre

34
Q

Quels sont les 3 traitements possibles pour le Syndrome de Cushing?

A

Ablation de tumeur
Ablation unilatérale de la surrénale
Réduire la sécrétion de cortisol par médicament (ex : Ketoconazole)

35
Q

QSJ? Maladie qui cause une hyposécrétion de l’aldostérone ET du cortisol.

A

Maladie d’Addison

36
Q

Quels sont les Sx de la maladie d’Addison?

A

Asthénie avec courbatures

HypoTA

Amaigrissement, anorexie

Hyperpigmentation

37
Q

Quels sont les traitements pour la maladie d’Addison?

A

Substituer l’aldostérone manquante

ex : Fludrocortisone

38
Q

Qu’est-ce que l’hirsutisme hyperandrogénique?

A

Hypersécrétion en stéroides c19

pousse des poils

39
Q

Quel est le traitement proposé pour l’hirsutisme hyperandrogénique?

A

Cyprotérone (antiandrogène)

40
Q

Quelles 3 enzymes font défaut dans l’hyperplasie surrénalienne congénitale?

A

21alpha-hydroxylase

11beta-hydroxylase

3beta-hydroxystéroide déshydrogénase

Les enzymes nécessaires à la production des minéralo, glucocorticoides et des sétoides sexuelles

41
Q

Quels sont les effets cliniques de l’hyperplasie surrénalienne congénitale?

A

Anomalie des surrénales, des gonades

Trouble de développement des organes sexuels

42
Q

Le cortisol a une structure chimique hétérocycle à __ carbones.

A

21

43
Q

La chaine ________ (COCH2OH) en 17, la double liaison en __ et le groupement ______ en 3 se retrouvent dans tous les dérivés actifs du cortisol.

A

cétoalcool

4

cétone

44
Q

L’atome d’oxygène en ___ est essentiel à l’activité glucocorticoïde du cortisol.

A

C11

45
Q

L’aldostérone possède une fonction _______ en C13 et existe principalement sous la forme _______ au pH physiologique

A

aldéhyde

hémiacétate

46
Q

Quelles sont les modifications typiques sur le squelette de cortisol retrouvées dans les GC synthétiques?

Indices

  1. C1
  2. C6
  3. C9
  4. C16
A
  1. double liaison c1-c2
  2. méthyle en c6
  3. fluor en c9
  4. méthyle en c16
47
Q

L’oxydation de l’_____ en C11 (cortisol) en cétone (cortisone) ______ l’activité glucocorticoïdes (enzyme 11b-HSD).

A

alcool

diminue

48
Q

(Cortisol)

L’introduction d’une double liaison entre C1 et C2 du cycle __ ________ l’activité anti-inflammatoire et __________.

A

A

augmente

glucocorticoïde

49
Q

(Cortisol)

L’introduction d’un ______ en C9 augmente l’effet anti-inflammatoire et _______ (fludrocortisone).

A

Fluor

minéralocorticostéroïde

50
Q

(cortisol - fludrocortisone)

En plus de _________ la liposolubilité, le pouvoir attracteur d’électrons de fluor diminue la susceptibilité de l’_______ en C11 d’être oxydé par la 11b-HSD (Cortisol à Cortisone).

A

augmenter

hydroxyle

51
Q

(cortisol)

L’addition d’un groupement méthyle ou alcool en C16 ______ l’activité minéralocorticoïde

A

abolit

52
Q

Quels sont les groupements atteints lors de l’inactivation endogène du cortisol (hydrocortisone).

Indice : C11, C5 et C3

A

Oxydation de l’alcool en C11
Réduction de la double liaison en C5
Réduction de la fonction cétone en C3

53
Q

Quel sera l’effet de l’oxydation de l’alcool en C11 de la prednisolone?

A

Inactivation

formation de métabolite inactif

54
Q

La réduction de la cétone de la chaine latérale en alcool (C___) cause une inactivation de la prednisolone.

A

20

55
Q

Quel est la conséquence des hydroxylations en C6 et C16 de la prednisolone?

A

Formation de métabolites actifs

56
Q

Quelle est la stratégie pour augmenter la solubilité aqueuse pour une injection UV de cortisone?

A

Former un sel phosphate (hydrocortisone sodium phosphate).

Le phosphate des hydrolysé in vivo pour former un dérivé actf.

57
Q

VF? Les sels phosphates sont seulement utilisés pour augmenter la solubilité aqueuse de l’hydrocortisone?

A

FAUX

aussi pour dexaméthasone et predisolone

58
Q

Comment faire pour augmenter la solubilité de hydrocortisone et compagnie?

A

Former un ester précurseur métabolique

OU

Former un éther pour réagir avec les OH sur C16 et C17 = ne forme pas un précurseur métabolique

59
Q

Quels sont les corticoides administrés par inhalation et par la voie intranasale? (4)

A

Triamcinolone acétonide
Flunisolide
Fluticasone
Budésonide

60
Q

Le ciclesonide est un pro-médicament qui se transforme (hydrolyse de l’_____) en son métabolite actif principalement dans les _______.

A

ester

poumons

61
Q

Quel est l’avantage du ciclesonide?

A

DIE pour la majorité des cas

62
Q

Tous les corticostéroïdes et les analogues chimiques possèdent une _______ en 4 et une ________ en 3.

A

double liaison

cétone

63
Q

En général, le métabolisme des hormones stéroïdiennes implique l’addition d’O et
d’H suivi d’une _______ à des dérivés ________.

A

conjugaison

hydrosolubles

64
Q

(CS)

La réduction de la double liaison en __ s’effectue au ____ et dans les tissus périphériques et _____ ainsi la molécule.

A

4

foie

inactive

65
Q

(CS)

La réduction subséquente de la _____ en 3 en hydroxyle s’effectue seulement au niveau du ____.

A

cétone

foie

66
Q

(CS)
La majorité de ces métabolites réduits sur le cycle A sont par la suite conjugués au _____ et _______dans le foie et les reins.

A

sulfate

glucuronide

hormonal et sang (6 decks)

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