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Pharmacologie Dentaire I > Cours #6 - Médicament du système cardiovasculaire > Flashcards

Cours #6 - Médicament du système cardiovasculaire Flashcards

1
Q

Quelles sont les grandes classes des diurétiques vues en cours ? (4)

A
  • Thiazides
  • Diurétiques de l’anse
  • Épargneurs de potassium
  • Inhibiteurs de l’anhydrase carbonique
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Q

Quels est le mécanisme d’action des thiazides?

A
  • Tubule distal
  • Inhibition cotransport Na++/Cl (Liaison au transporteur et inhibition réabsorption Na/Cl)
  • Excrétion de sodium, de chlore, de potassium
  • Réabsorption calcium
  • Activation système rénine angiotensine aldostérone
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3
Q

Vrai ou faux ?

Les thiazides sont inefficaces si ClCr < 30mL/minute

A

Vrai !

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4
Q

Quels est le mécanisme d’action des diurétiques de l’anse?

A
  • Anse de Henle
  • Inhibition pompe Na/K/2Cl
  • Excrétion Na, K, Cl, Mg, Ca, H
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Q

Vrai ou faux ?

Les épargneurs de potassium sont les diurétiques les plus puissants

A

Faux !

Les diurétiques de l’anse sont les diurétiques les plus puissants

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6
Q

Quels est le mécanisme d’action des épargneurs de potassium?

A
  • Tubule collecteur
  • Blocage canaux sodium
    (Réabsorption)
  • Garde le potassium, excrète le sodium
  • Spironolactone est un analogue de l’aldostérone
    (Antagoniste compétitif, efficace dans l’insuffisance
    cardiaque)
  • Puissance faible
  • Bon en association
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7
Q

Quels est le mécanisme d’action des inhibiteurs de l’anhydrase carbonique?

A
  • Tubule proximal
  • Anhydrase carbonique est une enzyme
  • Empêche réabsorption bicarbonates
  • Excrétion Na, K, HCO3
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8
Q

Revoir tableau 23/139

A

Oui madame!

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9
Q

Quels sont les effets indésirables des thiazides? (5)

A
  • Hyponatrémie
  • Hypokaliémie
  • Hypovolémie
  • Goutte
  • Réaction allergique
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10
Q

Quels sont les effets indésirables du furosémide (lasix - Duriétique de l’anse) ? (7)

A
  • Hyponatrémie
  • Hypokaliémie
  • Hypomagnésémie
  • Hypovolémie
  • Alcalose métabolique
  • Paresthésies
  • Ototoxicité
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11
Q

Quels sont les effets indésirables des épargneurs de potassium? (2)

A
  • Hyperkaliémie

- Gynécomastie, libido diminuée

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12
Q

Quels sont les effet indésirables de l’acétozolamide (Inhibiteurs de l’ anhydrase carbonique)? (3)

A
  • Nausées, vomissements, perte d’appétit
  • Altération du goût
  • Allergie
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13
Q

Quelle est l’utilisation clinique des thiazides?

A

Hypertension

Seul ou en combinaison

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14
Q

Quelles sont les utilisations cliniques du furosémide (lasix - Duriétique de l’anse) ? (2)

A
  • OEdème

- Insuffisance cardiaque

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15
Q

Quelles sont les utilisations cliniques du spironolactone (épargneurs de potassium)? (2)

A
  • Hypokaliémie secondaire au furosémide

- Insuffisance cardiaque

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16
Q

Quelles sont les utilisations cliniques de l’acétazolamide? (4)

A
  • Glaucome
  • OEdème
  • Épilepsie
  • Maladie de l’altitude
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17
Q

Que veut dire IECA?

A

Inhibiteurs de l’enzyme de conversion de l’angiotensine

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18
Q

Quels sont les agents disponibles parmi les IECA ?

A
  • Benazepril, Lotensin MD
  • Captopril, Capoten MD
  • Cilazapril, Inhibace MD
  • Enalapril, Vasotec MD
  • Fosinopril, Monopril MD
  • Lisinopril, Prinivil MD, Zestril MD
  • Perindopril, Coversyl MD
  • Quinapril, Accupril MD
  • Ramipril, Altace MD
  • Trandolapril, Mavik MD
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19
Q

Quel est le mécanisme d’action des IECA?

A
  • Enzyme de conversion de l’angiotensine (ECA)
  • Distribué dans plusieurs tissus
  • Les plus importants: reins, vaisseaux sanguins
  • Convertit l’angiotensine 1 en angiotensine 2
  • Angiotensine 2 (AT2):
  • Vasoconstricteur puissant
  • Stimule sécrétion d’aldostérone

IECA

  • Bloque la conversion AT1 en AT2
  • Bloque la dégradation de la bradykinine
  • Stimule la sécrétion de PGE2 et prostacycline
  • Substances vasodilatatrices
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20
Q

Vrai ou faux ?

Les IECA peuvent se donner BID

A

Faux !

DIE

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21
Q

Vrai ou faux ?

L’énalapril (IECA) est un pro-médicament

A

Vrai !

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22
Q

Vrai ou faux ?

Tous les EICA sont excrétés par le reins

A

Faux

Tous les IECA sont excrétés par les reins sauf le fosinopril

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23
Q

Quels sont les différents effets indésirables des IECA? (3)

A

-Hyperkaliémie
(Diminution de l’aldostérone)

-Toux sèche
(Inhibition de la dégradation de la bradykinine)

  • Angioedème
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24
Q

Quelles sont les possibles interactions médicamenteuse des IECA? (1)

A
  • Anti-inflammatoires non stéroïdiens:
  • Réduction de l’effet antihypertenseur
  • Risque IRA (surtout si ajout d’un thiazidique)
  • Augmente les concentrations de lithium et de digoxine
  • Spironolactone, suppléments de potassium, ARA (Augmentation de la kaliémie)
  • Antiacides diminuent l’absorption des IECA
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25
Q

Comprendre le graphique AINS vs IECA 42/139

A

Je feel un question là-dessus dans son examen

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26
Q

Quelles sont les contre-indications et les précautions des IECA? (3)

A
  • Sténose bilatérale des artères rénales (Patient dépendant de l’effet constricteur de l’AT2)
  • Grossesse
    (OK au premier trimestre mais morts foetales au 2e et 3e trimestre, hypotension
    foetale)
  • Histoire d’angioedème
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27
Q

Que veut dire ARA ?

A

Antagonistes des récepteurs de l’angiotensine

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28
Q

Quels sont les agents disponibles des ARA ?

A
  • Candesartan, Atacand MD
  • Eprosartan, Teveten MD
  • Irbesartan, Avapro MD
  • Losartan, Cozaar MD
  • Olmesartan, Olmetec MD
  • Telmisartan, Micardis MD
  • Valsartan, Diovan MD
  • Sacubitril + Valsartan, Entresto MD
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29
Q

Quel est le mécanisme d’action des ARA ?

A
  • Angiotensine a 2 voies de formation:
  • Système rénine angiotensine aldostérone
  • Chymases (enzyme)
  • Bloque récepteur AT1 responsable de:
  • Vasoconstriction
  • Libération de l’aldostérone
  • Activation sympathique
  • Libération d’ADH
  • Constriction artériole afférente
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30
Q

Quels sont les effets indésirables des ARA ? (3)

A
  • Hyperkaliémie
  • Hypotension
  • Toux et angioedème rares
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31
Q

Quels sont les interactions médicamenteuses possibles des ARA ? (2)

A
  • Même que les IECA

- Inhibiteurs 3A4

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32
Q

Quelles sont les contre-indications et précautions avec les ARA ? (1)

A

Grossesse

- Pareil à IECA

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33
Q

Quel est l’agent disponible des inhibiteurs directs

de la rénine?

A

Aliskiren, Rasilez

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34
Q

Quels sont les effets indésirables des inhibiteurs directs de la rénine? (3)

A
  • Suivi kaliémie
  • Hypotension
  • Toux et angioedème rares
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35
Q

Quels sont les agents disponibles des canaux calciques? BBC

A
  • Dihydropyridine:
  • Amlodipine, Norvasc MD
  • Nifédipine, Adalat MD
  • Nicardipine, Cardene MD
  • Nimodipine, Nimotop MD
  • Felodipine Plendil MD, Renedil MD
  • Non dihydropyridine:
  • Diltiazem, Cardizem MD, Tiazac MD
  • Verapamil Isoptin MD
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36
Q

Quel est le mécanisme d’action des bloqueurs des canaux calciques ?

A

Blocage des canaux calciques = Diminue l’entrée de calcium dans la cellule

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37
Q

Quels sont les effets pharmacologiques des bloqueurs des canaux calciques? (2)

A

Vasodilatation artérielle:

  • Diminution tension artérielle
  • Vasodilatation coronaires

Non dihydropyridine:

  • Diminution conduction cardiaque
  • Diminution fréquence cardiaque
  • Inotrope négatif
  • Diminution demande en 02
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38
Q

Quels sont les effets indésirables des bloqueurs des canaux calciques ? (4)

A
  • OEdème périphérique
  • Maux de tête, étourdissements, nausées
  • Vol coronarien:
  • Diminution de tension artérielle rapide
  • Diminution flot sanguin coronarien
  • Ischémie
  • Agents de courte durée d’action
  • HYPERPLASIE GINGIVALE
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39
Q

Quelles sont les interactions possibles des bloqueurs des canaux calciques ? (1)

A

Bradycardie et hypotension

  • En association
  • Rarement utilisé avec β bloqueurs
40
Q

Quelles sont les utilisations cliniques des bloqueurs des canaux calciques ? (4)

A
  • Angine
  • Hypertension
  • Tachyarythmies
  • Hypertension pulmonaire
41
Q

Revoir diapo 68 à 70

A

Oui madame !

42
Q

Je connais les arythmies cardiaque assez bien faque hésitez pas si vous avez des questions

A

:P

43
Q

Qu’est-ce que le syndrome du QT long ?

A
  • Délai de repolarisation du ventricule
  • Défaut canaux ioniques
  • Évolue en torsades de pointes avec risque de
    dégénérescence en FV
  • Attention aux interactions
  • Hypokaliémie et hypomagnésémie augmentent le risque
44
Q

Quels sont les différents médicaments qui peuvent augmenter le segment QT ? (juste savoir les grandes familles) (9)

A

Antiarythmiques:

  • Amiodarone, Cordarone MD
  • Sotalol Sotacor MD

Antidépresseurs:

  • Amitriptylline, Elavil MD
  • Imipramine ( Tofranil MD
  • Paroxétine, Paxil MD
  • Sertraline, Zoloft MD
  • Venlafaxine, Effexor MD

Hydrate de chloral

Antipsychotiques

  • Halopéridol, Haldol MD
  • Quétiapine, Seroquel MD
  • Olanzapine, Zyprexa MD
  • Risperidone, Risperdal MD

Antiémétiques

  • Ondansetron, Zofran MD
  • Granisetron, Kytril MD

Domperidone

Bronchodilatateurs

  • Salbutamol, Ventolin MD
  • Salmétérol, Serevent MD
  • Terbutaline, Bricanyl MD

Antibiotiques

  • Erythromycine
  • Clarithromycine, Biaxin MD
  • Azithromycine, Zithromax MD
  • Ciprofloxacine, Cipro MD
  • Levofloxacine Levaquin MD
  • Moxifloxacine Avelox MD
  • TMP SMX, Bactrim MD

Antifongiques

  • Itraconazole, Sporanox MD
  • Ketoconazole, Nizoral MD
  • Fluconazole, Diflucan MD
  • Voriconazole, Vfend MD
45
Q

Quels sont les agents disponibles des anti-arythmiques? (savoir les grandes classes)

A

Classe I : Action sur les canaux Na+

  • Classe Ia:
  • Quinidine, Biquin MD
  • Procainamide, Pronestyl MD
  • Disopyramide, Norpace MD, Rythmodan MD
  • Classe Ib:
  • Lidocaïne, Xylocard MD
  • Mexilétine, Mexitil MD
  • Classe Ic:
  • Flécainide, Tambocor MD *Propafénone Rythmol MD

Classe II
Action sur les récepteurs β1, conduction noeud AV
- β bloqueurs

Classe III
Action sur les canaux potassiques
- Amiodarone, Cordarone MD
- Dronedarone, Multaq MD
- Sotalol, Sotacor MD
- Ibutilide, Corvert MD )
- Bretylium, Bretylate MD

Classe IV
Bloqueurs des canaux calciques (BCC)
- Verapamil
- Diltiazem

46
Q

Quel est le mécanisme d’action des anti-arythmiques de la classe I?

A

Classe I: bloqueurs canaux sodiques

1A: se lie au canal ouvert
- Efficace peu importe la FC

1B: se lie au canal fermé

  • Plus efficace sur cellules ventriculaires
  • Elles sont fermées plus longtemps

1C: se lie au canal ouvert
- Dissociation lente

47
Q

Quel est le mécanisme d’action des anti-arythmiques de la classe II?

A

Classe II: Diminution dépolarisation phase 4

48
Q

Quel est le mécanisme d’action des anti-arythmiques de la classe III?

A

Classe III: bloqueurs canaux potassiques

- Amène un délai dans la repolarisation

49
Q

Quel est le mécanisme d’action des anti-arythmiques de la classe IV?

A

Classe IV: bloqueurs canaux calciques

50
Q

Quel est le mécanisme d’action de l’amiodarone (anti-arythmique de classe III)?

A

Bloque canaux K, Na et Ca

51
Q

Vrai ou faux ?

La lidocaïne n’a pas d’absorption.

A

Vrai !

Se donne IV seulement

52
Q

Vrai ou faux ?

L’amiodarone a un volume de distribution très petit.

A 
Faux !
Amiodarone :
- Très grand Vd (60L/kg)
- Lipophile
- Fortement lié aux protéines plasmatiques (96%)
53
Q

Fuck le métabolisme et l’élimination des anti-arythmiques….

A

Fuck that …

54
Q

Quels sont les effets indésirables de anti-arythmiques de classe Ia? (4)

A
  • Torsades de pointes
  • Nausées, vomissements
  • Hypotension, effet inotrope négatif
  • Effets antimuscariniques
55
Q

Quels sont les effets indésirables de la lidocaine (xylocaine = même chose)? (je le marque même si peut de risque avec dose SC en dentisterie parce beaucoup utilisé et peut avoir bcp d’effets si on l’injecte accidentellement dans un veine)

A
  • Convulsions
  • Dépression respiratoire
  • Arrêt cardiaque
56
Q

Quels sont les effets indésirables de l’amiodarone? (assez populaire donc je le marque)

A
  • Défaillance cardiaque
  • Inotrope négatif
  • Fibrose pulmonaire
  • Photosensibilité (bleu gris)
  • Dysfonction hépatique
  • Hyper/hypothyroïdie
57
Q

Quelles sont les interactions possibles avec les anti-arythmiques? (3)

A
  • Quinidine:
  • Quinidine augmente concentrations digoxine
  • Digoxine augmente concentrations quinidine
  • Rifampin diminue concentrations quinidine
  • Augmente effets warfarine
  • Inhibiteur 2D6
    (Empêche conversion codéine et morphine)
  • Propafénone:
    Augmente effet de la warfarine
  • Amiodarone:
  • Bradycardie et bloc AV avec β-bloqueurs
  • Augmente effet de la warfarine
  • Augmente concentrations digoxine
58
Q

Quelle est la contre-indication ou précaution à prendre avec les anti-arythmiques?

A

Flécainide:

  • Infarctus
  • Augmentation mortalité
59
Q

Quels sont les noms commercial pour la digoxine? (2)

A

Lanoxin MD, Toloxin MD

60
Q

Quelle est l’indication de la digoxine?

A

Indiqué dans l’insuffisance cardiaque et la fibrillation auriculaire.

61
Q

Quel est le mécanisme d’action de la digoxine?

A 
Inhibition de la pompe Na-K-ATPase:
- Augmentation Na intracellulaire
- Diminution échange Na Ca
- Diminution sortie Ca
- Plus de Ca est disponible pour la contraction
cardiaque
62
Q

Vrai ou faux ?

La digoxine est la classe V des anti-arythmiques

A

Vrai!

63
Q

Quels sont les effets pharmacologiques de la digoxine? (7)

A
  • Inotrope positif
  • Vasoconstriction
    (Seulement si le coeur est normal Ou si donné IV)
  • Augmentation débit cardiaque
  • Diminue activité sympathique
  • Diminue volume du coeur
  • Diminue fréquence cardiaque (Effet sur le nerf vague)
  • Effet diurétique
    (Fonction cardiaque améliorée et meilleur débit sanguin rénal)
64
Q

Quels sont les effets indésirables de la digoxine? (5)

A 
- Anorexie, nausées, VOMISSEMENTS
(Stimulation CTZ)
- Augmentation salivation
- Maux de tête
- TROUBLE DE LA VISION
(Halos, distorsion des couleurs)
- Névralgie du trijumeau
65
Q

Quelles sont les interactions possibles avec la digoxine? (4)

A
  • Diminution de l’absorption de la digoxine:
  • Antiacides
  • Metoclopramide
  • Sulfasalazine
  • Cholestyramine

Augmentation de l’absorption:
- Antibiotiques
(Macrolides, tétracyclines)
- Éradication de Eubacterium lentum

Augmentation de la toxicité:
- Hypokaliémie:
*Amphotéricine B
*Furosémide
*Diurétiques thiazidiques
- Augmentation risque d’arythmies:
Sympathomimétique
(Épinéphrine)
- Augmentation risque de bradycardie et bloc AV
(β-bloqueurs)

Quinidine

66
Q

Quelles sont les précautions à avoir avec la digoxine?

A

Index thérapeutique étroit

Les effets indésirables augmentent en cas:

  • Hypokaliémie
  • Hypomagnésémie
  • Hypercalcémie
67
Q

Quel est l’antidote de la digoxine?

A

Digibind MD

  • Fragments d’anticorps spécifique de la digoxine
  • Inactive digoxine en formant un complexe
68
Q

Quels sont les agents disponibles des nitrates? (3)

A
  • Nitroglycérine (NitroSpray MD, Nitrodur MD)
    (Glycéryl trinitrate)
  • Nitroprusside, Nipride MD
  • Isosorbide dinitrate, Imdur MD
69
Q

Quels est le mécanisme d’action des nitrates?

A

Libération de NO

Puissant vasodilatateur

70
Q

Quels sont les effets pharmacologiques des nitrates? (3)

A
  • Vasodilatation:
  • Veineuse à dose faible
  • Artérielle à dose élevée
    (Coronaires)
  • Relaxation muscles lisses
    Bronchiques, biliaires, gastro intestinaux
  • Diminution agrégation plaquettaire
71
Q

Quels sont les effets indésirables en lien avec les nitrates? (6)

A 
- Maux de tête
(Dilatation artères méningées)
- Hypotension orthostatique
- Tachycardie réflexe
- Fatigue, étourdissements
- Syncope
- Méthémoglobinémie
72
Q

Quelles sont les précautions à prendre avec les nitrates ?

A
  • Développement de tolérance
    (Pas si administration intermittente)
  • Défibrillation
    Brûlure superficielle
    Retirer la patch avant
73
Q

Quelles sont les interactions possibles avec les nitrates?

A

Sildenafil, Viagra MD

  • Hypotension sévère et persistante
  • Douleur angineuse
74
Q

Quelles sont les 2 voies de production du cholestérol ?

A
  • Voie exogène:
  • Production de chylomicrons
  • Dans l’intestin
  • Provient du gras alimentaire
  • Voie endogène:
  • Production de VLDL
  • Par le foie
  • Provient du métabolisme des sucres
75
Q

Qui sont les statines?

A

Inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase

76
Q

Quels sont les agents disponibles des Inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase?

A
  • Atorvastatin, Lipitor MD
  • Fluvastatin, Lescol MD
  • Lovastatin, Mevacor MD
  • Pravastatin, Pravachol MD
  • Rosuvastatin, Crestor MD
  • Simvastatin, Zocor MD
77
Q

Quel est le mécanisme d’action des inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase?

A

Inhibition de l’HMG CoA réductase:
- HMG = Enzyme impliquée dans la biosynthèse du
cholestérol
- Antagoniste compétitif

78
Q

Quels sont les effets pharmacologiques des inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase? (1)

A

↓ LDL:

  • Plus efficace
  • Mieux toléré
  • ↓ACV, MCAS, mortalité
79
Q

Vrai ou faux ?
La synthèse du cholestérol se fait durant la nuit. Donc, les statines sont plus efficaces si elles sont données en soirée

A

Vrai !

80
Q

Vrai ou faux ?

Le métabolisme hépatique des statines est principalement au CYP3A4

A

Vrai !

81
Q

Quels sont les effets indésirables des statines en général? (7)

A
  • Augmentation des enzymes hépatiques
  • Douleur musculaire
  • Vision brouillée
  • Constipation
  • Maux de tête
  • Insomnie
  • Impuissance
82
Q

Quels sont les interactions possibles des statines? (2)

A

Rhabdomyolyse:

  • Augmentation CK
  • Douleur musculaire, fatigue musculaire
  • Progression en myoglobinurie
  • Inhibiteurs 3A4: Érythromycine, clarithromycine , fluconazole
  • Jus de pamplemousse
  • Association avec fibrates

Augmente effets warfarine

83
Q

Quels sont les agents disponibles des fibrates?

A
  • 1ère génération:
  • Clofibrate

2e génération

  • Benzafibrate, Bezalip MD
  • Fenofibrate, Lipidil MD
  • Gemfibrozil, Lopid MD
84
Q

Quels est le mécanisme d’action des fibrates?

A

Agoniste PPAR-α
* Peroxisome proliferator activated receptor alpha
* ↑ activité de la lipoprotéine lipase
* ↓ synthèse hépatique
Résultante : ↓ TG et ↑ HDL mais sans ↓ risque CV

85
Q

Vrai ou faux ?

Les fibrates de 1ière génération sont plus efficaces et sécuritaires

A

Faux !

La 2ième génération

86
Q

Quels sont les effets pharmacologiques des fibrates?

A

↓ triglycérides

87
Q

Quels sont les effets indésirables des fibrates ? (4)

A
  • Douleur abdominale
  • Diarrhée, nausées, vomissements
  • Maux de tête
  • Cholélithiase
88
Q

Quelles sont les interactions possibles des fibrates ? (2)

A
  • Augmente effet warfarine
  • Augmentation du risque de rhabdomyolyse
    (En association avec statine)
89
Q

Quel est le nom commercial de l’Ezetimibe?

A

Ezetrol MD

90
Q

L’Ezetimibe est un inhibiteur de ….?

A

Inhibiteur de l’absorption du cholestérol

91
Q

Quel est le mécanisme d’action de l’Ezetimibe?

A
  • Blocage transporteur NPC1L1
  • Agit au niveau de l’intestin
  • Absorption cholestérol dans la diète
  • Réabsorption cholestérol endogène
  • ↓ LDL
92
Q

Vrai ou faux ?

L’Ezetimibe n’est pas vraiment utilisé puisqu’il a beaucoup d’interaction et d’effets indésirables.

A

Faux !

  • Bon en combinaison avec statines
  • Peu d’effet indésirables
  • Pas d’interactions
93
Q

Qui sommes-nous ?

Nous sommes des inhibiteur de l’enzyme PCSK9.

A
  • Alirocumab (Praluent ®)

- Évolocumab (Repatha ®)

94
Q

Quel est le mécanisme d’action des inhibiteurs de l’enzyme PCSK9?

A
  • Empêche la fixation de l’enzyme aux récepteurs
    des LDL des hépatocytes
  • Augmente la dégradation des LDL
  • Diminue les taux sanguins
95
Q

Vrai ou faux ?

Les inhibiteurs de l’enzyme PCSK9 ont peut d’effets indésirables et pas d’interactions

A

Vrai !

96
Q

FINITO !!!

A

YEESSSSS !!!

Pharmacologie Dentaire I (7 decks)

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