ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS Flashcards

1
Q

¿Qué es la ansiedad?

A
  • Es un fenómeno natural que asegura la supervivencia y la adaptación.
  • Sx nuclear = miedo y preocupación
  • Si es excesiva puede ser incapacitante y destructiva
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Q

¿Qué síntomas se solapan entre el TDM y la ansiedad?

A
  • Falta de concentración
  • Fatiga
  • Alteraciones del sueño
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3
Q

NT y circuitos involucrados en la ansiedad

A
  • 5HT, GABA, Glutamato, CRF/HPA, NE y canales iónicos regulados por voltaje
  • Centro de integración: Amígdala
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4
Q

Incidencia de la Ansiedad

A
  • probablemente el trastorno psiquiátrico más frecuente
  • Dx más frecuente = fobias especificas
  • Dx más frecuente de urgencia psiquiátrica = ataque de pánico
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5
Q

Principales trastornos de ansiedad:

A
  • TAG
  • TOC
  • Fobias
  • TEPT
  • Trastornos de Angustia (pánico)
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6
Q

FOBIA

Definición y tipos

A

“Temor desproporcionado y persistente a un objeto, actividad o situación específica (estímulo fóbico) que, siendo o no reconocido como absurdo (irracional) permanece fuera del control voluntario y genera conductas de evitación que son conscientes.”

Agorafobia
Fobia social
Fobias específicas

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7
Q

TAG

A

“Trastorno de preocupación excesiva y crónica, ante sucesos de la vida cotidiana, que suele acompañarse de síntomas somáticos causando un mal funcionamiento social y laboral”

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8
Q

TOC

A

Obsesiones = Ideas, pensamientos, imágenes o impulsos recurrentes y persistentes que el paciente reconoce como absurdos y aunque sabe que son producto de su mente le producen ansiedad

Compulsiones = Actos motores (o mentales) voluntarios que el px siente la necesidad de realizar como defensa ante la idea obsesiva a pesar de reconocerlos como absurdos e intentar resistirse a ellos

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9
Q

ANSIEDAD

Principales manifestaciones clínicas

A
  • Taquicardia, Disnea, miedo a la muerte, mareo o sensación de inestabilidad, temblor, sudoración, algias precordiales, oleadas de frio o calor, nauseas o dolores abdominales, debilidad muscular, parestesias, miedo a enloquecer, inquietud psicomotora, sofocos, sequedad de boca, cefaleas, etc.
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10
Q

ANSIEDAD

Causas orgánicas

A
  • Cardiovasculares: Angor, arritmias, IAM.
  • Endocrinometabólicas: Hipertiroidismo, hipoglucemia, feocromocitoma, epilepsia y vértigos
  • Respiratorias: ASMA, EPOC, y embolismo
  • Fármacos: Deprivación de fármacos o drogas de abuso, anticolinérgicos y estimulantes
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11
Q

TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD

Grupos de fármacos utilizados

A
  • BZD = Ansiolíticos
  • No BZD: Buspirona, betabloqueantes, barbitúricos y antidepresivos
  • Otros: Hidrato de cloral, Meprobamato, antihistamínicos y antipsicóticos
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12
Q

BENZODIAZEPINAS

Historia y mecanismo de acción

A
  • Primero en surgir = Clordiacepoxido 1957, 3 años después surge el DIAZEPAM
  • Se unen directamente al receptor GABA A (En un sitio diferente a donde se une GABA) potenciando así la acción de este; aumenta la apertura de canales de Cl- quedando así la célula hiperpolarizada
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13
Q

BENZODIAZEPINAS

Receptores específicos

A
  • Omega 1 = Abundantes en el cerebro, función ansiolítica y sedante
  • Omega 2 = Abundante en Médula espinal y cuerpo estriado, efecto miorelajante
  • Omega 3 = Presente en riñones
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14
Q

BENZODIAZEPINAS

Acciones

A
  • Ansiolítico: Disminuyen la actividad motora, la agresividad, la evitación pasiva y excepcionalmente puede producir irritabilidad y hostilidad
  • Relajante: Complemento en cuadros de ansiedad con contracción muscular
  • Anticonvulsivante: Especialmente en estatus epiléptico
  • Hipnótico: reduce el tiempo de latencia para entrar en sueño REM
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15
Q

BENZODIAZEPINAS

Clasificación

A
  • De acción larga (Semivida mayor a 30 hrs) = Diazepam, Cloracepato, Fluracepam y Clordiacepóxido
  • De acción media (Semivida entre 24-30 hrs) = Clonazepam, bromacepam y flunitrazepam
  • De acción corta (Semivida de 6-24 hrs) = Lorazepam, lormetazepam, temazepam y Oxazepam
  • De acción ultracorta = Triazolam y Midazolam
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16
Q

BENZODIAZEPINAS

Farmacocinética

A
  • Vía de administración: VO e IV (solo en crisis comiciales y pre anestesia)
  • Absorción: VO [P] en 2-4 hrs; alta liposolubilidad que mejora la absorción y penetrancia a SNC
  • OJO: No es lo mismo vida media que tiempo medio de acción (este depende de metabolitos)
  • MTB = Hepático (muchas tienen metabolitos activos que agregan efecto al original) Loracepam y oxacepam no tienen metabolitos activos
  • TODOS atraviesan barrera placentaria y leche materna - depresión en el RN
17
Q

BENZODIACEPINAS

Efectos Secundarios

A
  • SNC: Sobre todo en ancianos o personas con deterioro cognitivo cerebral: sedación, somnolencia, hipotonía muscular, ataxia, disartria, amnesia anterógrada, confusión y desorientación
  • Cardiorrespiratorio: Solo en dosis altas IV se puede asociar a parada respiratoria
  • Efecto paradójico: En px ansiosos agresivos, niños y personas mayores
  • Sobredosis: Suelen ser seguros a menos que se les potencie con barbitúricos, alcohol, antipsicóticos o antidepresivos
18
Q

ANTÍDOTO DE LAS BZD

A

FLUMAZENILO

19
Q

FLUMAZENILO

A

Derivado de las BZD, actúa como inhibidor competitivo y es un agonista parcial con mínima actividad

20
Q

BENZODIAZEPINAS

Indicaciones

A
  • Ansiedad patológica
  • Insomnio
  • Anticonvulsivo (Diazepam)
  • Preanestesia o procedimientos (Midazolam, diazepam, lorazepam)
21
Q

BENZODIAZEPINAS

Contraindicaciones

A
  • Miastenia gravis
  • Riesgo laboral
  • Enfermedad respiratoria
  • 3era edad con afectación cognitiva
  • 1er trimestre de embarazo
  • Lactancia
22
Q

BENZODIAZEPINAS

Dependencia

A
  • Hay mayor riesgo en px con antecedente de personalidad adictiva
  • Es más común con BZD de acción ultracorta potentes
  • Es más común cuando se usan como hipnóticos
  • Presenta síntomas de abstinencia: ansiedad, irritabilidad, temblor, insomnio, cefalea, aturdimiento, confusión psicosis, convulsiones
23
Q

BENZODIAZEPINAS

Tolerancia

A
  • Es más frecuente con BZD de semivida larga ya que se da un fenómeno de acumulación
24
Q

BENZODIAZEPINAS

Sd. de retirada

A
  • Confusión, embotamiento, aumento de percepción sensorial, disosmia, parestesias, calambres y espasmos musculares, visión borrosa, diarrea, disminución del apetito y pérdida de peso

SÍNDROME DE RETIRADA GRAVE: Alucinaciones, delirios y convulsiones

25
Q

BENZODIAZEPINAS

Interacciones farmacológicas

A
  • OH y Barbitúricos: potencian su efecto en SNC
  • Fenitoína: Puede elevar o bajar los niveles de fenitoínas
  • Antiácidos: Derivados de Al y Mg Disminuyen su absorción
  • Antidepresivos tricíclicos: Suman efectos sedantes y depresión del SNC
26
Q

ANTIDEPRESIVOS SEROTONINÉRGICOS

Funciones y ejemplos

A
  • Tienen mayor eficacia terapéutica, no generan dependencia y presentan menos sedación
  • Mejor compatibilidad con la ingesta de alcohol y permite usarse con BZD
  • Tardan de 3-4 sem. en hacer efecto y se asocian a inhibición enzimática sobre el hígado

Ej: Fluoxetina, Paroxetina, sertraline, Citalopram, velafaxina, Duloxetina

27
Q

BLOQUEANTES BETA ADRENÉRGICOS

Generalidades e indicaciones

A
  • Indicado para reducir la ansiedad en el SNC (enf. cardíacas y HTA)
  • Tx puramente sintomático
  • Su uso se limita a: Ansiedad de ejecución, fobia social, conductas agresivas en psicosis, trastornos de ansiedad o personalidad y tx auxiliar en trastornos de ansiedad
28
Q

BUSPIRONA

Mecanismo de acción, indicaciones y beneficios

A
  • Agonista parcial de los receptores 5HT1A (que se expresa en todos los circuitos corticolímbicos) = inducen desensibilización de los autorreceptores incrementando la excitación de las neuronas serotoninérgicas y la liberación de serotonina
  • Útil en trastornos de ansiedad generalizada y menos eficaz en los ataques de pánico
  • No posee sedación, amnesia, farmacodependencia ni tolerancia
29
Q

INSOMNIO

A
  • El tratamiento óptimo del insomnio crónico es modificar conductas (Hacer más ejercicio, no dormir durante el día) en lugar de tomar fármacos
30
Q

COMPUESTOS Z

Mecanismo de acción y aplicación

A
  • Actúan en el receptor GABA A (El mismo de las BZD aunque no se parecen en nada a estas) - sus efectos son similares y puede tratar su sobredosis con Flumazenilo
  • Su uso debe restringirse a 4 semanas o a días intermitentes a dosis bajas, son más eficaces de las BZD en la duración del sueño, ausencia de somnolencia diurna y sin alteración psicomotriz
31
Q

ZOLPIDEM

A

Acción selectiva sobre el receptor omega 1 = meramente hipnótico
- Riesgo de insomnio de rebote y dependencia

32
Q

ZOPLICONA

A
  • Escasos casos de dependencia y rebote
  • Indicado en ancianos porque no produce afectación motriz ni somnolencia residual
  • Tiene sabor metálico***
33
Q

ZALEPLON

A
  • Acción rápida en 1hr y se repite dosis a las 4hrs

- Bajo potencial de dependencia y produce rebote al descontinuarlo

34
Q

¿Qué otros fármacos se usan como hipnóticos?

A
  • Clometiazol (Hipnótico, sedativo y anticomicial)
  • Antihistamínicos (Clorfenamina, doxilamina y difenhidramina)
  • Antipsicóticos (Quetiapina y olanzapina en dosis mucho más bajas que en psicosis)
  • Antidepresivos: Trazodona, mirtazapina y tricíclicos
  • Anticomiciales: Gabapentina y pregabalina
  • Melatonina y agonistas de sus receptores
35
Q

MELATONINA

A
  • Hormona encargada de la regulación de los ciclos sueño vigilia, secretada en la glándula pineal
  • Eficacia bastante menor en el insomnio primario por su vida corta
  • Agonista de receptores: ramelteon y agomelatina
36
Q

BARBITÚRICOS

Generalidades y efectos

A
  • Deprimen de manera reversible la actividad de todos los tejidos excitables, en SNC van desde sedación mínima hasta anestesia general
  • Aumentan la reacción a estímulos dolorosos, no se pueden usar en insomnio con dolor
  • Confieren tolerancia cruzada a todos los depresores del SNC
37
Q

BARBITÚRICOS

Efectos secundarios

A
  • Respiratorios: deprimen el impulso respiratorio y los mecanismos que controlan el carácter rítmico de la respiración
  • Cardiovasculares: A dosis normal, disminución leve de la PA y del ritmo cardíaco; hay anulación de los reflejos cardiovasculares - riesgo para px con ICC o choque hipovolémico