Adrenérgicos Flashcards

Question

¿Cuáles son los análogos de la prazosina y en que se diferencian?

Answer 1

* Doxasin * Terazosin Tienen mejor característica farmacocinética

Answer 2

**Doxasin** * análogo de prazosina * Mejores características farmacocinéticas * Acción rápida * VM: 20h **Terazosin** (se usa junto al finasteride, que es un inhibidor de la 5-d-reductasa) * Menos potente * + Hidrosoluble * Biodisponibilidad del 90% **Prazosin:** * Surpime emisión de impusos nerviosos * Absorción: buena VO * Biodisponibilidad del 50-70% * Metabolismo hepático extenso * Usos: Hiperplasia prostática benigna, enfermedad de Reynauld * Efecto adverso: hipotensión ortostática, raquicarda refleja **Tamsulosina** * Buena absorción VO * VM: 5-10h * Metabolismo hepático citocromo p450 * Usos: Hiperplasia prostátitca benigna, terapia expulsora de nefrolitos menor a 10mm, hiperactividad vesical * No tiene efecto hipotensor!

Answer 3

Yohimbina (alcaloide) * Entra al SNC * Se usa en la disfunción eréctil * Uso veterinario

Answer 4

* Acción antiisquémica * Acción antihipertensiva * Acción antiarrítmica

Answer 5

* ↓Consumo O2 por miocardio al: ↓GC (↓FC/↑VS), ↓Inotropismo y ↓PA * Mejora la perfusión cardíaca: al prolongar la diástole * Reduce estrés oxidativo del miocardio * Mejora el barorreflej * Mejora la estructura y función del VI; al reducir el tamaño del ventrículo y ↑Fracción de eyección. Ambos productos de ↓GC y ↓PA

Answer 6

**Mecanismos de disminución de PA** * PA: GCxRVP 1. Bloqueo B1 cardíaco: ↓GC: ↓PA 2. Bloqueo B1 de células yuxtaglomerulares: ↓Liberación de renina y activación del SRAA: ↓PA 3. Bloqueo B2 presináptico en neurona postganglionar: ↓estimulación de liberación de NE: ↓PA 4. Vasodilatación periférica: ↓RVP: ↓PA, mecanismos: * Liberación de NO * Actividad agonista parcial B2 * Actividad antagonista A1 * Bloqueo de canales de calcio de las neuronas * Apertura de canales de potasio

Answer 7

Resulta de sus efectos electrifisiológicos 1. Actividad antiarritmica clase 2: * ↓Velocidad despolarización espontánea de marcapasos normales y ectópicos * ↓Velocidad de conducción * ↓Período refractario funcional del nodo AV 2. Actividad estabilizadora de membrana: previene y revierte ciertas arritmias **Fármacos** * Primera generación: Propanolol y pindolol * Segunda generación: Acebutolol * Tercera generación: NS (labetolol y carvedilol y S (betaxalol)

Answer 8

**Liberación de oxido nítrico** * Carteolol * Celiprolol * Nevibolol **Agonismo parcial B2** * Carteolol * Celiprolol * labetalol ! **Antagonismo A1** * Carvedilol ! * Labetalol ! * Bucindolol **Bloqueo canales Ca+** * Carvedilol ! * Betoxalol **Apertura de canales de K+ ** * Tilisolol

Answer 9

↓ ↑ * ↓hipertensión portal * ↓RVP * FC ?

Answer 10

**Actividad simpáticomimética intrínseca** * Actividad agonista intrínseca parcial B2 * Efectos: 1. Cardiovascular: previene cronotropismo e inotropismo engativo en reposo 2. Metabólico: no altera amrcadaemnte metabolismo de carbohidratos **Fármacos ASI** * Primera generación: Pindolol ++ * Segunda generación: Acetubolol + * Tercera generación: 1. No selectivos (NS) Labetolol + y carteolol + 2. Selectivos (S): celiprolol +

Answer 11

* Bloqueo B2: broncoconstricción e impide la inhibición de la desgranulación de mastocitos 1. Paciente sin patrón obstructivo: tolerable 2. Paciente con patrón obstructivo (asma-EPOC): no tolerado llevando a broncoespasmo *Broncoespasmo n se observa con cardioselectivos y vasodilatadores selectivos * 3era generación + actividad agonista parcial b2 intrínseca 1. No selectivo: carteolol y labetalol: generan broncoespasmo, pero no como las otras generaciones! 2. Selectivos: celiprolol: mejor para asmáticos, Broncodilata **Adverso:** BB no selectivos: broncoespasmo **Contraindicados:** BB no selectivos: Asma, EPOC

Answer 12

**Adversos** * Bradicardia, bloqueo AV y arritmias QRS ancho (ventriculares) * Hipotensión y síncope (raro) * No selectivos: por bloqueo de B2 1. Actividad física: menor rendimiento físico durante ejrcicio, con fatiga y claudicación 2. Fenómeno de Reynauld (BB no selectivo) **Contraindicado** * Bradicardai * bloqueos AV 2do y 3er grado * Hipotensio´n * ICC descompensada **Precaución** * Bloqueo AV 1er grado * Interacciones farmacológicas: BB + BCC no dihidropirimidinícos. BB + inductores o inhibidores CYP * Embarazo!: reducen el flujo sanguíineo de la placenta (reatardo crecimiento intrauretino, hipoglucemia, bradicardia fetal, amenaza de parto prematuro) * Patologías: enfermedad hepática y renal * Suspensión abrupta tratamiento crónico: genera síntomas de rebote como hipertensión, arritmias, agravamiento de la angina. Se debe al fenómeno Upregulation de la población de receptores B1 y B2. Reducción gradual por 7-14 días

Answer 13

**1. Interfieren con efecto contrarregulador de catecolaminas en hipoglicemia** ↓ ↑ Respuesta fisiológica a la hipoglicemia: estrés metabólico, ↑Simpático, lo que conlleva a: * Signos de alarma en hipoglicemia: taquicardia, temblor, nerviosismo, palidez y diaforesis: Px busca ayuda médica (más comun en DM tipo 1) * Estimula la glucogenolisis y gluconeogenesis: normaliza glicemia **2. Anulan el efecto amortiguador de las catecolaminas sobre la concentración de K+** Respuesta fisiológica a la hiperkalemia: las catecolaminas estimulan los receptores B2, lo que facilita la entrada K+ a los miocitos. Vital en estados de hiperkalemia **3. ↓Lipólisis y liberación de ácidos grasos a circulación** **4. HDL y LDL:** * BB no selectivos: (↓HDL y ↑LDL): atenolol y propanolol * BB selectivos: (↑HDL y ↓LDL): celiprolol, carteolol, nebivolol y carvedilol **5. Sensibilidad a la insulina** * Disminuye: uso de BB de 1era y 2da generación * Aumenta: uso de BB de 3era generación (celiprolol, carteolol, carvedilol)

Answer 14

* Arritmias supraventriculares y ventriculares * Cardiopatías isquémicas y síndrome coronario agudo * HTA * Emergencias hipertensivas * ICC (4 fantásticos): ISGLT2+BB+ARM+IECA o ARA2 * Miocardiopatía hipertrófica obstructiva * Taquicardia en px con hipertiroidismo: "propanolol" * Aneurisma aórtico disecante * Dilatación aórtica: disminuye la evolución

Answer 15

**Indicaciones neurológicas** * Profilaxis migraña (no tiene efecto en migraña instaurada): propanolol, timolol, nadolo, y metoprolol

Answer 16

**Indicaciones psiquiatricas** * Control síntomas agudos de pánico, ansiedad y temblor esencial * Control sintomático de la abstinencia al accohol

Answer 17

Glaucoma de ángulo abierto: disminuye la producción de humor acuoso:↓presión intraocular

Answer 18

* Acatisia (trastorno del movimiento caracterizado por una sensación interna de inquietud y la necesidad incontrolable de moverse, especialmente las piernas) * Prevención de hemorragia digestiva en px con síndrome de hipertensión portal y várices esofágicas

Answer 19

Inicio/duración Esmolol: 1-2m/10-30m Metoprolol: 1-2m/5-8h Labetalol: 5-10m/3-6h Clonidina: 30m/4-6h

Answer 20

* Nadolol * Timolol * Propanolol

Answer 21

* Nodolol * Timolol Ambas tienen un efecto más potente que el propanolol El timolol: tiene un uso tópico en glaucoma, HTA y migraña * Propanolol Tiene una buena absorción VO (entra en SNC), sufre metabolismo de primer paso, biodisponibilidad del 25% y UPP del 90% **Efectos adversos** * Broncoconstricción * Arritmias * Alteraciones en el metabolismo * Disfunción sexual

Answer 22

* Atenolol * Acebutolol * Esmolol * Metopronol * Bisoprolol Son selectivos B1

Answer 23

**Atenolol** * Hidrofilo * Penetra SNC * Limitada absorción: 50% * Excreción renal sin cambios **Acebutolol** * Buena absorción VO * Al metabolizarse: metabolito activo: diacetolol * Con actividad simpático-mimética intrínseca **Esmolol:** * Acción leve * Se hidroliza muy rápido * Vida 1/2: 8m * Tto: taquiarritmiaintraoperatoria **Metropronol:** * Buena absorción por VO * Biodisponibilidad 40% * Metabolismo hepático (MAO) * Se da para profilaxis de migraña **Bisoprolol:** * Altamente selectivo * VM: 11-17h * Biodisponibilidad: 90% * Selectividad inferior B1 que el nevibolol * Opción estandar

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