Agonistas adrenérgicos Flashcards Preview

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Flashcards in Agonistas adrenérgicos Deck (41):
1

Ago B1 B2 y baja a1, tx: bradicardia

Isoproterenol

2

Ago B2 de acción breve, tx asma y EPOC

Metaproterenol, Albuterol, terbutalina

3

Ago B2 de acción prolongada, tx asma y EPOC

Salmeterol, Formoterol, Carmoterol

4

Ago, acción directa, selectivo para a1

fenilefrina, mefentermina y metaraminol

5

Ago, acción directa, selectivo para a2

clonidina

6

Ago, acción directa, selectivo para B1

dobutamina

7

Ago, acción directa, selectivo para B2

terbutalina

8

Ago, acción directa, no selectivo, a1 y a2

oximetazolina

9

Ago, acción directa, no selectivo, b1 y b2, sube frecuencia de pulso, sube R. periférica, aumento notable del GC y una disminución de la PA
diastólica y media. Tiene acciones cronotrópicas e inotrópicas positivas

isoproterenol

10

Ago, acción directa, no selectivo, a1 a2 b1 y b2

epinefrina

11

Ago, acción directa, no selectivo, a1 a2 b1

norepinefrina

12

Ago, acción mixta, a1 a2 b1 b2 y fármaco liberador, respuesta se reduce por tx previo con reserpina o guanetidina

efedrina

13

Ago, acción indirecta, fármacos liberadores, respuesta se anula por tx previo con reserpina o guanetidina

Anfetamina y tiramina

14

Ago, acción indirecta, inhibidor de la recaptación

cocaína

15

Ago, acción indirecta, inhibidor de la MAO

Seleginina

16

Ago, acción indirecta, inhibidor de la COMT

Entacapona

17

La actividad del sistema nervioso simpático puede suprimirse principalmente de dos maneras:

1. Disminuyendo la síntesis o secreción
del neurotransmisor noradrenalina y
2. Antagonizando sus receptores.

18

100 veces menos actividad α que la adrenalina y actividad β = 0

Fenilefrina

19

más actividad de catecolaminas α y β en C3 y C4 con
grupos OH

Feniletilamina

20

Metabolismo de las
catecolaminas

Degradación enzimática por la COMT, se encuentra en
intestinos y el hígado
La ausencia de uno de los OH en las posiciones C3 y C4 aumenta la biodisponiblidad por VO y aumenta la t1/2

21

La ausencia de los OH en las posiciones C3 y C4 incrementa la distribución en el sistema nervioso central, por ejemplo:

Efedrina y anfetamina

22

Los compuestos con grupos metilo en la
posición del carbono alfa (alfa metilados) se
denominan

fenilisoprolaminas

23

Acciones farmacológicas de la
adrenalina

Sistema cardiovascular : concentraciones pequeñas (0.1μg/kg/min) producen efectos β > α
• ↑FC sinusal, velocidad de conducción y fuerza de contracción (β1)
• Incrementa el volumen minuto y la presión arterial sistólica
• ↑el consumo de O2
• A dosis altas produce extrasístoles y arritmias
• Vasodilatación de arteriolas en músculo estriado, coronarias y otros lechos vasculares (β2)
• Aumenta el flujo sanguíneo y reduce presión diastólica y taquicardia refleja
• A dosis altas activa los receptores α1 y α2 en piel, mucosas y lecho esplácnico (riñón)
• Aumenta la presión diastólica
• Vasoconstricción venosa, aumento del retorno venoso y sobrecarga ventricular en la diástole
• Dosis altas, la vasoconstricción predomina sobre la vasodilatación por lo que aumenta la presión arterial sistólica, aumento de la presión diferencial y taquicardia
• Cuando aumenta más hay bradicardia refleja

24

Acciones de adrenalina sobre músculo liso

Broncodilatación (acción 𝛃2)
• Acción descongestionante (vasoconstricción) similar a la fenilefrina en la mucosa respiratoria y la circulación
pulmonar
• En útero reduce la contracción (acción 𝛃2)
• En vejiga relaja el detrusor (𝛃) y contrae el el esfínter y el trígono (𝛂)
En el iris midriasis por contracción del radial (𝛂)
• Inhibe la liberación de Ach en las células del plexo mientérico (𝛂2)

25

Efectos metabólicos de la
adrenalina

Activa receptores 𝛃1 inhibe la formación de
glucógeno
• Activa la glucógeno fosforilasa lo cual activa la formación de glucógeno en glucosa-1-fosfato
• Síntesis : glucogenólisis
• Hiperglucemia e hiperlactcidemia
• Inhibe secreción de insulina (𝛂2)
Incrementa la actividad de la triglicérido lipasa induciendo lipólisis y produccón de ácidos grasos libres
• Incrementa la oxidación de estos sustratos por lo que aumenta el consumo de O2 y termogénesis
• Induce hiperkalemia transitoria

26

Efectos de la adrenalina sobre
músculo estriado

En la terminal presináptica motora, facilita la liberación de Ach en la placa motora (𝛂)
• En la fibra muscular, acorta el estado activo del músculo y facilita la descarga de los husos musculares : induce tremor (𝛃)
• En SNC no atraviesa la barrera hematoencefálica

27

vasoconstrictor potente
• Posee acciones cronotrópicas e inotrópicas + (β1)
• Produce vasoconstricción periférica (α)
• El aumento en la PA es el resultado de estas acciones
• Su acción vasodilatadora se manifiesta en ME mediado por receptores β2

Epinefrina

28

vasoconstrictor potente al actuar sobre receptores α
• Tiene relativamente poco efecto sobre los receptores β2
• Los reflejos vagales compensatorios tienden a contrarrestar sus efectos estimulantes

Norepinefrina

29

Los receptores adrenérgicos ______ tienen un efecto trófico sobre la proliferación de células de músculo
liso y vasos sanguíneos en ciertos tejidos, por ejemplo en la hipertrofia prostática benigna.

α

30

La vasorelajación es mediada por receptores ______, dependiente de un endotelio íntegro y la liberación de
ON.
• Éstos mismos inducen un broncodilatación directamente sobre el músculo liso bronquial.

β2

31

La estimulación de receptores____
inhibe la secreción de insulina

α2

32

La estimulación de la lipólisis es a
través de receptores_____

β3

33

Es el precursor inmediato de la NE
• Activa receptores D 1
• Induce vasodilatación en los lechos coronarios, esplénico y renal (uso clìnico)
• Activa receptores β1 en el corazón
• Activa los receptores α vasculares a grandes
dosis

DOPAMINA

34

Es una catecolamina selectiva para receptores β1
• Es menos efectiva sobre los receptores β 2
• Aumenta el GC con menor taquicardia refleja
• Es una mezcla de isómeros (mezcla racémica ) de los isómeros (-) y (+)
• El isómero (+) es un agonista β 1 y antagonista α1
• El isómero (-) es un agonista α1

DOBUTAMINA

35

Agonista alfa relativamente puro
• Actúa directamente sobre los receptores
• No se metaboliza por la COMT
• Acción prolongada
• Midriático y descongestionante

FENILEFRINA

36

Agonista de receptores alfa 1 de acción
directa
• Aumento prolongado de la PA
• Respuesta vagal intensa
• Útil para tratar hipertensión

METOXAMINA

37

Fenilisopropilamina
• Biodisponibilidad prolongada
• Larga acción descongestionante
• Base débil con excreción renal alta
• Efecto estimulante sobre el SNC

EFEDRINA

38

Fenilisopropilamina
• Estimulante del SNC
• Anorexígeno
• Libera catecolaminas de las terminales adrenérgicas

ANFETAMINA

39

Anestésico local con acción simpaticomimética periférica debido a la inhibición de la recaptura de catecolaminas (dopamina) en la terminal nerviosa.
• Efectos similares a los de las anfetaminas, ya que penetra fácilmente al SNC.
• Tiene acción farmacológica importante casi por cualquier vía de administración

COCAÍNA

40

Fármacos agonistas ____ como tx de:
1 congestión nasal, causa vasoconstriccion, bradicardia refleja y midriasis: ______
2 hipotensión y estado de choque

α1
1 fenilefrina
2 mefentermina y metaraminol

41

Fármacos agonistas _____ como tx de:
1 hipertensión intraocular______
2 hipertensión ______
3 hipertensión, tdah y causa sx de abstinencia _____
4 es relajante muscular _____

α2
1 apraclonidina y brimonidina (cruza BBB)
2 clonidina, metildopa, guanabenz
3 guanfacina
4 Tizanidina