Agonistas adrenérgicos Flashcards

1
Q

Ago B1 B2 y baja a1, tx: bradicardia

A

Isoproterenol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Ago B2 de acción breve, tx asma y EPOC

A

Metaproterenol, Albuterol, terbutalina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Ago B2 de acción prolongada, tx asma y EPOC

A

Salmeterol, Formoterol, Carmoterol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Ago, acción directa, selectivo para a1

A

fenilefrina, mefentermina y metaraminol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Ago, acción directa, selectivo para a2

A

clonidina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Ago, acción directa, selectivo para B1

A

dobutamina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Ago, acción directa, selectivo para B2

A

terbutalina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Ago, acción directa, no selectivo, a1 y a2

A

oximetazolina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Ago, acción directa, no selectivo, b1 y b2, sube frecuencia de pulso, sube R. periférica, aumento notable del GC y una disminución de la PA
diastólica y media. Tiene acciones cronotrópicas e inotrópicas positivas

A

isoproterenol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Ago, acción directa, no selectivo, a1 a2 b1 y b2

A

epinefrina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Ago, acción directa, no selectivo, a1 a2 b1

A

norepinefrina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Ago, acción mixta, a1 a2 b1 b2 y fármaco liberador, respuesta se reduce por tx previo con reserpina o guanetidina

A

efedrina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Ago, acción indirecta, fármacos liberadores, respuesta se anula por tx previo con reserpina o guanetidina

A

Anfetamina y tiramina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Ago, acción indirecta, inhibidor de la recaptación

A

cocaína

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Ago, acción indirecta, inhibidor de la MAO

A

Seleginina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Ago, acción indirecta, inhibidor de la COMT

A

Entacapona

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

La actividad del sistema nervioso simpático puede suprimirse principalmente de dos maneras:

A
  1. Disminuyendo la síntesis o secreción
    del neurotransmisor noradrenalina y
  2. Antagonizando sus receptores.
18
Q

100 veces menos actividad α que la adrenalina y actividad β = 0

A

Fenilefrina

19
Q

más actividad de catecolaminas α y β en C3 y C4 con

grupos OH

A

Feniletilamina

20
Q

Metabolismo de las

catecolaminas

A

Degradación enzimática por la COMT, se encuentra en
intestinos y el hígado
La ausencia de uno de los OH en las posiciones C3 y C4 aumenta la biodisponiblidad por VO y aumenta la t1/2

21
Q

La ausencia de los OH en las posiciones C3 y C4 incrementa la distribución en el sistema nervioso central, por ejemplo:

A

Efedrina y anfetamina

22
Q

Los compuestos con grupos metilo en la
posición del carbono alfa (alfa metilados) se
denominan

A

fenilisoprolaminas

23
Q

Acciones farmacológicas de la

adrenalina

A

Sistema cardiovascular : concentraciones pequeñas (0.1μg/kg/min) producen efectos β > α
• ↑FC sinusal, velocidad de conducción y fuerza de contracción (β1)
• Incrementa el volumen minuto y la presión arterial sistólica
• ↑el consumo de O2
• A dosis altas produce extrasístoles y arritmias
• Vasodilatación de arteriolas en músculo estriado, coronarias y otros lechos vasculares (β2)
• Aumenta el flujo sanguíneo y reduce presión diastólica y taquicardia refleja
• A dosis altas activa los receptores α1 y α2 en piel, mucosas y lecho esplácnico (riñón)
• Aumenta la presión diastólica
• Vasoconstricción venosa, aumento del retorno venoso y sobrecarga ventricular en la diástole
• Dosis altas, la vasoconstricción predomina sobre la vasodilatación por lo que aumenta la presión arterial sistólica, aumento de la presión diferencial y taquicardia
• Cuando aumenta más hay bradicardia refleja

24
Q

Acciones de adrenalina sobre músculo liso

A

Broncodilatación (acción 𝛃2)
• Acción descongestionante (vasoconstricción) similar a la fenilefrina en la mucosa respiratoria y la circulación
pulmonar
• En útero reduce la contracción (acción 𝛃2)
• En vejiga relaja el detrusor (𝛃) y contrae el el esfínter y el trígono (𝛂)
En el iris midriasis por contracción del radial (𝛂)
• Inhibe la liberación de Ach en las células del plexo mientérico (𝛂2)

25
Q

Efectos metabólicos de la

adrenalina

A

Activa receptores 𝛃1 inhibe la formación de
glucógeno
• Activa la glucógeno fosforilasa lo cual activa la formación de glucógeno en glucosa-1-fosfato
• Síntesis : glucogenólisis
• Hiperglucemia e hiperlactcidemia
• Inhibe secreción de insulina (𝛂2)
Incrementa la actividad de la triglicérido lipasa induciendo lipólisis y produccón de ácidos grasos libres
• Incrementa la oxidación de estos sustratos por lo que aumenta el consumo de O2 y termogénesis
• Induce hiperkalemia transitoria

26
Q

Efectos de la adrenalina sobre

músculo estriado

A

En la terminal presináptica motora, facilita la liberación de Ach en la placa motora (𝛂)
• En la fibra muscular, acorta el estado activo del músculo y facilita la descarga de los husos musculares : induce tremor (𝛃)
• En SNC no atraviesa la barrera hematoencefálica

27
Q

vasoconstrictor potente
• Posee acciones cronotrópicas e inotrópicas + (β1)
• Produce vasoconstricción periférica (α)
• El aumento en la PA es el resultado de estas acciones
• Su acción vasodilatadora se manifiesta en ME mediado por receptores β2

A

Epinefrina

28
Q

vasoconstrictor potente al actuar sobre receptores α
• Tiene relativamente poco efecto sobre los receptores β2
• Los reflejos vagales compensatorios tienden a contrarrestar sus efectos estimulantes

A

Norepinefrina

29
Q

Los receptores adrenérgicos ______ tienen un efecto trófico sobre la proliferación de células de músculo
liso y vasos sanguíneos en ciertos tejidos, por ejemplo en la hipertrofia prostática benigna.

A

α

30
Q

La vasorelajación es mediada por receptores ______, dependiente de un endotelio íntegro y la liberación de
ON.
• Éstos mismos inducen un broncodilatación directamente sobre el músculo liso bronquial.

A

β2

31
Q

La estimulación de receptores____

inhibe la secreción de insulina

A

α2

32
Q

La estimulación de la lipólisis es a

través de receptores_____

A

β3

33
Q

Es el precursor inmediato de la NE
• Activa receptores D 1
• Induce vasodilatación en los lechos coronarios, esplénico y renal (uso clìnico)
• Activa receptores β1 en el corazón
• Activa los receptores α vasculares a grandes
dosis

A

DOPAMINA

34
Q

Es una catecolamina selectiva para receptores β1
• Es menos efectiva sobre los receptores β 2
• Aumenta el GC con menor taquicardia refleja
• Es una mezcla de isómeros (mezcla racémica ) de los isómeros (-) y (+)
• El isómero (+) es un agonista β 1 y antagonista α1
• El isómero (-) es un agonista α1

A

DOBUTAMINA

35
Q
Agonista alfa relativamente puro
• Actúa directamente sobre los receptores
• No se metaboliza por la COMT
• Acción prolongada 
• Midriático y descongestionante
A

FENILEFRINA

36
Q
Agonista de receptores alfa 1 de acción
directa
• Aumento prolongado de la PA
• Respuesta vagal intensa
• Útil para tratar hipertensión
A

METOXAMINA

37
Q
Fenilisopropilamina
• Biodisponibilidad prolongada
• Larga acción descongestionante
• Base débil con excreción renal alta
• Efecto estimulante sobre el SNC
A

EFEDRINA

38
Q

Fenilisopropilamina
• Estimulante del SNC
• Anorexígeno
• Libera catecolaminas de las terminales adrenérgicas

A

ANFETAMINA

39
Q

Anestésico local con acción simpaticomimética periférica debido a la inhibición de la recaptura de catecolaminas (dopamina) en la terminal nerviosa.
• Efectos similares a los de las anfetaminas, ya que penetra fácilmente al SNC.
• Tiene acción farmacológica importante casi por cualquier vía de administración

A

COCAÍNA

40
Q

Fármacos agonistas ____ como tx de:
1 congestión nasal, causa vasoconstriccion, bradicardia refleja y midriasis: ______
2 hipotensión y estado de choque

A

α1
1 fenilefrina
2 mefentermina y metaraminol

41
Q
Fármacos agonistas \_\_\_\_\_ como tx de:
1 hipertensión intraocular\_\_\_\_\_\_
2 hipertensión \_\_\_\_\_\_
3 hipertensión, tdah y causa sx de abstinencia \_\_\_\_\_ 
4 es relajante muscular \_\_\_\_\_
A
α2
1 apraclonidina y brimonidina (cruza BBB)
2 clonidina, metildopa, guanabenz 
3 guanfacina
4 Tizanidina