agonistas e antagonistas adrenérgicos Flashcards
(48 cards)
síntese das catecolaminas
tirosina - DOPA (pela tirosina hidroxilase) - dopamina (DOPA descarboxilase) - norepinefrina (pela feniletanolamina N - metiltransferase) - epinefrina
degradação das catecolaminas
MAO (monoamina - oxidase);
COMT (catecol - o - metiltransferase)
síntese da norepinefrina
a hidroxilação da tirosina é a etapa limitante da velocidade de síntese
captação em vesículas de armazenamento
a dopamina entra na vesícula e é convertida em norepinefrina, lá ela é protegida da degradação. o transporte é inibido pela eserpina
liberação do neurotransmissor
o influxo de cálcio gera fusão da vesícula com a membrana celular (exocitose). a liberação é bloqueada por guanetidina e bretílio
ligação ao receptor
o receptor pós sináptico é ativado pela ligação do neurotransmissor
remoção da norepinefrina
a liberada é rapidamente captada pelo neurônio, a captação neuronal é inibida pela cocaína e imipramina
metabolismo
a norepinefrina é metilada pela COMT e oxidada pela MAO
alfa 1
é um receptor que estimula a entrada de cálcio. está principalmente na musculatura lisa dos vasos sanguíneos (vasoconstricção); músculo dilatador pupilar (midríase - dilatação); músculos da próstata (contração)
alfa 2
serve como mecanismo modulador local para diminuição do neuromediador na fenda sináptica. está em terminações nervosas pré sinápticas - estimulação causa um feedback negativo inibidor da própria liberação da NOR
beta 1
coração - aumento da força e frequência de contração (efeitos inotrópicos e cronotrópicos positivos); células justaglomerulares renais - aumento da liberação de renina
beta 2
é um receptor que diminui a entrada de cálcio. musculatura lisa visceral: útero, sistema digestório e urinário - relaxamento; brônquios e pulmões: broncodilatação; vasos sanguíneos dos múculos esqueléticos: vasodilatação; fígado: ativação da glicogenólise; glândulas exócrinas: reduz a secreção
beta 3
tecido adiposo - ativação da lipólise
classificação dos fármacos adrenérgicos
diretos - atuam diretamente como agonistas de receptores alfa e/ou beta.
indiretos - interferem na biossíntese, estocagem e liberação do neurotransmissor e no sistema enzimático responsável pela inativação do neurotransmissor
fármacos adrenérgicos
atuam em receptores alfa q e beta 1. adrenalina e epinefrina
adrenalina e epinefrina em paradas cardíacas
a estimulação de receptores beta 1 aumenta a excitabilidade cardíaca
adrenalina e epinefrina em crises graves de asma
broncodilatação por atuação em receptores beta 2, vasoconstricção da mucosa com diminuição do edema e redução das secreções por atuar em receptores alfa 1
adrenalina e epinefrina em reação anfilática grave (choque anafilático)
reverte o broncoespasmo/broncoconstricção por atuação em receptores beta 2; reverte o edema da glote e a hipotensão por atuação em receptores alfa 1 - provocados principalmente pela histamina (a adrenalina é antagonista fisiológico da histamina)
adrenalina e epinefrina na diminuição da absorção sistêmica de anestésicos locais
vasoconstrição pela atuação em receptores alfa 1
efeitos adversos do uso de adrenalina e epinefrina
taquicardia, arritmias cardíacas, hipertensão arterial, tremores, hiperglicemia, aumento do lactato sérico, cianose de extremidades, lesões renais, lesão cerebral, isquemia local
uso da noradrenalina/norepinefrina
na hipotensão de alguns tipos de choque para manutenção da pressão arterial. atua principalmente em receptores alfa, mas tb atua em beta
uso da dopamina
era muito utilizada em alguns tipos de choques (principalmente o cardiogênico) para manutenção da pressão arterial, hoje é pouco utilizada. atua principalmente em receptores alfa 1 e beta 1. efeitos colaterais - depleção de volume, arritmias fatais, angina, isquemia periférica
uso da dobutamina
atua em receptores beta 1 (principalmente) e beta 2, usada em choques cardiogênicos para aumentar a força de contração cardíaca. meia vida de 1-2 min, metabolização hepática e excreção renal, doses entre 2,5-20mg/kg/min, endovenoso e pode ser feito em veia periférica. efeitos adversos - taquicardia, hipotensão, taquifilaxia, aumento do consumo miocárdico de o2 - angina
uso de isoproterenol ou isoprelina
eventualmente utilizado p aumentar a força de contração cardíaca. agonistas de receptores beta, praticamente isentos de efeito em receptores alfa, aumenta força de contração e relaxa a musculatura lisa brônquica
